药用高分子材料
考试题型：
1、 名词解释30分（3对） 2、 填空10分（10空） 3、 简答题30分（3题） 4、 概述题30分（2题）
一、简答题
1、 简述药用高分子材料的常用表征技术。P46
a) 红外光谱
1）化学结构表征 b) 核磁共振波谱
c) X射线光电子能谱
a) 凝胶渗透色谱
2）分子量和分子量分布测定 b) 黏度法
c) 静态光散射
3）X射线分析
a) 热重分析法
4）热分析
b) 示差扫描量热法
5）溶液性质
6）力学性能
a) 透射电镜
7）显微分析 b) 扫描电镜
c) 原子力显微镜
2、 简述β-环糊精的结构、性质和应用。P69
葡萄糖单元数 分子量 室温下水中溶解度/（g/100mL） 空腔直径/ ? 高/ ? 外圆周直径/ ? 3空腔大致体积/ ? 水中结晶形状 7 1135 1.85 6.00-6.50 7.9+-0.1 15.4+-0.4 262 单斜晶平行四边形 13.2-14.5 结晶水的质量分数/（%） 应用：β-环糊精是已知效果最好的包合材料之一，其主要作用是提高药物溶解度，改善稳定性和增加生物利用度，将液体药物专制为微晶粉末，阻止药物与药物或药物与添加剂之间的相互作用，降低胃肠道或眼部的刺激性，减少或消除不良气味等。
3、 简述高分子材料用于药品包装材料原则。P147 P149
答：药品包装不同于一般物品的包装，会受到药物固有性质的制约，即必须保持药物的效能，保障安全卫生，应充分避免由于吸潮、漏气和光照引起的分解变质。 药品包装材料的性能要求： 1） 力学性能
2） 物理性能：密度；导热性；阻隔性；吸湿性；耐热性和耐寒性 3） 化学稳定性
4） 加工（成形）性能 5） 生物安全性
6） 无污染，能自然分解和易于回收利用
4、 影响结晶过程的因素有哪些？P21
1） 分子链结构。高分子的化学结构越简单，链取代基越小，对称性越高，链越规整，
分子间能产生氢键或具有强极性基团，则越易结晶。
2） 温度。温度除了能改变结晶速率外，对结晶度也有较大影响。
3） 应力。应力能使分子链按力的方向有序排列，一些不易结晶的聚合物在应力作用下
能加速结晶。
4） 杂质。杂质的影响较为复杂，有的杂质能阻碍结晶，有的杂质能加速结晶。
5、 简述纤维素及其衍生物的性质和分类。P54
1） 纤维素分类：粉状纤维素；微晶纤维素
2） 纤维素的基本性质：溶解性；羟基活性；氢键；吸潮性；溶胀性；可水解性；机械
降解特性 3） 纤维素衍生物 酯类 醋酸纤维素 醋酸纤维素肽酸酯 醚类 甲基纤维素 乙基纤维素 羟乙基纤维素 羧甲基纤维素钠 醚酯类 羟丙甲纤维素酞酸醋 醋酸羟丙甲纤维素琥珀酸酯
6、 简述溶解高分子的溶剂选择原则。P34
1） 溶度参数相近原则
混合溶剂的溶度参数可调节至与绝何物的溶度参数相近，来达到两害的溶解性能 2） 极性相似相容原则
溶剂的极性要求与聚合物的极性接近才能使之溶解 3） 溶剂化原则
溶剂化作用是指溶剂与溶脂接触时，分子间产生相互作用力，该作用力大于溶质分子的内聚力，使得溶质分子分离并溶于溶剂中
4） 此外溶剂与高分子基团之间能形成氢键也有利于溶解
应选择易挥发的溶剂
二、综述题
1、 药用高分子材料在药剂学中主要应用有哪些？P3
1. 作为片剂和一般固体制剂的辅料；
1）稀释剂：微晶纤维素、粉状纤维素、糊精等。 2）粘合剂：淀粉、预胶化淀粉、聚维酮等。 3）崩解剂：海藻酸、微晶纤维素。 4）润滑剂：聚乙二醇等。
