附件1：
浙 江 省 新 苗 人 才 计 划 项 目
验 收 证 书
（丽水学院）
验收证书编号：丽团验字〔 〕 号
计划编号：2008R40G2260032
项目名称：丽水学院2008年度浙江省新苗人才计划项
目
(四齿氮氧配体的合成及其在C－杂键形成反应中的应
用)
计划类别：科技创新人才专项新苗人才计划项目
完成单位：丽水学院化生学院
验收日期：
丽水学院团委 二○一○年四月
一、项目基本情况
项目名称 四齿氮氧配体的合成及其在C－杂键形成反应中的应用 计划编号 2008R40G2260032 项目开始日期 2008 年 10 月 项目完成日期 2009 年12月 总经费自筹 银行贷款科技厅拨配套经费备 注 （万元） （万元） （万元） 款（万元） （万元） 2.0 0.9 0.7 0.4
二、承担单位
单位名称 化 学 与 生 命 科 学 学 院 详细地址 丽水学院化生学院 浙江省丽水市学院路 邮政编码 323000 联系人 司 伟 联系电话 0578-2271325、13666568912 E-mail swnorthest@163.com 传 真 0578-2271325 － 1 －
三、项目信息
项目编号 项目名称 项目经费 负责人姓名 钱育 学院 所在院系 化学与生命科学所学专业 化学 四齿氮氧配体的合成及其在C－杂2008R40G2260032 键形成反应中的应用 － 2 －
四、合同规定主要研究内容和目标以及实施情况 项目编号： 2008R40G2260032 项目名称： 四齿氮氧配体的合成及其在C－杂键形成反应中的应用 项目研究内容： 在浙江省新苗人才项目的资助下，本项目开展了以下两个方面的工作。 （1）催化Ullmann反应 首先用醛和和联胺合成系列含有二胺的四齿氮氧配体，合成路线如下： CHO+OHEtOHRefluxOHNNL1HO?NH2NH2?H2O 按同样的方法合成了L2和 L3 COOHHOOCNNL2HOOHNNL3HOOH 在合成上面的系列配体后，将这些配体与铜盐（如CuI,CuBr）等的配合物去催化如Ullmann反应（芳卤和芳胺的偶合反应），得到一些结构新颖的合成砌块。 R1X+HN-R2LigandCu salt, BaseR1NR2X = I; Br 通过大量的优化实验，探索了一个温和、有效和廉价的催化体系催化芳基碘和芳胺的偶联反应。在10 mol% Cu2O和15 mol%丁二酮肟的存在下，以K3PO4·3 H2O为碱，以DMF为反应溶剂，芳基碘和芳胺反应，可以以中等的产率合成二－ 3 －
芳基胺。 研究成果发表与国家级核心期刊－《化学研究与应用》 （2010, 22(2):225-228.）。 （2）水相中InCl3催化胺对环氧化合物的开环反应研究 β－氨基醇是有机化学和药物化学非常重要的中间体，通过胺对环氧化合物的开环反应可以方便的合成β－氨基醇。有人使用三氟甲磺酸盐如Bi(OTf)3、Er(OTf)3、Sc(OTf)3和金属卤化物，如BiCl3为催化剂，在有机溶剂和无溶剂体系中研究该反应。但这些体系有的需要使用有毒的溶剂参与，对无溶剂参与的反应体系，底物又有一定的限制, 并且室温反应的例子还很少。InCl3作为一种高效的、可以在水相中使用的Lewis酸催化剂，在有机合成中又非常重要的用途。我们以2 mol% InCl3为催化剂，室温下，在水相中催化了胺对环氧化合物的开环反应，通过这一绿色、温和、有效的途径，以高达97％的收率合成了β－氨基醇。 R1InCl3 ( 2 mol %)2NH2＋RHNR1R2OHORT, SDS (10 mol%)3?10 h OH产 品 收率90 HNOHOHHNCl ClHNOH ClHNClOH NH95 HNClOH89 95 HNClOH6CH3OOHHN产 品 收率（％） 83 85 80 97 研究结果的摘要发表于《中国化学会第六届有机化学年会论文集》 P 543。 － 4 －