人卫第七版药剂学重点整理(3)

2019-08-02 00:50

溶液剂的制备方法有溶解法、稀释法和化学反应法。其注意事项为:(1)溶解法:工艺流程:附加剂、药物称量→溶解→滤过→补足溶剂量→搅拌→质量检查→包装;(2)稀释法:先将药物制成高浓度溶液,使用时再用溶剂稀释至需要浓度。挥发性药物浓度稀释过程中应注意挥发损失。 按给药途径分类 内服液体制剂:

合剂、糖浆剂、乳剂、混悬剂、滴剂等。 外用液体制剂:

皮肤用:洗剂、搽剂等;

五官科用:洗耳剂、滴耳剂、洗鼻剂等; 直肠、阴道、尿道用:灌肠剂、灌洗剂等 液体药物剂的特点

A. 优点

1、药物的分散度大,吸收快,能迅速发挥药效。

2、引湿性药物或对胃有刺激性药物制成溶液较为适宜,(如水合氯醛混合物)。

3、给药途径广泛,可用于内服,也可用于皮肤和粘膜。 4、便于分取剂量,服用方便。

5、某些药物制成液体更能合理地发挥作用。 B. 缺点

稳定性差、易发霉、包装要求较为严格、不易携带和运输、非水溶剂均有药理作用、成本高、易产生配伍变化等。

液体药剂按分散系统分为:均相液体药剂和非均匀相液体药剂.均相液体药剂包括低分子溶液剂、高分子溶液剂;非均匀相液体药剂包括溶胶剂、混悬液剂、乳浊液剂。 常用分散溶剂

A. 极性溶剂 1、水(water)

2、甘油(Glycerin)

①粘稠、味甜、毒性小。

②能与水、乙醇、丙二醇而不与氯仿、乙醚及脂肪油混溶。 ③酚、硼酸、鞣酸在甘油中的溶解度比在水中大。

④外用:多用、化学活性较小,>30%有防腐性、>90%对皮肤有脱水作用和刺激性。

⑤内服:含量在12%g/ml以上时,有甜味,能防鞣质析出。 3、二甲基亚砜(dimethyl sulfoxide, DMSO)

①有良好的防冻作用,有较强的吸湿性。

②能与水、乙醇、丙二醇、甘油相混溶,能溶解大量的药物,有“万能溶媒”之称。

③较好的皮肤渗透促进剂,并有轻度刺激。 B. 半极性溶剂

1、乙醇(alcohol)

①能与水、甘油、丙二醇混溶,能溶解大部分有机药物和药材中的在效成分,如生物碱及其盐类、甙类、挥发油、树脂、鞣质、有机酸和色素等。

② >20%有防腐性。

③有一定的生理作用,易挥发、易燃烧。 2、丙二醇(Propylene glycol) ①粘度较小,介于水和甘油之间。

②能与水、乙醇混溶,而不与脂肪相混溶,能溶解于乙醚或氯仿中。 ③刺激性,毒性均较小,能溶解多种药物,可作内服及肌肉注射剂溶剂。

3、聚乙二醇(Polyethylene glycol, PEG)

①分子量<1000为液体,>1000为半固体或固体。 ②液体制剂常用PEG300~600,为无色澄明液体。

③能与水、乙醇、丙二醇、甘油等混溶,能溶解许多水溶性无机盐和水不溶性的有机药物,对一些易水解药物在一定的稳定作用。 ④在洗剂中,能增加皮肤的柔韧性,具有一定保湿性。 C. 非极性溶剂

1、脂肪油(Fatty oils)

① 品种:花生油、豆油、麻油、棉子油。

② 能溶解激素、生物碱,挥发油,及许多芳香族化合物。 ③ 外用,如洗剂、搽剂、滴鼻剂等。 2、液体石蜡(Liquid paraffin) ① 有轻质和重质之分。

②前者多用于外用液体药剂,亦可用于口服制剂;后者多用于膏剂、糊剂。

3、肉豆蔻异丙酯(isopropyl myristate) ① 化学性质稳定,耐氧化,不易酸败。

② 不溶于水、甘油、丙二醇,但溶于乙醇、丙酮、矿物油等,能溶解甾体和挥发油。

③ 无刺激性、过敏性,可透过皮肤吸收,并能促进经皮吸收。 液体制剂的防腐

防腐的意义:

以水为分散媒的液体药剂,易被微生物污染而发霉变质,尤其是含中药糖类,蛋白质的液体剂。

防腐具有预防造成不应有的经济损失,危害人体健康。 防腐剂的分类

①酸类及其盐类:苯酚、甲酚、氯甲酚、麝香草酸、羟苯烷基酯类、苯

甲酸及其盐类、硼酸及其盐类、山梨酸及其盐类、丙酸、脱氢醋酸、甲醛、戊二醛等。

②中性化合物类:三氯叔丁醇、苯甲醇、苯乙醇、氯仿、氯己定、双醋酸盐、氯己定碘、聚维酮、挥发油等。

③汞化合物类:硫柳汞、醋酸苯汞、硝酸苯汞、硝甲酚汞等。

④季铵化合物类:氯化苯甲烃铵、氯化十六烷基吡啶、溴化十六烷铵、度米芬等。 药剂学中常用的防腐剂

①苯甲酸与苯甲酸钠(benzoic acid and sodium benzoate) 作用:是一种有效的防腐剂,作用主要靠未离解的分子。 ②对羟基苯甲酸酯类(parabens,尼泊金类)

