药物化学 期末复习总结
复习
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第二章 中枢神经系统药物Central Nervous System Drugs
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Classification for sedative-hypnoticsO H N O O N HN O
Barbiturates(巴比妥类)
ChemicalStructure
Benzodiazepines(苯二氮卓类)
Cl
N
NonBenzodiazepines
8 7 6 5
9
1
2 34 2 1 5 3 4
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Amobarbital异戊巴比妥 Diazepam 地西泮
O
H N O N H
ON
O
Cl
N
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SynthesisO O Br O OO
O OCH3CH2Br
O O O O
O
O
ON
NH
NH2CONH2O
ONaNH
HClNH
O
O
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SAR for Benzodiazepines以长链烃基取代，如环 丙甲基，可延长作用8
七元亚胺内酰胺 环是活性必需的R 9 2 N5
O3
1 2 4
引入吸电子基团明显 增强活性，如硝基
Cl 7 6
N2'
R1
4,5位双键被饱和并骈入四氢噁 唑环，增加镇静作用，抗抑郁
引入吸电子基团明 显增强活性，如氟
苯二氮卓分子中七元亚胺内酰胺环为活 性必需结构；在分子的C-7位和C-2 位 引入吸电子取代基，能显著增强活性。
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Section 2 抗癫痫药Antiepileptics
Phenytoin Sodium– 苯妥英钠
Carbamazepine– 卡马西平
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SynthesisO 2 O- O HN
O OH HNO3 105.C, 8h O (NH2)2CO NaOH, C2H5OH 104~108.C
O
NaCN pH 7~8
NH2 O
O
H N O H2N OH NaOH
O
N ONa N H
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Section 3
Antipsychotics 抗精神病药S. HCl
Chlorpromazine
Hydrochloride 盐酸 氯丙嗪
Cl
N N
Clozapine氯氮
N N Cl N H N
平
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抗抑郁药分类去甲肾上腺素重摄取抑制剂三环类抗抑郁药N N
单胺氧化酶抑制剂(MAOIs)O NHNH2
F F F H O N H
选择性5-羟色胺再摄取抑制剂(SSRIs)
N
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Metabolism
N N N-氧化物 N N OH OH N 2-羟丙米嗪 N N N 2-羟去甲丙米嗪 H O N N H
地昔帕明 Desipramine
2-羟丙米嗪葡萄糖酸结合物
尿
2-羟去甲丙米嗪葡萄糖酸结合物
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O
中枢兴奋药生物碱类酰胺类O
N N
N
N
咖啡因NH2
化 学 结 构 及 来 源
N O OO O
吡拉西坦
苯乙胺类HN
哌醋甲酯
其他类
Cl O O O N
甲氯芬酯
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合成镇痛药分类HO
开链N O
A B
吗啡烃
D HHO
H N
AR1
苯基哌啶 吗啡喃R2
A RB1 D H H N
D
N
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吗啡 盐酸哌替啶 N
O N O
. HCl
HO
O
OH
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镇痛药的构象N
吗 啡
HO O OH
喷 他 佐 辛
N
HO
哌 替 啶O
N
N
O
O
美 沙 酮
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第七章 抗肿瘤药掌握盐酸氮芥、环磷酰胺、顺铂的结构、 理化性质、体内代谢及作用特点 熟悉环磷酰胺的合成方法。 掌握氟尿嘧啶、巯嘌呤的结构、理化性 质及临床应用
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生物烷化剂Cl N Cl盐酸氮芥 Chloromethine hydrochloride
6
.HCl 5
1 O O P2 4 N3 N H
Cl .H2O Cl
环磷酰胺 Cyclophosphamide
H3N H3N
Pt
Cl Cl
顺铂 Cisplatin
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Alkylation of DNA
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环磷酰胺的代谢途径O O P N N H Cl Cl HO O O P N N H Cl Cl O O O P N N H Cl Cl Cyclophosphamide 4-Hydroxycyclophosphamide 4-Ketocyclophophamide
O
O O P H2N N Aldophosphamide
OH Cl O Cl
O O P H2N N
Cl Cl
O HO P H2N N
Cl
H N
Cl Cl Normustard
Cl Phosphamidemustard + CH2=CH
CHO Acrolein
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抗代谢药物O
SH
4HN 3
F
5 1N H
N 1
6 3N
2O
6
2
5 4
7 9
H N
8N
.H2O
氟尿嘧啶 Fluorouracil
巯嘌呤 Mercaptopurine
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抗代谢药物的定义
通过抑制DNA合成中所需的叶酸、嘌呤、嘧 啶及嘧啶核苷的合成途径, 从而抑制肿瘤细胞 的生存和复制所必需的代谢途径, 导致肿瘤细 胞死亡的抗肿瘤药物 .
Antimetabolite Theory Antimetabolites are compounds that prevent the biosynthesis or use of normal cellular metabolites. The usually are closely related in structure to the metabolite that is antagonized.