羊毛脂 三乙醇胺 蒸馏水
2.0g 0.16g
加至 40g
制备过程：
五．问答题（30%）
1．1．说明药物的溶解度和分配系数在药物口服片剂设计中的意义。（8分） 2．2．大部分片剂制备采用制粒压片工艺，请问制粒方法有那些、各有何特点？制粒过程又有何意义？（6分）
3．3．根据中国药典2000年版，说明缓释制剂与控释制剂的定义以及与胃肠吸收的相关性。（8分）
4．4．试设计一条注射用水的制备流程。（8分）
中国药科大学 工业药剂学 试卷1答案
三． 一． 名词解释
5．1．Dosage Forms and Formulations
剂型（Dosage forms）：药物制成的适合于患者应用的不同给药形式，简称剂型。 制剂（Formulations）：将药物制成适合临床需要并符合一定质量标准的药剂称为制剂。包括药物用量、配制方法及工艺及质量标准等。
6．2．Passive Targeting and Active Targeting
被动靶向(passive targeting)：利用载体将药物导向特定部位，药物被人体生理过程自动吞噬或截留而实现靶向的制剂。
主动靶向(active targeting)：药物或载体经修饰后，可将定向运送至靶区浓集而发挥药效的制剂
7．3．Stokes' Law and Noyes-Whitney Equation
Stokes' Law，斯托克沉降定律：V=[2r2/(ρ1-ρ2)g]/9η；其中v为沉降速度，r为球
粒半径，ρ1为微粒密度，ρ2为介质密度，η为液体粘度， g为重力加速度； Noyes-Whitney Equation，溶出速度方程：dc/dt=KS (Cs-C) , (K= D/Vδ)其中dc/dt为溶出速率，D为药物扩散系数， V为溶出介质体积，δ为扩散层的厚度，S为固体药物与溶出介质间的接触面积，Cs为固体药物的溶解度，C为t时间药物在溶出介质中的浓度
8．4．GMP and GCP
GMP：药品生产质量管理规范（Good Manufacturing Practice，简称GCP)是指负责指导药品生产质量控制的人员和生产操作者的素质到厂房、设施、建筑、设备、仓储、生产过程、质量管理、工艺卫生、包装材料直至成品的储存与销售的一整套保证药品质量的管理体系；
GCP：药品临床试验管理规范（Good Clinical Practice，简称GCP)，是临床试验全过程的标准规定，包括方案设计、组织、实施、监查、稽查、记录、分析总结和报告。
四． 二． 填空
16． 1． 渗透泵片的基本处方组成包括药物半透膜和、渗透压活性材料、推动剂和_释药小孔_等。
17． 2． 置换价是指_药物重量与同体积基质重量的比值____，栓剂基质分
为____油脂性基质____和__水溶性基质___两类。
18． 3． 热原是微生物产生的一种内毒素，其主要成分是__脂多糖__，去除
的方法有___高温法 _、__酸碱法__、_吸附法、离子交换法等。
19． 4． 药物透皮吸收的途径有__皮肤吸收__和_皮肤附属器官吸收___。 20． 5． 增加药物溶解度的方法有_微粉化_、___成盐___、__加入表面活性剂__、__形成复合物_。
21． 6． 注射剂的质量检查项目有___澄明度__、_热原__、__无菌__、____pH检查_、___刺激性检查___、__降压物质__、___含量_等。
22． 7． 溶出度是指 _指药物从片剂或胶囊剂等固体制剂在规定溶剂中溶出的速度和程度。目前中国药典溶出度检查的方法有小杯法 、 转篮法 和
桨法 。
23． 8． 为增加混悬剂的物理稳定性，可加入稳定剂，稳定剂包括 絮凝剂 、 反絮凝剂 、 助悬剂 和 润湿剂 等。
24． 9． PEG在药剂学中有广泛的应用，如作为注射剂溶媒 、 包衣材料、
固体分散体基质 、 保湿剂、 软膏基质 等。
25． 10． 固体分散体的速效原理包括_药物高度分散、载体材料提高药物润湿性、载体材料对药物的抑晶作用和载体材料保证药物的高度分散等。 26． 11． 硝酸甘油静脉注射液、舌下片、透皮贴剂、颊粘贴片在临床中的作
用分别是注射急救、舌下含服可速释、皮肤外用可缓控释和口腔内黏附可减少首过作用，增加生物利用度。
27． 12． 分散片的主要特点是吸收快，体内生物利用度高；适于剂量较大且口服不宜吞服的制剂，分散片与泡腾片处方组成的主要区别是泡腾片遇水可产生二氧化碳气体使片剂迅速崩解，而分散片中多加入高效崩解剂，遇水迅速崩解形成均匀混悬液。
