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左氧氟沙星注射液临床应用及含量测定研究进展
作者：王琴
来源：《维吾尔医药》2013年第04期
摘要：左氧氟沙星为第三代喹诺酮类抗生素，其具有抗菌谱广、抗菌作用强的特点，因此左氧氟沙星在临床上得到广泛的应用。本文重点对左氧氟沙星的临床应用及含量测定研究进展进行综述。
关键词：左氧氟沙星；临床应用；含量测定。
左氧氟沙星是第三代氟喹诺酮类药物，具有抗菌谱广、抗菌作用强、组织分布广泛、生物利用度高、作用持久、有抗菌后效应等特点。对革兰氏阳性菌及革兰氏阴性菌有广谱杀菌作用，对肺炎支原体、衣原体等非典型病原体也具有较强的活性。左氧氟沙星抗菌活性比起右旋体强8-128倍，可达氧氟沙星的1-2倍，不良反应少。故临床应用日益广泛，并取得显著疗效。 临床应用
作用机制和作用特点：左氧氟沙星为氧氟沙星的左旋异构体，通过抑制细菌DNA旋转的活性，诱导DNA的SOS的修复[1]及产生新的自溶酶所致细菌溶解。其抗菌活性为氧氟沙星的2倍，对葡萄球菌和链球菌的抗菌活性通常是环丙沙星的2-4倍，对厌氧菌的抗菌活性为环丙沙星的4倍，对肠杆菌科细菌的抗菌活性与环丙沙星相当。左氧氟沙星的水溶性是氧氟沙星的8倍，更易制成注射剂。其作用特点如下：①该药抗菌谱广、杀菌作用迅速且具有良好的药代动力学特点；②应用临床时间较短，耐药细菌产生较少因而临床抗感染治疗效果较好。 1.1泌尿系感染
该药物在体内部分经胆管系统排出，大部分从泌尿道以原形排出，故对单纯性或复杂性敏感菌尿路感染疗效确切，适应症包括：尿路感染、细菌性前列腺炎、急性附睾炎、宫腔感染、子宫附件炎、盆腔炎、肾盂肾炎、淋菌性尿道炎、宫颈炎等。
周韶伟[2]等用阿奇霉素与左氧氟沙星联合治疗非淋菌性尿道（宫颈）炎与单使用阿奇霉素的对照组相比结果表明治疗组有效率为85.7%，对照组为60%，差异有统计学意义（（P 1.2呼吸道感染
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喹诺酮类药物在肺支气管中有较高浓度，左氧氟沙星是治疗呼吸道感染的主要药物。其治疗范围主要包括急性咽喉炎、扁桃腺炎（扁桃体周围脓肿）、急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作、弥漫性细支气管炎、支气管扩张合并感染、肺炎等。
徐卫方等[3]对70例呼吸道细菌感染者，分别为高剂量左氧氟沙星注射液治疗组（500 mg/d，一次静脉滴注）和对照组（常规剂量300 mg/次，每天2次，静脉滴注），疗程5-10d后进行治疗前后两组间的比较。结果治疗组和对照组的临床总有效率分别为93.3%和91.6%，经统计学处理差异无显著性。 消化系统感染
许彤丽等[4]用左氧氟沙星三联抗幽门螺杆菌1周疗法根除率可达90%，值得临床推广；李宝祥[5]使用左氧氟沙星四联根除幽门螺杆菌进行研究，观察组给予泮托拉唑、阿莫西林、左氧氟沙星、构椽酸秘钾口服，2次/d。对照组给予泮托拉唑、阿莫西林、甲硝哇、构椽酸秘钾口服，2次/d。结果表明，观察组与对照组的Hp根除率分别为92.3%和71.9%，两组有显著性差异（P0.05）。对细菌性痢疾氟喹诺酮类仍是最有效抗生素之一；对细菌性腹泻、重症痢疾，喹诺酮类的治疗效果优于氨基苷类及头孢素类抗生素。 1.4女性生殖素系统感染
目前，性传播疾病（STD）主要病原体为人体支原体、解脉支原体、沙眼衣原体、淋球菌，已成为妇女临床疾病的重要组成部分，并且此类病原体为胞内繁殖的病原体，往往潜伏于颈管深部及腺体内，用药难以治愈。段定红等[6]用左氧氟沙星治疗104例女性生殖道炎症病人，其中阴道炎37例，宫颈炎39例，子宫内膜炎15例，盆腔炎13例，200 mg， po， bid，病人与其配偶同服，疗程7d。结果显示临床总有效率为86. 5%，其中阴道炎、宫颈炎、子宫内膜炎和盆腔炎有效率分别为94%、77%、93%和85%。单纯病原体及混合病原体感染中，衣原体转阴率为92%、支原体转阴率为89%、淋球菌转阴率为84%、各种细菌转阴率为81%。显示左氧氟沙星治疗女性生殖系统感染疗效确切。 2、左氧氟沙星的含量测定
王勇忠[7]建立了注射用甲磺酸左氧氟沙星中甲磺酸左氧氟沙星含量的HPLC测定方法，采用ODS2色谱柱（5 u m，4.6mm×200mm），乙睛-0.05mo1/L磷酸二氢钾溶液（pH2.2）-0.05mo1 /L四丁基溴化铵溶液（116：861： 23）为流动相，流速1mL/min，检测波长293nm，外标法计算含量。结果甲磺酸左氧氟沙星在20μg/mL-200μg/mL的浓度范围内，线性关系良好，回归方程Y=55667. 78X+10. 32886，r=0.99998；系统精密度RSD为0.1%（n=6）。本方法操作简便、快捷，方法的精密度、准确度均能很好地满足质量控制的要求，适合于注射用甲磺酸左氧氟沙星的含量测定。