5）包衣材料：传统的片剂用糖浆包衣，费时且耗能大，薄膜包衣操作简单且有一定防潮作用，常用的薄膜包衣材料可分为：
i）肠溶性包衣材料：耐胃酸且在十二指肠易溶解的聚合物。常用丙烯酸树脂。 ii）水溶性包衣材料：海藻酸钠、淀粉、明胶衍生物等，另加入泊洛沙姆或聚乙二醇则具有共混增塑作用。
2. 作为缓释、控释制剂的辅料；
1）具有渗透作用的高分子渗透膜。
2）用于扩散控释的材料。包括膜控释和骨架控释。
3）溶解、溶蚀或生物降解的材料以及能形成水凝胶的材料。常用的有交联羧甲基纤维素钠等，这一类聚合物具有水溶性、水不溶性或生物降解性等不同的性质，药物释放通过水膨胀层的扩散、高分子链的松弛或高分子链的断裂等作用。 4）离子交换树脂。离子交换树脂由能解离成大量离子基团的高分子聚电解质交联而成，可用于离子药物的控制释放。目前用于药物制剂的离子交换树脂有波拉克林交换树脂等。
3. 作为液体制剂或半固体制剂的辅料；
常用有纤维素衍生物、卡波姆，泊洛沙姆等，充当制剂中的基质、助悬剂、胶凝剂。 4. 作为生物粘附性材料
将其与药物混合能显著增强药物与黏膜接触的紧密性和持久性。 常用有：海藻酸钠、纤维素醚类、卡波姆等。 5. 用作新型给药装置的组件；
这类聚合物为水不溶性，有乙烯、醋酸乙烯共聚物等。 6. 用作药物产品的包装材料
这类材料有高密度的聚乙烯、聚丙烯、聚氯乙烯等。
2、 药用合成高分子材料有哪些分类？请列举代表性物质，说明其应用。（第五章） 软膏、乳膏、搽剂和巴布剂等外用药剂的基质、增稠剂、聚丙烯酸和聚丙分散剂和增黏剂 烯酸钠 近年来在药物控释体系中广泛应用 外用软膏或乳膏的水性基质，亦是巴布剂的主要基质材料 交联聚丙烯酸钠 填充剂或添加剂用于医用吸血布、尿片等一次性符合卫生材料中 丙烯酸类均聚物和乳化剂、增稠剂和助悬剂 共聚物 黏合剂与包衣材料 卡波姆 局部外用制剂基质 缓释、控释材料 近年来用于制备粘附片 片剂、微丸和缓释颗粒的薄膜包衣材料 丙烯酸树脂 近年来用作透皮吸收系统股价、压敏胶和直肠用凝胶剂， 聚乙烯醇 乙烯类均聚物共聚物 聚维酮 交联聚维酮 乙烯-醋酸乙烯（酯）共聚物 聚乙二醇 环氧乙烷类均聚物和共聚物 聚氧乙烯蓖麻油衍生物 亦可用于制备微囊等 良好的成膜和凝胶材料，用于凝胶剂、透皮制剂、涂膜剂和膜剂 交里乡的助悬剂和增黏剂 近年来作为片剂粘合剂，用于缓释控释骨架材料，经皮吸收制剂和口腔用膜剂等 固体制剂的黏合剂 包衣材料 固体分散体载体 缓释控释制剂 液体制剂中有助悬、增稠和胶体保护作用 眼用溶液的增稠剂和角膜润湿剂 片剂的崩解剂 长效眼用膜剂 适用于皮肤、腔道、眼内和植入给药 液态用作注射用复合溶剂 固态和液态复合使用作为栓剂基质 固态及液态混合使用作为软膏基质 液态用于液体制剂的助悬、增黏和增溶，与其他乳化剂合用还能稳定乳化 固体分散体的载体 亦是常用的薄膜衣增塑剂、制孔剂、打光剂以及滴丸基质和片剂的固态粘合剂、润滑剂等 在液体制剂中用作增溶剂、乳化剂、润湿剂 其他合成药用高分子材料及制品 静脉乳剂 分子量较大的亲水性可作水溶性栓剂、亲水性软膏、凝胶和滴丸剂等的基质材料 泊洛沙姆 口服制剂中水溶性用作增溶剂、分散剂、助悬剂、蛋白质分离的沉淀剂和消泡剂 水凝胶来实现药物的缓控释 用作乳膏的添加剂，起润滑作用 二甲基硅油 压片的润滑剂和抗静电剂 消泡剂、脱模剂及糖衣打光时的增光剂 硅橡胶 人工植入材料、经皮给药制剂的载体材料 聚乳酸、乳酸/聚乳酸是医用手术缝合线以及注射用微囊、微球和埋植剂羟基乙酸共聚物 的材料 压敏胶黏合剂 聚克立林用作碱性药物的载体，用于掩盖药物的不良嗅味，离子交换树脂 增加难溶性药物溶出，改善药物稳定性等。 波拉克琳钾主要用作片剂及胶囊剂的崩解剂 高分子水分散体 3、 药用高分子材料在药物传递系统中有哪些主要应用？P128
1) 包合物
a) 增加药物的溶解度，提高药物的生物利用度 b) 增加药物的稳定性
c) 减少或消除药物的不良反应 d) 使液态药物粉末化 e) 调节释药速率 2) 微囊制剂
a) 提高药物的稳定性
b) 防止药物在胃肠道内失活，减少药物对胃肠道的刺激性 c) 缓释或控释药物的释放 d) 使液体药物固体化 e) 使药物集中于靶区
3) 经皮给药系统（新型载体在经皮给药系统中的应用）
a) 脂质体 b) 醇质体 c) 微乳
4) 聚合物自组装胶束
a) 作为难溶性药物的载体 b) 应用于靶向给药系统 5) 聚电解质复合物
基因给药系统 6) 脂质给药载体
被广泛用于抗肿瘤药物、抗生素药物、蛋白药物、多肽类药物新剂型的研发，其特点为： a) 靶向性
b) 提高药物稳定性和缓释性 c) 组织相容性 d) 降低药物毒性 7) 智能药物释放系统
智能高分子可因外界环境的微小变化而引起相对大且强烈的物理或化学变化。目前刺激相应性的智能药物释放系统可有： a) 温度响应性 b) pH响应性 c) 葡萄糖响应性 d) 场响应体系
e) 其他：抗原响应性；光响应性；盐响应性。
4、 试述泊洛沙姆的性质、特点及其应用。P102
泊洛沙姆是聚氧乙烯/聚氧丙烯共聚物，商品名为普朗尼克。
性质：溶解性：其为两亲性的，泊洛沙姆的水溶性岁共聚物中聚氧乙烯比例的增大而增大。
昙点：昙点随泊洛沙姆中亲水性链段的比例增加而增大。在聚氧乙烯比例相同是，分子量越大昙点越低。溶液浓度越高，昙点越低。
表面活性：亲水亲油平衡值（HLB）随亲水的聚氧乙烯链段比例增大而升高。在聚氧乙烯链段比例相同时，分子量越小，HLB越高。
应用：泊洛沙姆在是唯一使用在静脉乳剂中的合成乳化剂，其中Poloxamer188 具有最佳的乳化性能和安全性。
在口服制剂中，水溶性泊洛沙姆用作增溶剂、分散剂、助悬剂、蛋白质分离的沉淀剂和消泡剂
泊洛沙姆已作为生化试剂成功地应用于白蛋白、免疫、血清球蛋白、第八因子浓缩制剂和复合凝血酶原等的分离与精制。
近年来，常利用泊洛沙姆制备水凝胶来实现药物的缓控释，如埋植剂、长效滴眼液等。
三、名词解释
1、 Tg&Tf P37
Tg（玻璃化转变温度）：高分子在玻璃态和高弹态之间的转变温度。 Tf（黏流温度）：高分子开始由高弹态转变为粘流态的温度。
2、 本体聚合、溶液聚合、乳液聚合P27
? 本体聚合（bulk polymerization）：单体在不加溶剂以及其他分散剂的条件下，由引
发剂、光、热或辐射作用下进行聚合引发的聚合反应。 ? 溶液聚合（solution polymerization）：将单体和引发剂溶于适当溶剂中，在溶液状
态下进行的聚合反应。
? 乳液聚合（emulsion polymerization）：在乳化剂的作用和机械搅拌下，单体在水中
分散成乳状液，由引发剂引发而进行的聚合反应
四、填空题（疑似）：
1、 高分子的结晶形态有哪些？P19
球晶、单晶、伸直链晶体、纤维状晶体和串晶。
2、 影响降解速度的因素有？P29
聚合物的结构；结晶度和分子量；pH；共聚物的组成；酶降解；残留单体和其他水分子物质的存在；其他因素。