炭、特种树脂等吸附剂的价格,每吨印染废水的处理成本可节约一半左右。所以,XL处理剂是一种价廉物美的实用新型印染废水处理剂。
(南京工业大学)
可剥离的汽车保护膜涂料
汽车从出厂到售给用户这段时间,通常是储存在露天的停车场。在这段时间内,汽车漆膜将受到紫外线、酸雨、工业粉尘、建筑尘埃以及昆虫排泄物等各种因素的侵蚀。该保护膜涂料可喷涂在汽车表面,形成透明薄膜,并且可以人工一次性完整剥离除去。该材料的保护功能包括(1)防止酸雨、建筑粉末和工业尘埃对物品表面(如轿车油漆)的破坏;(2)降低轿车油漆、塑料器件表面因光照而引起的老化和失光;(3)防止轿车或其它物品在运输过程中被划伤、石击;(4)抑制物体表面的氧化腐蚀;保护膜本身对油漆、塑料和金属表面等无任何不良影响。 (复旦大学)??
三、生物、医药 (56项)
新型类风湿性关节炎治疗药的研发──选择性免疫抑制剂
一、研究的背景
类风湿性关节炎的发病率约为0.32-0.34%
属于免疫性疾病,其产生多与活化T淋巴细胞有关,目前尚无有效的治疗方法,通常应用免疫抑制剂,且往往需要终身服药。
现有治疗药物大多为非选择性的免疫抑制作用,而无选择的免疫抑制作用常会带来严重的毒副作用。上世纪70年代末,选择性抑制T淋巴细胞功能的环孢素A的问世,成为免疫抑制剂由非选择性向选择性作用发展的转折点。但是,环孢素类药物仍非真正意义上的较好选择,长期使用仍会造成机体抗感染能力下降、肾毒性、肿瘤发生率增加等毒副作用。
如何寻找选择性更高的免疫抑制剂是今后免疫药物发展的主要趋势之一。但是,选择性免疫抑制剂的研制需要寻找选择性作用的分子基础,确立不同于现有评价方法的新评价体系至关重要。 二、研究及开发的情况
十年来,我们在国家杰出青年科学基金及四次国家自然科学基金的资助下,对免疫性疾病的发病机理进行了深入研究。在此基础上发现了能选择性抑制活化T淋巴细胞功能的新作用模式,与环孢素类药物等现有免疫抑制剂相比具有明显的优势。这种新作用模式及其有关化合物已向中、日、欧、美等数十个国家申请专利,其中美国专利已授权。选择性免疫抑制剂的研究已于2002年被列为国家自然科学基金重点项目。
目前已完成一个二类中药的全部临床前研究,在SDA待批。制剂稳定,以40 mg/kg经口给药对各种炎症反应的抑制率达50~95%。急性毒性试验、长期毒性试验均已通过,初步计算临床日剂量的成本小于0.3元。
正在进行一类新药研究,该一类新药是上述二类中药有效成分之一,体内疗效独特、作用强,副作用小,且作用机理明确。成本低,有专利保护。药效学研究已基本完成;化合物实验室工艺已完成。下一步工作:各种安全性研究;工艺放大研究;制剂研究。
(南京大学)
治疗慢性肾炎和肾衰药物的 真菌多糖硫酸酯
一、技术和市场背景
基于对肾脏疾病机理的认识,人们发现用糖胺聚糖及其衍生物治疗慢性肾脏疾病有显著效果。如:Akima K等(1996,1999)以酸性粘多糖和具有抗凝血活性的葡聚糖硫酸酯用作治疗间质肾炎、肾小球肾炎和狼疮肾炎(Akima K等,日本专利:08-301771;美国专利:5981509);Egidio M等(1994)以粘多糖来源的2-氨基葡萄糖醛酸-2-脱氧葡聚糖硫酸酯治疗糖尿病肾病,降低尿白蛋白效果尤佳(Egidio M等, 日本专利:06-091713);徐祖洪等(1995,1998)公开了一种褐藻多糖硫酸酯新的制备方法和作为治疗肾衰疾病药品中的应用(中国专利:95112292.4、98120283.7);但这些专利产品均存在原材料来源稀少,工艺复杂,产品成本高等缺点。迄今为止,对茯苓多糖药理效用的研究绝大多数集中于免疫调节和抗肿瘤活性,还未发现任何茯苓多糖硫酸酯对肾脏生理、病理过程有影响的报导。
