临床应用于敏感菌所致的肺炎、支气管炎、腹膜炎、胸膜炎，以及皮肤和软组织、尿路、胆道、骨及关节、五官、创面等部位的感染，还用于败血症和脑膜炎。
β-内酰胺酶抑制剂
β-内酰胺酶抑制剂（β-Lactamase inhibitors）是一种β-内酰胺类药物。分为竞争性和非竞争性两类，非竞争性β-内酰胺酶抑制剂不与底物竞争酶的活性部位，而是与酶的某些位点结合，使酶改变后失活，此类酶抑制剂为数不多。竞争性抑制剂分为可逆性和不可逆性两种，可逆的β-内酰胺酶抑制剂系指抑制剂与底物竞争β-内酰胺的活性部位而起抑制作用，当抑制剂消除后，酶可以复活，耐酶青霉素（甲氧西林、异嗯唑类青霉素等）即属此类。不可逆的β－内酰胺酶抑制剂系指抑制剂与酶牢固结合而使酶失活，清除抑制剂后也不能使酶复活，舒巴坦和克拉维酸皆属此类。此类抑制剂作用强，对葡萄球菌和多种草兰氏阴性菌的β－内酰胺酶均有作用。β－内酰胺酶由质粒介导而产生，目前已发现有200种以上，尽管有些不常见，作用方式也不相同，但所有β－内酰胺酶都可打开常见青霉素类、头孢菌素类等β－内酰胺 的四元环，是病原菌对一些常见的β－内酰胺抗生素耐药的主要方式。把β－内酰胺分子与一个特定的β－内酰胺酶抑制剂联合使用，是克服酶介导耐药性的一个策略。阿莫西林／克拉维酸和氨苄西林／舒巴坦就是这种组合。它可使抗生素的MIC明显下降，抗菌效力增强，并可使产酶菌株对药物恢复敏感。现有的β－内酰胺酶抑制剂对A和D组β－内酰胺酶都有较强的抑制作用，对C组β－内酰胺酶则克拉维酸无作用，而舒巴坦作用微弱。它们均不能抑制（即金属β－酰胺酶）。因此寻找新型β-内酰胺酶抑制剂仍是近年来抗生素研究热点之一。
克拉维酸、舒巴坦、氨曲南：对酶有抑制，本身又具有抗菌活性。
氯霉素类抗生素
氯霉素氯霉素是具广谱抗菌作用，对革兰阴性菌的作用较革兰阳性菌强，对伤寒杆菌、流感杆菌和百日咳杆菌的作用比其他抗生素强，对立克次体感染（如斑疹伤寒）以及病毒感染（如沙眼）均有较好作用。对布氏杆菌、大肠杆菌、产气杆菌、肺炎杆菌、痢疾杆菌、霍乱弧菌、脑膜炎双球菌、淋球菌等也有较强抗菌作用。本品属抑菌剂，其作用机理主要抑制细菌蛋白质的合成，系作用于核糖核蛋白体的50S亚基上，抑制肽基转移酶的作用，阻止了肽链的增长。临床上主要用于伤寒、副伤寒和其他沙门氏菌感染，疗效好，目前仍是治疗这些疾病的首选药物。
应用：治疗伤寒、副伤寒等。长期损害骨骼的造血功能，引起再生障碍性贫血。 甲砜霉素：合成的氯霉素类似物。
【不良反应】
1.主要毒性反应是抑制骨髓造血机能，引起粒细胞及血小板减少症，用药期间如发现轻度白细胞或血小板减少，应立即停药，一般可恢复。氯霉素所致的再生障碍性贫血虽少见，但难逆转，常可致死，多发生于儿童长期反复用氯霉素者，偶有用量很少而发病者。
2.过敏反应较少见，但也可引起皮疹，药物热。少数可引起黄疸，原有肝脏疾病者甚至可引起急性肝坏死。
3.可引起精神症状如幻觉、谵妄，大多发生于用药后3～5日，停药后两日内可消失。
4.口服后可发生胃肠道反应，如恶心、呕吐、腹泻、食欲不振等。 氟苯尼考
对多种革兰氏阳性、阴性菌及支原体有抑菌作用。。 药物间相互作用：
a.大环内酯类和林可霉素类抗生素的抗菌作用机理与之相似，可替代或阻止氟苯尼考与细菌核糖体的50s亚基相结合，故两者合用时可发生拮抗而不宜联用。 b.因其是抑制细菌蛋白合成的抑菌剂，对青霉素类杀菌剂的杀菌效果有干扰作用，应避免合用。
氨基甙类抗生素
【抗菌作用】氨基甙类对各种需氧革兰阴性菌如大肠杆菌、克雷伯菌属、肠杆菌属、变形杆菌属等具高度抗菌活性。此外，对沙雷菌属、产碱杆菌属、布氏杆菌、沙门菌、痢疾杆菌、嗜血杆菌及分枝杆菌也具有抗菌作用。氨基甙类对革兰阴性球菌如淋球菌、脑膜炎球菌的作用较差。流感杆菌及肺炎支原体呈中度敏感，但临床疗效不显著。绿脓杆菌只对庆大霉素、阿米卡星、妥布霉素敏感，其中以妥布霉素为最强。对各型链球菌的作用微弱，肠球菌对之多属耐药，但金葡菌包括耐青霉素菌株对之甚为敏感。结核杆菌对链霉素、卡那霉素、阿米卡星和庆大霉素均敏感，但后者在治疗剂量时不能达到有效抑菌浓度。
【抗菌作用机制】氨基甙类的抗菌作用机制是阻碍细菌蛋白质的合成 对静止期细菌有较强的作用。 【不良反应】
1.耳毒性 临床反应可分为二类：一为前庭功能损害，有眩晕、恶心、呕吐、眼球震颤和平衡障碍，其发生率依次为：新霉素（已少用）＞卡那霉素＞链霉素＞西索米星＞庆大霉素＞妥布霉素＞奈替米星。另一为耳蜗神经损害，表现为听力减退或耳聋，其发生率依次为：新霉素＞卡那霉素＞阿米卡星＞西索米星＞庆大霉素＞妥布霉素＞链霉素
2.肾毒性 在常用剂量时各药对肾的毒性顺序为：新霉素＞卡那霉素＞妥布霉素＞链霉素，奈替米星肾毒性很低。
3.神经肌肉阻断作用 各种氨基甙类抗生素均可引起神经肌肉麻痹作
4.过敏反应 氨基甙类可以引起嗜酸粒细胞增多，各种皮疹，发热等过敏症状，也可引起严重过敏休克，尤其是链霉素引起的过敏休克发生率仅次于青霉素G，应引起警惕。 药物相互作用
（1）氨基甙类与两性霉素、杆菌肽、头孢噻吩、多粘菌素或万古霉素合用能增加肾脏毒性。呋塞米（速尿）、利尿酸及甘露醇等能增加氨基甙类的耳毒性。苯海拉明、敏可静、安其敏等抗组胺药可掩盖氨基甙类的耳毒性。
（2）氨基甙类能增强骨骼肌松弛药及全身麻醉药引起的肌肉松弛作用，可导致呼吸抑制。
（3）氨基糖苷类与青霉素类或头孢菌素类联用有协同作用。例如与青霉素联合作用于草绿色链球菌；与耐酶半合成青霉素（如苯唑西林）联合作用于金黄葡萄菌；与头孢菌素类联合作用于肺炎杆菌；与青霉素或氨苄西林联合作用于李斯德氏菌属；与羧苄西林联合作用于绿脓杆菌等。
（4）本类药物在碱性环境中抗菌作用较强，与碱性药（如碳酸氢钠、氨茶碱等）联用可增强抗菌效力，但毒性亦相应增强。pH值超过8。4时，则使抗菌作用减弱。
（5）Ca2+、Mg2+、Na+、NH4+K+等阳离子可抑制氨基糖苷类的抗菌活性，做药敏测定试验时应注意培养基中的阳离子浓度。
（6）与利尿药（如呋塞米、依他尼酸等）、红霉素等联合可能会增强本类药物的耳毒性。（5）头孢菌素、右旋糖酐可能加强本类药物的肾毒性。
（7）骨骼肌松弛药（氯琥珀胆碱等）或具有此种作用的药物可加强本类药物的肌肉阻滞作用。
各种氨基甙类抗生素药理特点及应用
1.链霉素（streptomycin）链霉素Streptomycin
【作用与用途】本品低浓度抑菌，高浓度杀菌。对生长旺盛期、静止期细菌都有作用。对结核杆菌作用突出。对多种革兰氏阳性杆菌如肺炎杆菌、流感杆菌、百日咳杆菌、大肠杆菌、变形杆菌、产气杆菌、鼠疫杆菌、痢疾杆菌及布氏杆菌都有抗菌作用，对革兰氏阳性球菌的作用不及青霉素G。本品口服吸收很少。 主要用于结核病的治疗，对浸润性肺结核、粟粒型肺结核疗效最好；也用于布氏杆菌病及各种敏感菌引起的肺部感染、尿路感染、腹膜炎、败血症等。治疗鼠疫为首选。 【
【注意事项】①本品易发生过敏反应，在皮试阴性后方可使用；但皮试的阳性率较低，与临床过敏反应的发生率不完全相符。②可引起四麻、四肢麻木等一过性症状，一般与药品的质量有关。③可损害第8对脑神经致眩晕、头痛、恶心、呕吐、平衡失调，急性毒性反应有口唇四周、面部及四肢麻木感、头昏、乏力等。④肾损害时有蛋白尿、管型尿、血尿等，肾功能不全者慎用；偶有白细胞减少、
粒细胞缺乏、再生障碍性贫血、血小板减少等。
。目前临床主要用于：①鼠疫与兔热病，对此链霉素是首选药； ②布氏杆菌病，链霉素与四环素合用也有满意的效果；
③感染性心内膜炎，对草绿色链球菌引起者，以青霉素合并链霉素为首选；对肠球菌引起者，也需青、链合用治疗，但部分菌株对链霉素耐药，可改用庆大霉素或妥布霉素等；
④结核病，链霉素为最早的抗结核药，现仍有应用，但必须与其他抗结核药联合应用，以延缓耐药性的发生；
⑤链霉素与青霉素或氨苄西林合用，可用于预防常发的细菌性心内膜炎及呼吸、胃肠道及泌尿系统手术后感染。
2.庆大霉素（gentamicin）正泰霉素
【作用与用途】抗菌谱广。对革兰氏阴性菌如大肠杆菌、变形杆菌、肺炎杆菌、痢疾杆菌、产气杆菌、沙门菌属有抗菌作用；对革兰氏阳性细菌如金葡菌（包括耐药菌株）、溶血性链球菌、白喉杆菌、炭疽杆菌也有作用。主要用于敏感细菌（特别大肠杆菌，绿脓杆菌、耐药金葡菌）所致的感染。
庆大霉素广泛用于治疗敏感菌的感染：
① 严重革兰阴性杆菌的感染如败血症、骨髓炎、肺炎、腹膜感染、
脑膜炎等、庆大霉素是首选药；
② ②绿脓杆菌感染，庆大霉素常与羧苄西林合用可获协同作用，但
两药不可同时混合滴注，因后者可使本药的活力降低；
③ ③病因未明的革兰阴性杆菌混合感染，庆大霉素与广谱半合成青
霉素类（羧苄西林或哌拉西林等）或头孢菌素联合应用可以提高疗效 ④ ；④与青霉素联合治疗肠球菌心内膜炎；与羧苄西林、氯霉素联
合治疗革兰阴性杆菌心内膜炎；
⑤ ⑤庆大霉素口服可用于肠道感染或肠道术前准备；
⑥ ⑥庆大霉素局部用于皮肤、粘膜表面感染、眼、耳、鼻部感染，
但因可致光敏感反应，大面积应用易致吸收毒性，故少作局部应用。 【【注意事项】②本品有抑制呼吸作用，不可静脉推注。③本品对链球菌无效，不适用于由链球菌引起的任何感染。④对第8对脑神经有一定的损害，前在神经较耳蜗神经敏感。常用量对肾脏轻度损害，停药后消失。静脉滴注浓度过高、滴速太快可致呼吸抑制。偶有过敏反应。⑤婴幼儿禁用，严重肝、肾功能障碍者、老年患者慎用
不良反应有前庭神经功能损害，但较链霉素少见，对肾脏毒性则较多见。
3.卡那霉素（kanamycin）卡那霉素Kanamycin 卡那辛，康得舒
【作用与用途】对多种革兰氏阴性细菌，如大肠杆菌、变形杆菌、产气杆菌、肺炎杆菌、痢疾杆菌、沙门氏菌属、结核杆菌、耐青霉素金葡菌均有效。临床用于耐药性金黄色葡萄球菌和一些革兰氏阴性杆菌引起的各种严重感染。如败血症、心内膜炎、肺部感染、胆道感染、尿路感染以及作为第二线抗结核药。 【注意事项】①本品的毒性与血药浓度有关，为防止血药浓度过高，严禁静注。②对耳蜗神经毒性大于链霉素，可发生不可逆性听力丧失。③常见蛋白尿、管型尿及少量红细胞、白细胞，及时停药可恢复，肾功能不良者慎用或禁用。④大量应用（注入腹腔）可致呼吸抑制。口服大剂量可致恶心、呕吐和腹泻，长期服用易致吸收不良综合症。老年人慎用
其抗菌谱与链霉素相似，但稍强，对多数常见的革兰阴性菌及结核菌有效，但对绿脓杆菌无效。其在临床应用已为庆大霉素等其他氨基甙类药所取代。 4.妥布霉素Tobramvcin 妥布拉霉素硫酸盐，乃柏欣，托素
【作用与用途】与庆大霉素相似，但对绿脓杆菌包括已对庆大霉素耐药的绿脓杆菌抗菌作用比庆大霉素强为其显著特点。主要包括革兰氏阴性菌，如绿脓杆菌、大肠杆菌、克雷白杆菌、肠杆菌属、吲哚阴性和阳性变形杆菌、枸橼酸杆菌和普鲁威登菌。
主要用于各种严重的革兰阴性杆菌感染，但一般不作为首选药。对绿脓杆菌感染或需较长时间用药者，如感染性心内膜炎，以选用妥布霉素为宜。对绝大多数肠杆菌科细菌、绿脓杆菌及葡萄球菌具良好的抗菌作用。最突出的是对绿脓杆菌作用较庆大霉素强2～4倍，并且对庆大霉素耐药者仍有效，对肠球菌及除绿脓杆菌外的假单孢菌属及厌氧菌无效，对肺炎杆菌、肠杆菌属与变形杆菌属的作用较庆大霉素略强；但对沙雷菌和沙门菌的作用略差。 妥布霉素的耳毒性较庆大霉素略低，但仍应警惕。
主要用于革兰氏阴性菌引起的严重感染，特别是绿脓杆菌、大肠杆菌、肺炎杆菌等引起的脑膜炎、烧伤、败血症，呼吸道、泌尿道、胆道感染，也可用于革兰氏阴性和阳性菌引起的混合感染，但不用于单纯金葡菌感染。
注意事项】①肾功能减退者适当减少剂量或延长给药间隔时间。②长期大剂量使用时，应检查肝肾功能、血常规和听力。③与头孢菌素等合用，可增加肾毒性。也不宜与损害神经及有肾毒性的其他药物合用。对氨基甙类抗生素或本品过敏者禁用。
5.阿米卡星（amikacin，丁胺卡那霉素，其抗菌谱为本类药物中最宽的。 【作用与用途】本品为半合成的氨基糖甙类抗生素。抗菌谱近似庆大霉素，对革兰氏阳性和阴性菌以及若干分枝杆菌（包括结核菌）有抗菌活性，特别对绿脓杆菌作用比庆大霉素强，近似妥布霉素，对绿脓杆菌的耐药菌株作用更强。其特点是对耐卡那霉索、链霉素、庆大霉素的菌株仍有效，对耳、肾的毒性反应也较卡那霉索低。对大肠杆菌、金葡萄菌、变形杆菌的作用比庆大霉素、西梭霉素有效。