二、直接影响DNA结构和功能的药物
? ? ? ? (一)烷化剂 氮介、环磷酰胺、噻替哌、白消安 (二)破坏DNA的铂类配合物 卡铂、 顺铂 (三)破坏DNA的抗生素丝裂霉素C 放线菌素D(更生霉素)、博来霉素(平阳霉素、争光霉素) (四)拓扑异构酶抑制剂 喜树碱类
三、干扰转录过程和阻止RNA合成的药物 ? 放线菌素D(更生霉素)、多柔比星,又称阿霉素
四、干扰蛋白合成与功能的药物
? 1.微管蛋白抑制药 长春碱类 ? 2.干扰核蛋白体功能的药物 三尖杉生物碱类 ? 3.影响氨基酸转运的药物 L-门冬酰胺酶
五、影响激素平衡的药物 六、其他
? 生物反应调节剂白介素、干扰素 ? 分子靶向药物单克隆抗体 5.2 Halaven 的抗癌机制
动物细胞的正常有丝分裂过程
其与微管蛋白水溶性的一端相结合, 减少了游离可溶 性微管蛋白的数量, 打破了微管与可溶性微管蛋白之间聚 合和解聚的动态平衡, 使得平衡向微管蛋白方移动, 有微 管蛋白从微管上解聚下来。
抑制微管聚合,从而使纺锤丝不能分裂,细胞有丝分 裂停止于中期。 六、Halaven 的临床应用 【适应证和用途】
HALAVEN 是一种微管抑制剂, 适用于转移乳癌患者的治疗,患 者为转移疾病治疗既往接受至少 两种化疗方案。既往治疗应已包 括一种蒽环类和一种紫杉烷类或 者辅助或转移情况 。
【剂量和给药方法 (1)给予1.4 mg/m2 静脉历时2至5分钟在21天疗程的第1天 和第8 天(2.1)。 (2)在有肝受损和中度肾受损患者中减低剂量(2.1)。 (3)不要与其它药物混合或与含葡萄糖溶液给药(2.3) 。 【剂型和规格】
静脉给药。Eribulin mesylate 注射剂。1 mg 每 2 mL (0.5 mg 每 mL)
【不良反应 】
最常见不良反应(发生率≥25%)是中性粒细胞减少,贫血,虚 弱/疲劳,脱发,周围神经病变,恶心,和便秘 。
是一类新的制剂,它的上 市,为晚期乳腺癌患者提供了更佳 的选择,因为其可以使患者平均寿 命延长超过2个月
2010年在美国推出,在2011年?Halavan ?
取得了2800万美元的销售
目前本品对前列腺癌、膀胱癌、卵巢癌及非小细胞肺癌的临床?
研究正在进行中,对泌尿道上皮癌、前列腺癌及肉瘤的活性研 究有待进一的考察和评价。 LOGO
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