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三、麦角甾醇生物合成抑制剂-烯丙基
胺和鲨烯环氧化酶抑制剂
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1981年发现了萘替芬(Naftifine)为烯丙胺类结构的抗真菌药物,具有较高的抗真菌活性,局部使用治疗皮肤癣菌病的效果优于Clotrimazole和Econazole,治疗白色念珠菌病效果同Clotrimazole。由于其良好的抗真菌活性和新颖的结构特征,而受到重视。继而又发现抗真菌活性更高,毒性更低的特比萘芬(Terbinafine)和布替萘芬(Butenafine)。Terbinafine与Naftifine相比,其抗菌谱更广,抗真菌作用更强,不仅可以外用,还可以口服。Butenafine则对发癣菌,小孢子菌和表皮癣菌等皮肤真菌具有较强的作用。且经皮肤、角质层渗透迅速,潴留时间长,24小时仍可保留高浓度。
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CH3H3CNSOH3CCH3NOSH3CONCH3NOSTolnaftate
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TolciclateLiranaftate
托萘酯(Tolnaftate)为适用于治疗体癣,股
癣、手足癣、花斑癣的浅表皮肤真菌感染的药物,而托西拉酯(Tolciclate)为对其结构改造的产物,对皮肤丝状菌体有很强的抗菌作用。另一个结构改造的产物是利拉萘酯(
Liranaftate),其抗真菌谱广,对包括须发癣在内皮肤菌具有强大抗真菌活性,且口服是不诱导胆固醇的生物合成。
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NH3CH3CCH3CH3OCH3CH3Amorolfine
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阿莫罗芬(Amorolfine)原为农业使用的杀菌药物,后发现它对曲霉和青酶等非着色丝状菌以外的所有致病真菌显示很好的活性,其中对皮肤真菌和糠秕马色氏霉菌最为敏感(MIC为0.428 μg/ml),该药可用于治疗白癣症、皮肤的念珠菌病、白癜风、甲癣等真菌感染,它不仅能根治皮肤真菌感染。而且在涂抹指甲后、很容易向指甲扩散,并保持长时间的抗真菌作用。为理想的抗浅表真菌药物。
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四、不影响膜上麦角甾醇的药物不影响膜上麦角甾醇的药物为非多烯类抗生素,主要对浅表真菌有效,其代表药物主要一般只可外用。Siccanin用于浅表真菌感染,疗效与Siccanin相似,不良反应少见。 OH为灰黄霉素(Griseofulvin)和癣可宁(Siccanin)。Griseofulvin对皮肤真菌有效,但有一定毒性,H3COHHCH3CH3OOOCH3OH3COH3CCH3OCl OH3C Siccanin Griseofulvin A Free sample background from www.powerpointbackgrounds.com
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?谢谢!
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