第一章 绪论
药剂学的定义: 是研究药物制剂的基本理论、处方设计、制备工艺、质量控制和合理使用等内容的综合性应用技术科学。
《中国药典》的定义:一部：收载中药材、植物油脂、单味制剂、中药成方
二部：收载化学药品、抗生素、生化药品、放射性药品以及药用辅料等 三部：收载生物制品
由凡例、正文、附录三部分组成
主要国外药典:美国药典（USP） 英国药典（BP）日本药局方（JP） 国际药典（Ph. Int.）， WHO编纂
药物制剂:系指各种剂型中的具体药品，简称制剂 制剂设计的基本原则:
药剂学的分支学科:工业药剂学,物理药剂学,药用高分子材料学,生物药剂学,药物动力学,临床 药剂学,医药情报学, 剂型及其重要性和分类
剂型:是适合于疾病的诊断，治疗或预防的需要而制备的不同给药形式.
重要性:（1）不同剂型改变药物的作用性质。 （2）不同剂型改变药物的作用速度。 （3）不同剂型改变药物的毒副作用。 （4）有些剂型可产生靶向作用。 （5）有些剂型影响疗效。 分类：按给药途径分类：
经胃肠道给药剂型：口服制剂 非经胃肠道给药剂型：（1）注射给药：注射剂
（2）呼吸道给药：如喷雾剂、气雾剂、粉雾剂
（3） 皮肤给药：如洗剂、搽剂、软膏剂、贴剂、糊剂 （4）粘膜给药：如滴眼剂、滴鼻剂、贴膜剂、含漱剂 （5）腔道给药：如栓剂、滴剂、滴丸剂 按分散系统分类
溶液型：芳香水剂、溶液剂、糖浆剂、甘油剂、注射液、醑剂等 胶体溶液型：涂膜剂、胶浆剂等
乳剂型：口服乳剂、静脉注射乳、部分搽剂 气体分散型：气雾剂
微粒分散型：微球、微囊、纳米囊等
固体分散型：片剂、散剂、颗粒剂、胶囊剂、丸剂等 按制法分类（不能包含全部制剂，不常用） 浸出制剂：如流浸膏、酊剂 无菌制剂：如注射剂 按形态分类
液体剂型：如溶液剂、注射剂、洗剂 气体剂型：如气雾剂、喷雾剂
固体剂型：如散剂、丸剂、片剂 半固体剂型：如软膏剂、栓剂、糊剂
四种分类方法各有特点，但均不完善或不全面，各有优缺点，因此采用综合分类的方法。
第二章 液体制剂
液体制剂的定义、特点、质量要求
定义：系指药物分散在适宜的分散介质中制成的可供内服或外用的液体形态的制剂。 特点：（1）吸收快，生物利用度高，（2）给药途径广（内、外服），（3）减少胃肠道刺激， （4）稳定性差（降解、霉变），（5）携带不便。 质量要求：（1）溶液型液体制剂应澄明，乳浊液型或混悬液型制剂的粒子小而均匀，振摇 时可均匀分散；（2）浓度准确、稳定、久贮不变；（3）分散介质最好用水；（4）制剂应适口、无刺激性；（5）制剂应具有一定的防腐能力；（6）包装容器大小适宜，便于病人服用。 液体制剂的附加剂：增溶剂，助溶剂，潜溶剂，防腐剂，矫味剂，着色剂，其他附加剂（抗 氧剂，ph调节剂金属离子络合剂或止痛剂）
沉降定律：V=2r2(P1-P2)g/(9n) V:沉降速度cm/s，r：微粒半径cm，p1、p2：微粒和介 质的密度g/ml，g：重力加速度cm/s2，n：分散介质的黏度，泊=g/（cm*s），1泊=0.1pa*s 增加药物溶解度的各种方法：
1、制成可溶性盐2、引入亲水基团3 、加入助溶剂：（助溶剂+药物形成络合物、复合物 1）有机酸及其盐，2）酰胺化物）4、使用混合溶剂（与水混溶---介电常数）5、加入增溶剂：表面活性剂
絮凝：混悬微粒形成疏松聚集体的过程
反絮凝：向絮凝状态的混悬剂中假如电解质，使絮凝状态变为非絮凝状态的过程 混悬剂的物理稳定性：①混悬粒子的沉降速度；②微粒的荷电与水化；③絮凝与反絮凝作用；④结晶增长与转型；⑤分散相的浓度与温度。为了增加混悬剂的稳定性常加入助悬剂、润湿剂、絮凝剂与反絮凝剂等附加剂。 乳剂的物理稳定性：（1）分层（2）絮凝（3）转相（4）合并与破裂（5）酸败 p40
第三章 灭菌制剂与无菌制剂
