79. 不具吸收速度过程的给药方式是 （2分） A.肌肉注射 B.皮下注射 C.静脉注射 D.口服给药 E.肺部吸入给药 标准答案：C
80. 积累系数（R）可由以下哪个公式求？ （2分）
A.
B. C. D.
E. 标准答案：E
81. 下列哪些参数具有加和性？ （2分） A.K与Tp B.K与T1/2 C.K与Ke D.K与CL E.Ke与Tp 标准答案：D
82. 为了降低积累系数(R)，可用下列哪一方法？ （2分）A.增大K B.增大V C.增大CL D.增大τ E.减小X0 标准答案：D
83. 剂量增加一倍，药效维持时间延长？ （2分） A.1倍 B.2倍
C.0.5个半衰期 D.1个半衰期 E.2给个半衰期 标准答案：D
84. 为了减少尿药排泄速率法求参数引起的误差 （2分）A.取样间隔时间应等于药物的半衰期 B.取样间隔时间应大于药物的半衰期 C.取样间隔时间应小于药物的半衰期 D.取样间隔时间应≤于药物的半衰期 E.取样间隔时间应小于≥药物的半衰期 标准答案：D
85. 以下哪个公式不正确 （2分） A.MRT＝t0.632
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B.
C.
D.
E. 标准答案：E
二、多选 （共5题,共10分）
1. 在生物药剂学中讨论的剂型因素包括（ ） （2分） A.药物的理化性质 B.年龄与性别
C.制剂工艺及操作条件 D.处方中各种辅料的性质 E.具体的剂型如片剂、胶囊等 标准答案：A,B,D,E
2. 某药肝脏首过作用较大,可采用以下那些适宜剂型（ ） （2分） A.舌下片剂 B.气雾剂
C.胃内生物粘附微球 D.结肠定位给药系统 E.透皮给药系统 标准答案：A,B,E
3. 下列哪些因素一般不利于药物的吸收（ ） （2分） A.不流动水层 B.P-gp药泵作用
C.胃排空速率增加 D.加适量的表面活性剂 E.溶媒牵引效应 标准答案：A,B
4. 影响药物从血液向其它组织分布的因素有（ ） （2分） A.药物的多晶型 B.血管的透过性
C.药物的血浆蛋白结合 D.药物的分子量大小 E.药物与组织的亲合力 标准答案：B,C,D,E
5. 肾排泄的机理包括（ ） （2分）
A.肾小球的滤过 B.肾小管的重吸收 C.肾小球的重吸收 D.肾小管的分泌 E.肾小球的分泌 标准答案：A,B,D
三、名词解释 （共8题,共16分） 1. 药动学 （2分）
标准答案：运用动力学原理和数学处理方法，定量描述药物体内动态变化规律的科学。
2. 促进转运 （2分）
标准答案：指一些物质在细胞膜载体的帮助下，由膜的高浓度一侧向低浓度一侧扩散或转运的过程。
3. 容量限制过程: （2分）
标准答案：在非线性速度过程中，当药物浓度较高而出现酶被饱和时的速度过程。
4. 生物半衰期: （2分）
标准答案：体内药量或血药浓度下降一半的时间。
5. 分布 （2分）
标准答案：药物从给药部位吸收进入血液后，由循环系统运送到体内各脏器（包括靶组织）的过程。
6. 肝脏首过作用 （2分）
标准答案：指在吸收过程中，药物由门静脉进过肝脏的过程中受肝脏代谢酶经生物转化或经胆汁分泌，最终使进入体循环药物量减少的现象。
7. 平均滞留时间 （2分）
标准答案：完整药物分子在机体内停留的平均时间，代表给药剂量或药物浓度消除掉63.2%所需要的时间。
8. 生物利用度 （2分）
标准答案：制剂中药物吸收进入体循环的速度与程度。
四、问答 （共6题,共44分）
1. 简述如何应用药物代谢的特点提高口服药物制剂的生物利用度？ （8分）
标准答案：口服药物剂型代谢受很多因素的影响，要提高其生物利用度，可采用以下方法: （1）改变口服药物的给药途径，改用舌下或直肠下给药等； （2）在安全范围内加大给药剂量，饱和药物代谢酶； （3）改变口服给药剂型，如制成溶液剂或混悬剂等； （4）改变药物的光学异构性； （5）加入酶抑制剂或酶诱导剂等。
2. 影响药物口服吸收的因素有哪些？ （8分）
标准答案：影响该药物口服生物利用度的因素有很多，药物本身生物利用度低可能是由于药物的吸收差或受到胃肠分泌的影响。与食物同服，可促进胃排空速率加快，药物进入小肠，在肠内停留时间延长；脂肪类食物可促进胆汁分泌，而胆汁可促进难溶性药物溶解吸收。剂型因素也有很大影响，药用辅料的性质与药物相互作用均影响其生物利用度。（2）提高药物的生物利用度可将难溶性药物制成可溶性盐，无定型药物或加入表面活性剂；改变剂型增大药物表面积；制成复方制剂或改变剂量促使酶代谢饱和等；制成前体药物等
3. 简述口腔粘膜给药的特点和应用。 （6分）
标准答案：（1）口腔粘膜给药的特点有:给药方便，易被患者接受，耐受外界影响能力强，不易损伤，修复功能强等优点；可发挥局部或全身治疗作用。
（2）应用:通过口腔粘膜给药可以避免肝的首过效应，可将药物制成舌下片或颊粘膜给药等；口腔粘膜渗透能力较强，故弱碱性或弱酸性药物可通过膜易于吸收；多肽类等大分子药物也可在口腔粘膜透过并吸收，故可用于肽类药物给药的研究与开发，如目前胰岛素口腔粘膜吸收的喷雾制剂已进入三期临床试验。
4. 简述如何应用药物代谢的特点提高口服药物制剂的生物利用度？ （6分）
标准答案：可利用酶的饱和现象，增加给药剂量或选择速释型制剂如溶液剂、混悬剂等；根据代谢酶的特点制剂制备时添加代谢酶抑制剂抑制酶的活性，从而减少药物的代谢；根据代谢酶体内分布的情况和血流情况改变给药途径如选择透皮制剂、鼻粘膜给药避免肝脏的首过作用。
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5. 何谓II型药物，利用生物药剂学所学的知识如何提高该类药物的生物利用度。 （10分）
标准答案：II型药物是指溶解度低、透过性高的一类药物。改善此类药物的生物利用度的方法主要是提高药物的溶解度，改善溶出，具体的方法有（1）制成相应的可溶性盐类；（2）制成无定形或亚稳定晶型；（3）加入适量表面活性剂；（4）利用固体分散技术，制成固体分散体；（5）用亲水性环糊精进行包合制备包合物；（60利用微粉化技术，减小颗粒粒径，增加表面积；（7）制剂制备时选择速释型制剂如分散片、口崩片等。
6. 请简述非线性动力学与线性动力学的区别。 （6分）
标准答案：（1）非线性动力学血药浓度、AUC与药物的剂量不成正比，而线性动力学的AUC与剂量成正比（2）消除相的动力学不是一级消除（3）非线性药动学半衰期随剂量增大而延长，线性药动学半衰期与剂量无关（4）非线性药动学中结构相似的同类药物会竞争酶和载体，影响药动学过程，而线性药动学酶和载体未饱和，不会影响药动学过程（5）非线性药动学药物/代谢产物的比例随剂量的变化而变化，线性药动学比例与剂量无关。
五、计算 （共6题,共60分）
1. 单室模型某药静注200mg，表观分布容积为20L，消除速度常数为0.15h-1，试求、Cl、AUC。 （10分）
标准答案：半衰期:4.62h；Cl＝1.5L/h；AUC＝66.67mg×hL-1
2. 已知某患者静脉注射一单室模型药物，剂量为500mg，由测得的血药浓度数据经常用对数转换lgC（(g/ml）后对时间t（h）进行线性回归，得斜率b=-0.135，截距a=2.18，试求该药的k、t1/2、V。 （10分）
标准答案：K＝0.311h-1；t1/2＝1.19h；V＝3.3L
3. 某单室模型药物的t1/2为1.5小时，V为30L，Ka为3.7h-1，F为0.75。若该药以250mg口服后，试求达峰时间、达峰浓度及曲线下面积。 （10分）
标准答案：tmax＝0.64h；Cmax＝4.65mg/L；AUC＝13.5（mg/L）×h
4. 静注300mg具双室模型某药的血浓（mg/ml）-时间（h）关系式如下:
，
试求、、Vc、Cl。 （10分）
标准答案：Vc＝3L；Cl＝4.605L/h；AUC＝65.15（mg/L）×h
5. 某患者体重60kg，肾功能正常，每12h静脉注射给予1.5mg/kg庆大霉素，已知庆大霉素的
t1/2=2h，V=0.2L/kg。求达稳态最高血药浓度、稳态最低血药浓度及平均稳态血药浓度。 （10分） 标准答案：
6. 赋予机体单室模型特征的某药的半衰期为3小时，V为30升。现以600mg的剂量静注给药，试问用药后第10小时的血浓是多少？ （10分） 标准答案：C10=1.9852mg/mL