二、本成果的先进性和市场前景
本发明(申请号:200410013931.1)首次将10多年来一直被用作抗血栓、抗病毒的真菌多糖硫酸酯用于制备治疗慢性肾炎和肾衰药物。动物实验和志愿者实验表明该类多糖硫酸酯显著降低慢性肾衰模型鼠的肾脏系数、血肌酐、血尿素氮水平,几乎恢复血清总蛋白和白蛋白至正常水平。毒性实验表明该类多糖硫酸酯为低毒药物。已完成5~6位慢性肾衰病人和尿毒症血透患者的疗效观察,服药时间从3个月到12个月。所有病人的病情均有不同程度的改善,生活质量大幅度提高。连续服药20天后,血肌酐和尿素氮平均下降15%左右,部分患者血透由每周三次改为一次。 据统计每年我国约有肾脏病人3000万,其中死于尿毒症者就有1万人以上,目前除了血透和换肾外无疗效显著、毒副作用小的药物,因此市场潜力巨大。 三、生产条件和成本
本发明产品工艺简单,工艺条件温和,原材料和设备无特殊要求,无固体废料,溶剂废料可回收套用。以500克产品(可装200粒胶囊,销售收入200元)计算,原料成本50元,水电费1元,包装成本1元,工资和附加40元,其他5元,合计97元,利润率为50%。
(南京大学)
肺癌早期细胞病理 电脑诊断系统
一、技术和市场背景
中国肺癌发病率增长速度及肺癌病人绝对数均为全世界第一位,然而80%左右的肺癌患者在确诊时已属晚期,失去了治疗的机会,因此肺癌早期诊断已成为国内外医学界的重要课题。
本系统将人工智能技术、图像处理技术、形态学和色度学技术、神经网络以及软件技术等高新技术综合应用于肺癌早期细胞病理诊断,解决了肺癌早期细胞病理诊断中的智能化和自动化的若干关键问题,并有创新。系统能有效地辅助病理医生进行肺癌诊断,能对腺癌、鳞癌和小细胞癌等主要肺癌类型进行自动识别和诊断。 二、主要内容和特点
(1)能对细胞涂片的彩色图像进行自动识别,能对腺癌、鳞癌和小细胞癌等主要肺癌类型进行诊断,其专家系统和神经网络的综合诊断准确率已达到病理专家对肺癌细胞的诊断水准; (2)具有对肺癌细胞涂片进行图像采集、图像预处理、图像分割的功能;
(3)对分割出来的细胞区域,利用形态和色度特征进行图像识别和诊断,标示出有癌细胞区域;
(4)提供有效的知识表示方法、高效的非精确推理机制和知识获取等功能,专家系统可以根据图像处理得出的数据和人工输入的数据进行推理,得出诊断结果;
(5)神经网络系统可以快速精确地诊断出主要肺癌类型,其诊断过程能可视化地与用户进行交互。
其系统主要由初始模块、图像获取、图像处理、形态及色度学诊断、专家诊断和神经网络诊断等模块组成。
三、应用范围
该系统目前在解放军南京军区总医院、鼓楼医院、江苏省肿瘤医院和解放军第八一医院等单位使用一年多,系统的整体诊断准确率已达到病理专家对肺癌细胞的诊断水准。推出的实用化的肺癌病理早期诊断系统,可以诊断出肺癌中的腺癌、鳞癌和小细胞癌,这是目前其它系统没有达到的功能。该系统的应用前景非常广阔,适合大、中、小各类型的医院,可获得很好的经济效益和社会效益。
(南京大学)
治疗肿瘤的中药(珍珠菜) 现代制剂的研究开发