特点:系一类优良的防腐剂、无毒、无味、无臭、不挥发,化学性质稳定。

③山梨酸(sorbic acid)

作用:主要靠未离解的分子。

PH值对其影响:在PH小于4的溶液中,抑菌活性较强。 ④苯扎溴铵(benzalkonium bromid,新洁尔灭)

溶于水和乙醇;在酸性和碱性溶液中稳定,耐热压;作防腐剂用量0.02%~0.2%。

⑤醋酸氯己定(chlorhexide acetate) 又称醋酸洗必泰(hibitane)

微溶于水,溶于乙醇、甘油、丙二醇等溶剂;是广谱杀菌剂,用量0.02%~0.05%。

⑥邻苯基苯酚(o-phenylphenol)

微溶于水,具有杀菌和杀真菌作用,用量0.05%~0.2% ⑦桉叶油(eucalyptus oil) 用量0.01%~0.05%。 ⑧桂皮油

用量0.01%。 ⑨薄荷油 用量0.05%

液体制剂的附加剂 1 增溶剂 2 助溶剂 3潜溶剂 4 防腐剂 5 矫味剂 6 着色剂 7 其他

溶液型液体制剂的分类 低分子溶液剂

(一)溶液剂 :一般指化学药稳操胜券的内服或外用均相澄明溶液剂 特点:通常为不挥发性化学药物,其溶剂多为水,但也有例外,如氨溶液,乙醇溶液或油溶液 1、溶解法2、稀释法3、化学反应法

复方碘溶液取碘化钾加蒸馏水100ml溶解后,加碘搅拌使溶,再加水至全量成1000ml即可得。 (二) 芳香水剂 A. 定义

1、芳香水剂系芳香挥发药物的饱和或近饱和水溶液。

2、用水与乙醇的混合液媒制成的含较多的挥发油时称浓水剂。

3、芳香性植物药材用水蒸汽蒸馏法制成的含芳香性成分的澄明馏出液,在中药中常称为药露或露剂。 特点

浓度低,用量大;

易霉败,故不宜大量配制和久贮; 可作矫味和分散剂使用。 C. 制法

溶解法、稀释法、蒸馏法。

处方:薄荷油 2ml 蒸馏水 9.3 ml 共制1000ml (三) 甘油剂(Glycerite) 概念:甘油剂系药物的甘油溶液,专供外用。 特点:

甘油具有粘稠、防腐性、吸湿性、对皮肤、粘膜有范围作用,能使药物滞留于患处而起延长药物局部疗效的作用,故多用于口腔粘膜等 甘油的引湿性较强,故应密闭保存。 制法

1、化学反应法: 2、溶解法:

硼酸甘油(Glycerinum Acidi Boriei) 处方:硼酸 Acidi Borici 31g 甘油 Glycerini 适量 共制成 100g

(四) 醑剂概念: 系指挥发性有机药物的乙醇溶液

特点:

药物浓度比芳香水剂大;

醑剂含乙醇量一般为60-90%;

当与水或水溶性制剂混合时,常发生混浊;

应贮存于密闭容器中,但不宜长期贮存。挥发油易氧化、酯化和聚合等,长期贮存会变色,甚至出现树脂状物沉淀。 樟脑醑(Spiritus Camphorae) 处方:樟脑醑Camphorae 100g

乙醇Aleohlis 适量 共制1000ml

制法:取樟脑加乙醇约800ml溶解后,再加入乙 醇至1000ml,滤过即得。

五) 糖浆剂(syrups ? ?

1. 定义

糖浆剂系指含药物或芳香物质的浓蔗糖水溶液。 特点

含糖量高,渗透压大,本身有防腐作用,但贮存时易析出结晶。 低浓度糖浆剂,易增殖微生物,应加防腐剂。 制备

热溶法: 冷溶法: 混合法:混合法


人卫第七版药剂学重点整理(3).doc 将本文的Word文档下载到电脑 下载失败或者文档不完整,请联系客服人员解决!

下一篇:八年级语文下册:酬乐天扬州初逢席上见赠+学生稿+导学案

相关阅读
本类排行
× 注册会员免费下载(下载后可以自由复制和排版)

马上注册会员

注:下载文档有可能“只有目录或者内容不全”等情况,请下载之前注意辨别,如果您已付费且无法下载或内容有问题,请联系我们协助你处理。
微信: QQ: