一名词解释
1 是作用于肾小管,增加电解质及水的排出,使尿量增多的药物。临床常用于治
疗多种原因引起的水肿
2又称渗透性利尿药,是一类经静脉给药后能迅速提高血浆和肾小管腔液渗透压,从而促进组织内水分向血浆转移并产生利尿作用的药物。 二填空题
1 (螺内酯 、 速尿 ) 2 (髓袢升支粗段、远曲小管) 3 (螺内酯 、氨苯蝶啶)
三 选择题
1A 2B 3C 4C 5A 6A 7D 8C 9B 10D 11C 12D 13B 14B 15A 16C 17A 18C 19B 20A 21B 22A 23C
四 判断改错题
1 (错 噻嗪类利尿药是通过促进排钠而利尿) 2 (对)
3 (错 螺内酯和氨苯蝶啶不仅不排钾相反还留钾) 4 (对)
5 (对) 五 简答题
1要点:(1 ) 水与电解质紊乱 常为过度利尿所引起,主要表现为低血容量、低血钠、低血钾、低氯性碱血症。长期应用可引起低血镁。
(2)胃肠反应 有恶心、呕吐、腹痛、腹泻,甚至胃肠出血等,久服可诱发溃疡,宜餐后服用。
(3)耳毒性 呈剂量依赖性。可引起眩晕、耳鸣、听力减退或暂时性耳聋。 (4)高尿酸血症和高氮质血症 长期利尿后血容量降低,使尿酸经近曲小管的重吸收增加,同时呋塞米经近曲小管分泌排泄时,可竞争性抑制尿酸的排泄导致高尿酸血症。
2要点:注意补钾 因为速尿是排钾利尿药,会引起低血钾,而血钾低会使强心苷的作用增强,毒性加大。
3要点:速尿可用于急性肺水肿及脑水肿, 严重的心、肝、肾性水肿和其它利尿药无效的严重水肿。
噻嗪类药用于各种原因引起的水肿,尤其对轻、中度心源性水肿较好,
螺内酯可用于速尿伴有醛固酮水平增高的顽固性水肿,如肝硬化腹水、肾病综合征等。,也可以把螺内酯与噻嗪类排钾利尿药合用。
氨苯蝶啶常与中、高效能利尿合用,用于治疗各类顽固性水肿或腹水,也用于氢氯噻嗪或螺内酯无效的病例。 4 处方:
氢氯噻嗪片50mg ×100片 用法:一次50mg,每日2次
要点:该处方药具有利尿作用,适用于各型水肿,尤以心源性水肿最佳。该药长期应用可致电解质紊乱,如低血钠、低血钾等。此外还能使血糖、血脂升高,引起高尿酸血症。长期应用应注意补钾或保钾类利尿药合用。严重肝肾功能不良、痛风、糖尿病患者禁用。孕妇、哺乳妇慎用。 六 问答题
1要点:呋塞米通过抑制髓袢升支粗段的Na+-K+-2CL-通向转运系统,减少NaCl的重吸收,降低肾的稀释和浓缩功能而发挥利尿作用。Na+重吸收减少,使到达远曲小管尿液中的Na+浓度升高,促进Na+-K+交换。其特点是作用强、起效快、维持时间短。由于排泄Cl-大于排泄Na+,故可引起低氯性碱血症。除增加Na+、K+、CL-和水的排出外,还可增Mg2+和Ca2+的排出。 临床用于
(1)急性肺水肿及脑水肿 对于肺水肿患者,呋塞米能降低血容量,扩张血管,降低外周阻力,减少回心血量,从而减轻左心负荷,缓解症状。静脉注射呋塞米一般是治疗急性肺水肿的首选药。对于脑水肿患者,呋塞米的强大利尿作用,使血液浓缩,血浆渗透压增高,有助于消除脑水肿,降低颅内压,常与脱水药合用。对脑水肿合并左心衰者尤为适用。
(2)严重的心、肝、肾性水肿 用于其它利尿药无效的严重水肿,一般不作首选药。
(3)急性肾衰竭 静脉注射用于急性少尿性肾衰竭早期,由于利尿作用强、快,可使阻塞的肾小管得到冲洗,防止肾小管萎缩、坏死;同时能扩张肾血管,降低血管阻力,增加肾血流量,增加肾小球滤过率,使尿量增多。近年来用静脉滴注
大剂量呋塞米治疗用其它药无效的慢性肾衰竭,取得较好疗效,可使尿量增加,水肿减轻。
(4)促进毒物排泄及其它 强迫利尿,可加速毒物随尿液排出。主要用于经肾排泄的长效巴比妥类、水杨酸类等药物中毒。还可用于高钾血症、高钙血症、心功能不全、高血压危象等。