灭菌制剂：是指采用某一物理、化学方法杀灭或除去所有活的微生物繁殖体和芽
孢的一类药物制剂。
无菌制剂：是指采用某一无菌操作方法或技术，制备的不含任何活的微生物繁殖体
和芽孢的一类药物制剂。 灭菌方法：
热压灭菌：指用高压饱和水蒸汽加热杀灭微生物的方法。本法一般公认为最可靠的湿热灭菌法。
灭菌参数D、Z、F0的物理含义
D值：在一定温度下杀死被灭菌物品中90％微生物所需的灭菌时间
Z值：为D值降低一个对数值所需升高的温度数，即灭菌时间减少到原来的1/10时所需升高的温度或在相同灭菌时间内，杀灭99%的微生物所需要提高的温度。
F：为在一定温度(T)，给定Z值所产生的干热灭菌效果与参比温度(T0)给定Z值所产生的灭菌效果相同时，T0温度下所相当的时间(equivalent time)，以分为单位。
F0值：为在一定灭菌温度(T)、Z值为10℃所产生的湿热灭菌效果与121℃，Z值为10℃所产生的灭菌效果相同时所相当的时间(min)。
注射剂附加剂的种类：缓冲剂、抑菌剂、增溶剂、等渗调节剂、抗氧剂、鳌合剂、填充剂、保护剂、助悬剂、稳定剂等
热原的定义、主要成分、性质、除去方法
定义：注射后能引起人体特殊致热反应的物质，是微生物的代谢产物。
主要成分：热原=内毒素（endotoxin）=脂多糖(lipopolysaccharide) 、磷脂、蛋白质
性质：(1) 耐热性(2) 滤过性(3) 水溶性(4) 不挥发性(5) 其它 能被强酸强碱、强氧化剂、某些表面活性剂、超声波破坏。
除去方法： (1)高温法；(2)酸碱法；(3)吸附法：(4)离子交换；(5)凝胶过滤法；(6)反渗透法；(7)超滤法；(8)其他方法如二次以上湿热灭菌，或适当提高灭菌温度和时间，以及微波等。 等渗调节的计算方法：一般情况下，血浆冰点值为-0.52℃，根据物理化学原理，任何溶液的冰点降到-0.52℃，即与血浆等渗。 W=(0.52-a)/b
式中，W为配制等渗溶液需加入等渗调节剂的百分含量； a为药物溶液的冰点下降度数；
b为用以调节的等渗剂1%溶液的冰点下降度数。 输液的分类、生产中容易出现的问题，
分类：电解质输液(如氯化钠注射液、乳酸钠注射液)、
营养输液(如葡萄糖注射液、氨基酸、脂肪乳酸注射液)、 胶体输液(如右旋糖酐注射液、明胶、PVP等)、 含药输液(如替硝唑、苦参素等) 。
问题：澄明度问题(来源：原料与附加剂、输液容器与附件、生产工艺以及操作、医院输液操作以及静脉滴注装置)； 染菌； 热原反应
第四章 第五章 固体制剂
溶出速度：药物溶出速度可用Noyes-Whitney方程描述： dC/dt=KS (CS-C) K=D/Vδ
式中： K- 溶出速度常数 S-溶出界面面积 D-药物的扩散系数 CS-药物的溶解度 δ-扩散边界层厚 C-药物的浓度 V-溶出介质的量
影响粉碎、过筛、混合效率的因素：物料粉体性质的影响，设备类型的影响，操作条件的影 响
片剂的辅料的分类及其作用：
稀释剂：主要作用是用来增加片剂的重量或体积，亦称为填充剂。
湿润剂：系指本身无粘性， 但能诱发待制粒物料的粘性，从而达到制粒、压片的目的。 粘合剂：系指使无粘性或粘性不足的物料给予粘性，从而使物料聚结成粒的辅料。
崩解剂：作用是消除因粘合剂或高压产生的结合力，使药物易于吸收，并达到有效的生物利
用度。
润滑剂：①助流剂：降低颗粒之间摩擦力从而改善粉末流动性 ②抗粘剂：防止物料粘着于冲头表面
③（狭义）润滑剂：降低药片与冲模孔壁之间摩擦力的物质，这是真正意义上的润 滑剂。因此，一种理想的润滑剂应该兼具上述助流、抗粘和润滑三种作用 崩解剂的加入方法：
（1）外加法：是将崩解剂加入于压片之前的干颗粒中，片剂的崩解将发生在颗粒之间。 （2）内加法：是将崩解剂加入于制粒过程中，片剂的崩解将发生在颗粒之间。