课题组从2000年开始对该药进行有效成分提取和药效学研究,并已从该药中得到七个活性部位,经过药理学筛选,将其中ZTF活性部位作为抗肿瘤有效成分进行了较深入的研究。研究证明,它能调控相关基因及蛋白表达,阻滞细胞周期并诱导细胞凋亡。表现出显著的抗肿瘤作用,而且值得注意的是该成份在治疗剂量下毒性较小,提示其化疗指数高于一般抗癌药物。因此,我们打算在此基础上采用柱层析,溶剂萃取并结合HPLC分离其中单体成分,用四大光谱进行结构解析,并根据化合物的结构作必要的修饰,再根据化合物的理化性质利用现代技术制成脂质(靶向制剂的一种)。脂质体具有靶向性、缓释性、并能提高药物的生物利用度,降低药物毒性,增加药物稳定性,但该制剂的制备技术要求较高如囊材、制备方法的选择,制剂质量的评价等,都需要做大量的实验、研究工作,但一旦研制成功,将对肿瘤患者是一个福音。目前抗癌药物中以进口药居多,除了价格昂贵,而且毒副作用也较大,珍珠菜从我们的研究情况来看,毒性小,抗肿瘤作用显著,如果再配以现代制剂技术和资金保证,定能将它制成安全、稳定、高效、低毒的抗癌新药,一旦投入市场,所产生的经济效益非常可观。
(苏州大学)
甘草酸、甘草次酸衍生物及其 硫酸脂的合成及抗SARS病毒 和抗HIV活性研究
拟合成20多个甘草酸,甘草次酸衍生物及其硫酸脂,分别进行抗SARS病毒和抗HIV活性试验。甘草酸(GL)用于治疗艾滋病有一定疗效,国内外均有许多报道。甘草酸硫酸脂抗HIV活性是甘草酸的4倍,那么从这20多个甘草酸、甘草次酸衍生物及其硫酸脂中可以找到抗HIV活性更高、副作更少的化合物。在此基础上能够发现化合物的结构和抗HIV活性之间的构效关系,可以研发出抗艾滋病的新药,具有十分重要的意义。
最近一期世界权威医学杂志(柳叶刀)刊登了德国法兰克大学医学院英德日赫2奇纳特尔领导的研究小组的一项研究报告:“中药甘草中的甘草苷能有效阻止SARS病毒生长。在高浓度甚至可以完全抑制病毒复制。专家认为:这些研究结果可能表明应用甘草酸苷治疗SARS具有积极作用”。
对中成药的二次开发是国家“中药现代发展纲要”所强调的重点项目,从中药中开发研制有抗SARS病毒和抗HIV活性的药物,更是国家新药研发项目中的重中之重。我们已成功合成了3个甘草酸衍生物,正在联系进行抗病毒活性的研究。本课题组有多年从事天然新药的经验,取得新药证书3项。本研究项目正在申报“江苏省高校自然科学研究计划项目”。 (苏州大学)
治疗颈椎病的中药新药
──颈椎康涂膜剂
产品特色:
1、为有名老中医施杞教授临床经验有方; 2、上海市教委资助项目;
3、已完成有效部位的提取纯化工作,纯度50%以上;
4、对药方中各有效成份体外经皮渗透进行了研究,掌握了这些成份的透皮特性; 5、已完成工艺研究和质量标准研究; (剂型可根据企业情况予以调整) 6、基本完成药效学研究。 项目市场前景:
颈椎病是影响中老年人生活质量的常见病和多发病。其发生始于椎间盘的退变,如椎间隙狭窄、椎间盘突出或膨出,骨赘形成使椎管内的血管、椎髓、神经根受到压迫,又受到从破裂退变椎间盘中释放的致炎或致痛物质的化学刺激,从而产生一系列临床病变。
非手术疗法是颈椎病的最基本疗法,对早期颈椎病患者尤其有益。本产品为外用透皮吸收制剂,使用方便,具有制剂优势、质量优势和疗效优势。
(上海中医大学)
功能性食品基料──二十八醇
