剂的目的吗？为什么？
不能，根据下述方程可以说明非水溶剂对易水解药物的稳定化作用。
式中，k′——速度常数；ε——介电常数；k∞——溶剂ε=∞时的速度常数。(11-18)式表示溶 剂介电常数对药物稳定性的影响，适用于离子与带电荷药物之间的反应。式中ZAZB 为离 子或药物所带的电荷，对于一个给定系统在固定温度下k′是常数。因此，以lgk 对1/ε作 图得一直线。如果药物离子与攻击的离子的电荷相同，如OH-催化水解苯巴比妥阴离子， 则lgk 对1/ε作图所得直线的斜率将是负的。在处方中采用介电常数低的溶剂将降低药物 分解的速度。相反，若药物离子与进攻离子的电荷相反，如专属碱对带正电荷的药物的 催化。则采取介电常数低的溶剂，就不能达到稳定药物制剂的目的。 1、哪些药物不宜制成缓释或控释制剂？（8分） 答：剂量很大（＞1克）药物 (1分)
半衰期很短（＜1小时）或很长（＞24小时）的药物 (1分) 具特定吸收部位的药物 (1分) 溶解度差或吸收前有代谢的药物 (2分) 药效剧烈、吸收差的药物 (2分) 需峰浓度杀菌如抗生素药物 (1分)
2、片剂的赋形剂通常分为哪几类？每一类请举出四个例子。（8分） 答：片剂的赋形剂通常分为:
稀释剂或填充剂，润湿剂或吸收剂，崩解剂，润滑剂 (4分) 稀释剂或填充剂：淀粉；糊精；糖粉；MCC (1分)
润湿剂或吸收剂：蒸馏水；乙醇；淀粉浆；明胶；PEG；PVP；MC；CMC-Na (1分)
崩解剂：干淀粉；L-HPC；PVPP；CMS-Na （羧甲基淀粉钠） (1分) 润滑剂：硬脂酸镁；滑石粉；氢化植物油；PEG类 (1分)
3、说明影响药物原料和制剂稳定性的各方面的因素，实际工作中应如何处理？
（12分）
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答: 影响药物原料和制剂稳定性的各方面的因素主要有处方因素和环境因素. (1分)
处方因素:pH值,广义酸碱度,溶剂，附加剂,离子强度 (2分) 环境因素:光线,温度,湿度,空气(氧),金属离子,包装材料 (2分)
实际工作中处理措施:药物水解和氧化是主要的两种不稳定现象。 (1分) 故应实行措施如下:
1、延缓水解的方法:降低温度,调节pH值,改变溶剂,将药物制备成为固体制剂 (2分) 2、防止氧化的方法: 降低温度,调节pH值,避免光照,除去氧气(加惰性气体或加入抗氧剂),控制金属离子（加入EDTA-2Na） (2分)
3、其他措施：将药物制备成为稳定的衍生物，如制备成盐类或前药；改变药物制备工艺，如采用微囊化技术或固体分散技术；液药固化或包衣技术； 防湿性包装如：铝塑复合膜阀门系统；干法压片如：干法制粒，全粉末压片；改进车间操作环境，如：安装空调、除湿机。 (2分)
制剂三性、三效、三小、五方便的具体要求是什么？（7分） 答： 三性：安全性，有效性，稳定性 （1.5分）
三效：高效，速效，长效 （1.5分） 三小：剂量小，毒性小，副作用小 （1.5分）
五方便：运输方便，生产方便，使用方便，携带方便，贮藏方便 （2.5分）
2、哪些片剂药物需要作溶出度试验？（10分）
答：需要作溶出度试验的片剂药物有：
1.片剂中含有在消化液中难溶的药物 （2分） 一般来讲，要求速效、长效的药物 （2分） 2.片剂中含有与其他成分容易相互作用的药物 （2分） 3.片剂中含有久贮后易变成难溶性者的药物 （2分） 4.剂量小，药效强，副作用大的药物（用药安全） （2分） 3、湿热灭菌法有哪几种？哪一种灭菌效果好？为什么？（13分）
答：湿热灭菌法有：热压灭菌法；流通蒸气灭菌法；煮沸灭菌法；低温间歇灭菌法 （4分） 灭菌效果较好的灭菌法是热压灭菌法。 （2分）
热压灭菌法灭菌效果优，原因：
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⑴ 湿热穿透力大 （2分）
⑵ 水蒸汽放出的汽化热加速细菌死亡 （2分）
