学习药化的同学可以下载下来做一下,有助于考试复习。
参考答案
一、
1、d
2、C
3、b
4、c
5、c
6、a
7、d
8、c
9、b
10、d
11、b
12、d
13、b
14、c
15、b
二
1、由于合成阿司匹林时乙酰化反应不完全,或在阿司匹林贮存时保管不当,成品中含有过多的水杨酸杂质,不仅对人体有毒性,且易被氧化生成一系列醌型有色物质,中国药典规定检查游离水杨酸,采用与硫酸铁反应产生紫色进行检查。
2、五元内酯环上的两个取代基处于顺式构型,当加热或在碱性条件下,C3位发生差向异构化,生成无活性的异毛果云香碱。分子结构中的内酯环在碱性条件下,可被水解开环生成毛果云香酸钠盐失去活性。
3、在肝脏被代谢,其中间代谢物美沙醇、去甲美沙醇和二去甲美沙醇为活性代谢物,半衰期比美沙酮长,是美沙酮镇痛作用时间较吗啡长的原因
4、按化学结构分类可分为乙二胺类、氨基醚类、丙胺类、三环类和哌啶类等。 举例正确即可
5、嘧啶,其作用机制为可逆性抑制二氢叶酸还原酶,使二氢叶酸还原为四氢叶酸的过程受阻,影响辅酶F的形成,从而影响微生物DNA、RNA及蛋白质的合成,使其生长繁殖受到抑制。与磺胺类药物制成复方合用,使细菌的叶酸代谢受到双重阻断,从而使其抗菌作用增强数倍至数十倍,同时可减少对细菌的耐药性。
6、青霉素结构中2位有羧基,具有酸性(pKa2.65~2.70),不溶于水,可溶于有机溶剂。临床以其钾盐或钠盐供药用,称为青霉素钠(Benzylpenicillin Sodium) 、青霉素钾( Benzylpenicillin Potassium),青霉素的钠盐或钾盐均易溶于水,但是其钠盐或钾盐的水溶液在室温下不稳定,易被水解失效,因此注射用青霉素为其钠盐或钾盐的灭菌粉末.