实验十 微丸制备
一、实验目的
掌握微丸制备的几种常用方法、操作要点、设备调试及保养 二、基本原理
微丸是指药物和辅料组成的直径小于2.5 mm的圆球状实体，通常由丸芯和外包裹的薄膜衣组成，丸芯粒径很小，一般为80-200μm，外观很圆，微丸一般为500-1000μm。用于丸芯的辅料主要有稀释剂和粘合剂，用于薄膜衣的辅料有用成膜材料、增塑剂，有时根据需要加入一定量的致孔剂、润滑剂和表面活性剂等，还可根据不同需要通过包衣层厚度或分组包衣，制成快速、慢速或控制释放药物的微丸，一般填充于硬胶囊中，或装袋后服用。它的特点是以每个小丸为一个释放单元，个别单元不规则的释药对一个剂量的释药行为影响不大。通过调整膜衣厚度和膜衣处方或分组膜衣处方，可很好控制单个剂量的释药行为，降低产生突释的可能性。
微丸的制备方法有包衣锅法、离心层积法、球晶造粒法、乳化法、挤出滚圆法、沸腾床制粒包衣、振荡滴制法等。前四种方法需用丸芯。
本次实验介绍挤出滚圆法和相关设备的使用。 挤出滚圆法：将药物、辅料粉末加粘剂混合均匀，通过挤出机将其挤成圆条状，再于滚圆机中将圆柱形物料切割滚制成大小均匀规整的球形。用此法所得颗粒大小均匀、粒度分布窄、药物含量均匀。所需装备主要有挤出机和滚圆。此法产量非常有限，挤出机将物料挤成圆条状是限速环节。
三、仪器与药品
挤出滚圆机：微晶纤维素细粉 四、操作步骤
(一) 挤出滚圆法制备维生素B2微丸 1.处方： 维生素B2 2.0g 微晶纤维素 15g 1%HPMC溶液 适量
溶解方法:
1、取所需数量的热水，放入容器中加热至85℃以上，在慢慢搅拌下逐渐加入本品，纤维素起初浮在水面上，但逐渐被分散，形成均匀的淤浆，在搅拌下冷却溶液。
2、或者将1/3或2/3的热水加热至85---以上，加入纤维素，得到热水浆料，再加入剩余量的冷水，保持搅拌，冷却得到的混合物即成。
2.处方： 维生素B2 2.0g 微晶纤维素 10g 乳糖 6g 25%乙醇 适量
3.操作步骤
(1) 按处方量称取维生素B2 2.0g、微晶纤维素15g混合均匀后，加入纯化水适量，混匀。 (2) 仪器调节：从控路面板上设定挤出速度和滚圆速度。 (3) 将混合物料投入于加样漏斗，启动挤出机制成圆柱形物料。
(4) 将所制得的圆柱形物料加入于滚筒中，启动滚圆机，制得球形微丸，放料。 (5) 关闭机器。
4.操作注意事项
(1) 5％乙醇为粘合剂，用量多少直接关系微丸质量的好坏，若加入太多，滚圆时易粘连成大球，影响粒径均一度，若加入太少，会产生较多细粉。
(2) 每次实验操作完毕之后记住要清理好仪器。 五、讨论
影响微丸制备的主要因素。