28． 13． 乳剂按分散相的大小可分为普通乳剂、亚微乳、和纳米乳，静脉注
射乳剂应属亚微乳。
29． 14． 作为脂质体的重要组分，磷脂的主要性质有脂质双分子层结构、两亲性、生物相容性。
30． 15． 可以实现溶解控制释放的方法有骨架控制型，膜控型，渗透泵型和
植入等。
三．选择题 （一）多项选择题
9．1．O/W型软膏基质中常用的保湿剂有______A C D E______ A．甘油 B．明胶 C．丙二醇 D．甘露醇 E．山梨醇 10．
2．关于散剂的描述是正确有_______A C D E _____ A．散剂的粉碎方法有干法粉碎、湿法粉碎、单独粉碎、混合粉碎、低温粉碎、流能粉碎等
B．散剂为一种药物粉末经粉碎并均匀混合制成的粉末状制剂 C．眼膏剂中混悬的药物要求粒度小于极细粉，应能全部通过9号筛
D．含低共熔组分时，应避免共熔
E．有不良臭味和刺激性药物，如：奎宁、阿司匹林不宜粉碎太细 11．
3．可作为乳化剂使用的物质有_____A C_______ A．表面活性剂 B．明胶 C．固体微粒 D．氮酮 12．
4．可作除菌滤过的滤器有_____A E_______ A．0.22μm微孔滤膜 B．0.45μm微孔滤膜 C．4号垂熔玻璃滤器 D．5号垂熔玻璃滤器 E．6号垂熔玻璃滤器 13．
5．可作为注射剂溶剂的有___C_____ A．纯化水 B．注射用水 C．灭菌注射用水 D．制药用水 14．
6．下列药用辅料中，不具有崩解作用的是___A E_____ A．PVP B．PVPP C．L-HPC D．CMS-Na E．PEG 15．
7．可不做崩解时限检查的片剂剂型有___A B D_____ A．肠溶片 B．咀嚼片 C．舌下片 D．控释片 E. 口含片 16．
8．具有同质多晶现象的，在制备中可能导致凝固点降低的辅料有___A ____
A．可可豆脂 B．PEG C．半合成椰油脂 D．poloxamer
（二）单项选择题
8．1．噻孢霉素钠的等滲当量为0.24，欲配制3%的注射剂500ml，需加氯化钠__C__克。
A．3.30 B．1.42 C．0.9 D．3.78 E．0.36
9．2．已知某药物水溶液在常温下的降解速度常数为8.36×10-6/h，则其有效期为____C____年。
A．4 B．2 C．1.44 D．1 E．0.72 10．
3．药物制成以下剂型后那种显效最快____D____ A．口服片剂 B．硬胶囊剂 C．软胶囊剂 D．DPI E．颗粒剂 11．
4．表面活性剂中，润湿剂的HLB值应为__C____ A．3~8 B．8~16 C．7~9 D．15~19 12．
5．液体粘度随切应力增加不变的流动称为___D___
A．塑性流动 B．胀性流动 C．触变流动 D．牛顿流体
E．假塑性流体 13．
6．下列关于尼泊金酯类的说法正确的是__B____ A．在碱性溶液中比在酸性溶液中抑菌能力更强 B．在酸性溶液中比在碱性溶液中抑菌能力更强 C．尼泊金甲酯比丁酯更易被塑料吸附 D．尼泊金甲酯和丁酯吸附性一样 E．本类防腐剂遇铁不变色 14．
7．关于软胶囊的说法不正确的是___B___
A．软胶囊也叫胶丸 B．只可填充液体药物 C．有滴制法和压制法两种制备方法 D．冷凝液有适宜的密度 E．冷却液要有适宜的表面张力
（二）配伍选择题，共5分，每题0.5分。每组5题，每题只有一个正确答案，每个备选答案不可重复选用。 [1～5]可选择的剂型为：
A. 微球 B. 滴丸 C. 脂质体 D. 软胶囊 E. 微丸 1. 常用包衣材料制成具有不同释放速度的小丸___E___
2. 可用固体分散技术制备,具有疗效迅速、生物利用度高等特点___B___ 3. 可用滴制法制备，囊壁由明胶及增塑剂组成___D___ 4. 将药物包封于类脂双分子层内形成的微型囊泡___C___ 5. 采用聚乳酸等高分子聚合物为载体，属被动靶向制剂___A___ [6～10] 产生下列问题的原因是
A. 粘冲 B. 片重差异超限 C. 裂片 D. 崩解度不合格 E. 均匀度不合格
6. 加料斗中颗粒过多或过少___B___ 7. 硬脂酸镁用量过多___D___
8. 环境湿度过大或颗粒不干燥___A___ 9. 混合不均匀或不溶性成分迁移___E___ 10. 粘合剂选择不当或粘性不足___C___