11.对驾驶和操作机器能力的影响：
患者应注意，在使用本品24小时内，有可能出现头晕及视力障碍，因此建议当这些症状出现时请勿驾车或操作机器。 【孕妇及哺乳期妇女用药】
由于本品在兔和大鼠实验中发现有胚胎毒性，胎儿毒性及致畸性。因此，妊娠期间不能使用本品。育龄妇女在接受本品治疗期间应避免怀孕，且如一旦怀孕应立即通知医生。目前尚无法证实伊立替康是否会从人类乳汁分泌，但因为可能对哺乳婴儿造成的不良反应，在使用本品治疗期间应停止母乳喂养。(见禁忌)。 【儿童用药】
儿童使用安全有效性还未确定。 【老年用药】
由于老年患者各项生理功能的减退机率很大，尤其是肝功能的减退，因此老年患者使用本品时剂量选择应慎重。 【药物相互作用】
目前尚无药物相互作用方面的报道，但伊立替康与神经肌肉阻滞剂之间的相互作用不可忽视，具有抗胆碱酯酶活性的药物可延长琥珀胆碱的神经肌肉阻滞作用，非去极化神经肌肉阻滞剂可能被拮抗。 【药物过量】
目前尚无过量报道。Ⅱ期研究中，在严密观察下剂量曾高达750mg/m2 ，最显著的不良反应是严重中性粒细胞减少症和腹泻。因而，为防使用过量，应在专科医院使用。目前尚无已知的解毒剂。 【药理毒理】 药理作用:
伊立替康是喜树碱的半合成衍生物。喜树碱可特异性地与拓扑异构酶Ⅰ结合，后者诱导可逆性单链断裂，从而使DNA双链结构解旋；伊立替康及其活性代谢物SN-38可与拓扑异构酶Ⅰ-DNA复合物结合，从而阻止断裂单链的再连接。 现有研究提示，伊立替康的细胞毒作用归因于DNA合成进程中，复制酶与拓扑异构酶Ⅰ-DNA-伊立替康 (或SN-38) 三联复合物相互作用，从而引起DNA双链断裂。哺乳动物细胞不能有效地修复这种DNA双链断裂。
毒理研究：
遗传毒性：伊立替康和SN-38在Ames试验中均未显示出致突变性。伊立替康在CHO细胞染色体畸变试验和小鼠微核试验中显示了致断裂作用。
生殖毒性：在啮齿动物多次给药试验中，可见雄性动物生殖器官萎缩。雌性大鼠静脉注射14C-伊立替康，其放射性可透过胎盘屏障，大鼠和家兔试验中，可见本品对胚胎和胎儿的毒性反应。大鼠静脉注射放射性标记的伊立替康后5分钟内，可在其乳汁中检测到放射性，给药4小时后乳汁中药物浓度可达到血药浓度的65倍；雌性大鼠在围产期静脉注射本品可引起仔鼠学习能力和雌鼠仔鼠体重的下降。
目前尚无足够的和严格控制的孕妇临床研究资料，若患者在孕期使用本品或在使用本品期间怀孕，应被告之对胎儿的潜在危害。有生育可能的妇女在本品给药期间应避免怀孕；母亲在接受本品治疗期间应停止哺乳。
致癌性：尚未进行伊立替康长期给药的致癌性研究，但进行了大鼠连续三周、每周一次静脉注射伊立替康2mg/kg和25mg/kg，然后恢复91周的试验 (大鼠静脉注射伊立替康25mg/kg后，其Cmax和AUC分别约相当于人每周给药125mg/m2后的7倍和1.3倍)，结果显示，子宫喇叭口处子宫内膜间质息肉和子宫内膜间质肉瘤发生率的增加有明显的剂量依赖性。 【药代动力学】
文献报导，人体静脉注射本品后，伊立替康的血浆浓度呈常指数消除。平均消除半衰期为6-12小时，活性代谢产物SN-38的消除半衰期为10-20小时。因为其内酯和羟基酸是化学平衡的，故活性内酯和SN-38的半衰期与完整的伊立替康和SN-38的半衰期相近。
在50-350mg/m2的剂量范围内，伊立替康吸收面积 (AUC) 与剂量呈线性递增关系，SN-38的AUC增加要小于剂量的增加。在90分钟内静脉滴注本品后l小时内，活性代谢产物SN-38达到最大浓度。伊立替康与血浆蛋白的结合率为30%-68%，明显低于SN-38与血浆蛋白的结合率 (大约95%)。
伊立替康主要在肝内由羧酸酯酶转化为活性代谢产物SN-38，后者代谢为葡萄糖甙酸，活性为SN-38的1/50-1/100 (由体内细胞毒性检测)。体内分布不明；药物及代谢产物经尿排泄：伊立替康为11%-20%，SN-38＜1%，SN-38糖甙约3%。
给药48小时后胆汁蓄积和经尿排泄的约25%—50%。 【贮藏】 遮光保存。 【包装】
西林瓶装，1瓶/盒。 【有效期】 暂定24个月 【执行标准】 YBH06942004 【批准文号】 国药准字H20040711 【生产企业】
企业名称：江苏恒瑞医药股份有限公司
生产地址：连云港经济技术开发区临港产业区东晋路 邮政编码：222000
电话号码：400-8283900 800-8283900 传真号码：0518-85463261 网 址：www.hrs.com.cn
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