⑶ 细菌蛋白质凝固温度与含水量有关，含水量增加，凝固温度下降 （3分） 制剂三性、三效、三小、五方便的具体要求是什么？（7分） 答： 三性：安全性，有效性，稳定性 （1.5分）
三效：高效，速效，长效 （1.5分） 三小：剂量小，毒性小，副作用小 （1.5分）
五方便：运输方便，生产方便，使用方便，携带方便，贮藏方便 （2.5分）
2、说明影响药物原料和制剂稳定性的各方面的因素，实际工作中应如何处理？（13分） 答: 影响药物原料和制剂稳定性的各方面的因素主要有处方因素和环境因素. (1分)
处方因素:pH值,广义酸碱度,溶剂，附加剂,离子强度 (2分) 环境因素:光线,温度,湿度,空气(氧),金属离子,包装材料 (2分) 实际工作中处理措施:药物水解和氧化是主要的两种不稳定现象。 (1分)
故应实行措施如下:
1、延缓水解的方法:降低温度,调节pH值,改变溶剂,将药物制备成为固体制剂 (2分) 2、防止氧化的方法: 降低温度,调节pH值,避免光照,除去氧气(加惰性气体或加入抗氧剂),控制金属离子（加入EDTA-2Na） (2分)
3、其他措施：将药物制备成为稳定的衍生物，如制备成盐类或前药；改变药物制备工艺，如采用微囊化技术或固体分散技术；液药固化或包衣技术； 防湿性包装如：铝塑复合膜阀门系统；干法压片如：干法制粒，全粉末压片；改进车间操作环境，如：安装空调、除湿机。 (3分)
四、处方分析题 1.处方： 胃蛋白酶 20g 橙皮酊 50ml 稀盐酸 20ml 单糖浆 100ml 纯化水 加至 1000ml
（1）分析处方，写出各组分的作用是什么？ （2）简述调配注意事项？
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（1）胃蛋白酶：主药 橙皮酊： 芳香剂 盐酸：PH值调节剂 单糖浆：甜味剂
（2）a.影响胃蛋白酶活性的主要事项是pH，故处方中应加稀盐酸调节PH值，故配制时应先将稀盐酸加适量水稀释
b.溶解胃蛋白酶时，应将其撒在液面上，静臵使其充分吸水膨胀，再缓缓摇匀即得。本品不能用热水配制，亦不能剧烈搅拌，以免影响活力 c.本品不宜过滤
d．本品易腐败，故不宜久放 2.处方
地塞米松 0.25g 白凡士林 50g 硬脂酸 120g 甘 油 100g 液状石蜡 150g 三乙醇胺 3g 羟苯乙酯 0.25g 纯化水 加至 1000ml
（1）分析处方，写出该处方为何种类型软膏剂？ （2）简述制备方法？ （1）本品为O/W型软膏剂，
（2）取三乙醇胺、甘油、羟苯乙酯溶于水中，并在水浴中加热至70-80℃；另取硬脂酸在水浴中加热熔化，加入凡士林和液状石蜡，并保持温度在70-80℃。在不断搅拌中将油相加入等温的水相中，搅拌至凝固成膏。最后采用研和法，等量递加将研细的地塞米松混匀。 3.处方
维生素c 150g 碳酸氢钠 49g 焦亚硫酸钠 3g 依地酸二钠 0.05g
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纯化水 加至 1000ml
（1）写出处方中各成分有何作用？
（2）本制剂的主要质量问题是什么？如何避免？ （1）维生素C：主药 碳酸氢钠： PH调节剂
焦亚硫酸钠、依地酸二钠：抗氧剂
（2）维生素C分子易氧化，因此生产中采取通惰性气体、调节药液PH值、加抗氧剂和金属离子络合剂
4. 水杨酸乳膏 R x 处方分析 水杨酸 50g 液体石蜡 100g 硬脂酸甘油酯 70g 硬脂酸 100g 白凡士林 120g 十二烷基硫酸钠 10g 对羟基苯甲酸乙酯 1g 甘油 100g 蒸馏水 480g 制备工艺：
5.[处 方] 磺胺甲基异噁唑 400.0g 甲氧苄胺嘧啶 80.0g 淀 粉 40.0g 10%淀粉浆 240.0g 硬脂酸镁 5.0g 要求：（1）分析处方？
（2）请设计本方的湿法制粒压片的制备工艺
（1）磺胺甲基异噁唑，甲氧苄胺嘧啶为主药，淀粉为崩解剂，淀粉浆为黏合剂，硬脂酸镁为润滑剂
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