二十八醇是世界公认的抗疲劳物质,主要作用有: ⑴增进耐力、精力、体力; ⑵提高反应灵敏性; ⑶提高应激能力; ⑷促进性激素作用; ⑸改善心肌功能; ⑹降低收缩期血压; ⑺提高机体代谢率。
目前二十八醇主要应用在功能性食品、化妆品、饲料添加剂等领域。本品以米糠油深加工副产品为原料获得,质量符合出口标准。
(浙江省粮食科学研究所)
富马酸依美斯汀及其缓释胶囊 Emedastime difumarate
本品是组胺H1受体拮抗剂,由荷兰Akzo Nobel公司研制开发,1993年首次在日本上市。用于治疗过敏性鼻炎、荨麻疹、湿疹、皮炎和痒症。 特点:
1.本品对过敏性支气管收缩有很强的作用而抗胆碱及中枢神经作用很弱,对肾上腺素、多巴胺和5-羟色胺受体几乎无作用。
2.与咪唑斯汀、氯雷他定和西替利嗪对照有相当好的疗效。 3.耐受性好,无心脏毒性。
研究状态:已获药物临床研究批件。
(上海医药工业研究院)
草酸右旋西酞普兰及其片
(Escitalopram oxalates-citalopram)
本品为丹麦Lund Beck公司于2002年2月首次在瑞士上市,是一种高选择性的5-HT在摄取抑制剂,应用于治疗抑郁症、恐怖症。 特点:
1、作用谱广:对三环类无效的患者及抑郁相关障碍如强迫症均有效。 2、治疗指数高:急性过量服药无须其它处置,患者可自行恢复。 3、服用方便:大多数患者无需增加剂量且每日只需服用一次。 4、不良反应发生率低。
西酞普兰由丹麦灵比公司开发研制,是目前世界上最畅销的抗抑郁药之一。 占世界抗抑郁药市场的15.7%。
草酸右旋西酞普兰是西酞普兰分子中单一右旋光学异构活性体体。它的抗抑郁作用比起左旋体至少强100倍。草酸右旋西酞普兰较其混旋体具有更高的5-HT再摄取抑制选择性,对其他受体有更低的亲和力,因此,具有更好的疗效,更少的副作用,同时剂量也减少了一半。 丹麦灵比公司在2002年2月,在瑞士上市其右旋异构体的草酸盐及其片剂,商品名为Cipralex。 我们研制开发了该品种。剂量为5mg, 10 mg两种规格。
研究状态:已获临床批件。
(上海医药工业研究院)
盐酸左西替利嗪及其片剂 levocetirizine 2hydrochloride
据报道,世界人口的10%-25%患有过敏性鼻炎。
目前,在世界抗过敏市场上西替利嗪与氯雷他定,非索非那定成三足鼎立态势。
尽管西替利嗪的CNS、口腔黏膜干燥、心血管和胃肠道等不良反应已很小,但是最新研究发现西替利嗪分子中起抗变态作用的是它的单一光学异构体---左西替利嗪。Sepracor公司研制开发了这种单一光学纯异构体的二盐酸盐,即Levocetirizine dihydrochloride 。UCB公司获权于2001年2月首次在德国上市,商品名为Xyzal/Xusal,同年10月又在英国上市,然后相继在法国等其他欧盟国家上市。盐酸左西替利嗪抗组胺活性明显比消旋体提高,在临床抗过敏性鼻炎方面优于氯雷他定(2000年世界销售额超过30亿美元)。本品5mg对于风团和潮红等的持续抗组胺能力比氯雷他定10mg和非索非那定180mg更强。
本品主要用于治疗过敏性鼻炎和荨麻疹等。 特点:
1.抗变态反应强,优于西替利嗪、氯雷他定等。 2.中枢神经镇静作用(CNS)低。 3.抗胆碱副作用低。
4.长效,服用方便,一天一次。 状态:已获临床批文。
(上海医药工业研究院)
快 速 降 糖 药 ──氨基葡萄糖酸铬
一、背景技术