（3）内、外加法：是内加一部分，外加一部分，可使片剂的崩解既发生在颗粒内部又发生在颗粒之间，从而达到良好的崩解效果。通常内加崩解剂占崩解剂总量的50~70%，外加的占25%~50%。
片剂制备中制粒的目的：：①改善流动性；②防止各成分的离析；③防止粉尘飞扬及器壁上 的粘附；④调整堆密度，改善溶解性能；⑤改善片剂生产中压力的均匀传递；⑥便于服用，携带方便，提高商品价值。 ‘ 湿法制粒的工艺流程：
压片过程中容易出现的问题及其原因
(1)裂片和顶裂：压力分布不均及物料的压缩成型性差是裂片的主要原因。另外，颗粒中细粉太多；颗粒过干、粘合剂黏性较弱或用量不够、片剂过厚以及加压过快也可造成裂片。 (2)松片：主要原因是粘合力差，压缩力不足。
(3)粘冲：造成粘冲的原因是颗粒不够干燥、物料较易吸湿、润滑剂选用不当或用量不足、冲头表面锈蚀或刻字粗糙不光等。
(4)片重差异超限：颗粒流动性不好，颗粒内的细粉太多或颗粒的大小相差悬殊，加料斗内的颗粒时多时少，冲头与模孔吻合性不好等。
(5)崩解迟缓：片剂超过了规定的崩解时限。过大压力；崩解剂、粘合剂、润滑剂的加入不当。
(6)溶出超限：片剂不崩解，颗粒过硬，药物的溶解度差等。
(7)片剂中药物含量不均匀：片重差异大，小剂量药物混合不均匀，可溶性成分迁 移。
胶囊的分类：硬胶囊剂、软胶囊剂、肠溶胶囊剂、缓释胶囊、控释胶囊、 软胶囊的制备方法：常用滴制法和压制法制备软胶囊
滴制法：滴制法由具双层滴头的滴丸机完成。滴制时，胶液、药液的温度、滴头的大小、滴
制速度、冷却液的温度等因素均会影响软胶囊的质量。 压制法：目前生产上主要采用旋转模压法。
第六章 半固体制剂
软膏剂基质分类、选用原则：
软膏剂基质分类：①油脂性基质；1、烃类：凡士林、 石蜡与液状石蜡、2、类脂类：羊毛脂，蜂蜡，鲸蜡、二甲基硅油、
②乳剂型基质；1、皂类 (1)一价皂(2)多价皂 2、脂肪醇硫酸(酯)钠类
3、高级脂肪酸及多元醇酯类(1)十六醇及十八醇 (2)硬脂酸甘油酯(3)脂肪酸山梨坦与聚山梨酯类 4、聚氧乙烯醚的衍生物类(1)平平加O（ 即十八(烯)醇聚乙二醇-800醚为主要成分的混合物）(2)乳化剂OP （以聚氧乙烯(20)月桂醚为主的烷基聚氧乙烯醚的混合物） ③亲水或水溶性基质：PEG类高分子物 选用原则：
栓剂的吸收途径、如何避免肝脏首过：
吸收途径：肛门用栓剂给药后，药物在直肠的吸收主要经过以下途径： ①药物通过直肠上静脉→门静脉→肝脏→大循环。
②药物通过直肠下静脉和肛门静脉→髂内静脉→下腔大静脉→大循环。 ③药物通过直肠淋巴系统吸收。
阴道用栓剂给药后，由于阴道附近的血管几乎均与大循环相连，因此，药物的吸收不经肝脏，且吸收速度较快
栓剂置换价的定义：药物的重量与同体积基质重量的比值称为该药物对基质的置换价（DV） DV= W／ G-（M-W）
G：纯基质平均栓重；M：含药栓的平均重量； W：每个栓剂的平均含药重量；
第七章 气雾剂、喷雾剂和粉雾剂
气雾剂的特点：：①具有速效和定位作用；②由于药物在容器内清洁无菌，且容器 不透光、不透水，所以能增加药物的稳定性；③使用方便，药物可避免胃肠道的破坏和肝脏首过作用；④可以用定量阀门准确控制剂量；⑤减少对创面的刺激性。
气雾剂也有以下缺点：①由于气雾剂需要耐压容器、阀门系统和特殊的生产设备，所以生产成本高；②抛射剂有高度挥发性因而具有致冷效应，多次使用于受伤皮肤上可引起不适与刺激；③氟氯烷烃类抛射剂在动物或人体内达一定浓度都可致敏心脏，造成心律失常；④易发生炸瓶。
抛射剂分类、选用原则： 分类：（1）氟氯烷烃（氟里昂）（2）碳氢化合物类（丙烷、异丁烷、正丁烷等）（3）压缩气体（二氧化碳、氮气、一氧化氮）
选用原则：1适宜的沸点，2常温下蒸气压大于大气压，3无毒、不易燃易爆、无色无臭，4 性质稳定，不与药物容器发生反应5价廉易得 ，无色无臭无味