不良反应有 (!)水与电解质紊乱 常为过度利尿所引起,主要表现为低血容量、低血钠、低血钾、低氯性碱血症。长期应用可引起低血镁。低血钾症状严重时易诱发强心苷中毒、肝昏迷,注意及时补充钾或与留钾利尿药合用。(2)胃肠反应 有恶心、呕吐、腹痛、腹泻,甚至胃肠出血等,久服可诱发溃疡,宜餐后服用。(3)耳毒性 呈剂量依赖性。可引起眩晕、耳鸣、听力减退或暂时性耳聋,常见于肾衰使用高剂量利尿药时,与氨基甙类抗生素等具有耳毒性的药物合用,可加剧听力损害。(4)高尿酸血症和高氮质血症
2要点:它们的相同点是 都是排钠利尿及留钾作用, 大量久用可致高钾血症。 不同的是 螺内酯系人工合成的醛固酮拮抗药,它与醛固酮在远曲小管和集合管部位竞争醛固酮受体,拮抗醛固酮而发挥排钠利尿及留钾作用。主要用于伴有醛固酮水平增高的顽固性水肿,如肝硬化腹水、肾病综合征等。氨苯蝶啶能直接抑制远曲小管和集合管的Na+-K+交换,发挥排钠利尿和留钾作用,并非与醛固酮拮抗。利尿作用较螺内酯快、短,但略强。常与中、高效能利尿合用,用于治疗各类顽固性水肿或腹水,也用于氢氯噻嗪或螺内酯无效的病例。因能促进尿酸排泄,尤适用于痛风病人的利尿。 3要点:分类
(1)高效利尿药 主要作用于髓袢升支粗段髓质部和皮质部,如 噻米,布美他尼,依他尼酸等。
(2)中效利尿药 主要作用于近曲小管近端,如噻嗪类、氯噻酮等。
(3)低效利尿药 主要作用于远曲小管和集合管,如螺内酯、氨苯蝶啶、阿米洛利等以及作用于近曲小管的利尿药,如乙酰唑胺等。
作用机制 (1) 呋塞米通过抑制髓袢升支粗段的Na+-K+-2CL-通向转运系统,减少NaCl的重吸收,降低肾的稀释和浓缩功能而发挥利尿作用。(2) 噻嗪类利尿药主要抑制远曲小管对Na+、Cl-的重吸收而发挥温和持久的利尿作用。(3) 螺
内酯与醛固酮在远曲小管和集合管部位竞争醛固酮受体,拮抗醛固酮而发挥排钠利尿及留钾作用。(4) 氨苯蝶啶能直接抑制远曲小管和集合管的Na+-K+交换,发挥排钠利尿和留钾作用。 一 填空题
1 (铁剂 叶酸和维生素B12 ) 2 (稀盐酸 维生素C) 3 (鱼精蛋白 维生素K) 二、选择题
1D 2C 3D 4D 5B 6B 7B 8B 9C 10B 11C 12D 13D 14D 15D 16A 17D 18B 19A 20C 21B 22A 四、判断改错题
1 (错 只对缺铁性贫血有效)
2 (错 垂体后叶素可以升高血压,对高血压病人不利) 3 (对) 4 (对) 五 简答题:
1要点:口服铁剂可引起恶心、腹痛、腹泻等胃肠道症状,餐后服可减轻。铁剂和胃酸、维生素C、果糖、半胱胺酸等同服有助于Fe3+的还原,可促进吸收。胃酸缺乏、抗酸药、含鞣酸药物、多钙与多磷酸盐食物。浓茶可使铁盐沉淀,妨碍其吸收;四环素等与铁形成络合物,相互妨碍吸收。所以服用铁剂应避免和以上药物同时应用。 六 问答题
1要点:肝素在体内外均有迅速而强大的抗凝作用,静脉注射用药后10分钟内显效,可延长凝血时间、凝血酶时间、凝血酶原时间。抗凝血机制是:激活抗凝血酶III,AT-III是凝血酶及因子XIIa、XIa、IXa、Xa含丝氨酸残基蛋白酶的抑制剂。它与凝血酶通过精氨酸肽键相结合,形成AT-III凝血酶复合物而使酶灭活,肝素可加速这一反应达千倍以上。如预先除去血浆中的AT-III,肝素几乎不影响凝血过程。此外,肝素还可减少血小板的粘附性和聚集性,应避免与抗血小板药同用。 临床用于
(1)血栓栓塞性疾病 用于深静脉血栓、肺栓塞、脑梗死及急性心肌梗死,可防止血栓形成与扩大。
(2)弥散性血管内凝血(DIC) 早期应用,可防止微血栓形成,改善重要器官的供血,并避免凝血酶原、纤维蛋白原及其他凝血因子的耗竭而发生继发性出血。 (3)其他 用于体外循环、器官移植、断肢再植、心血管手术、心导管检查和血液透析等,可在体内体外同时发挥抗凝血作用。
双香豆素为维生素K的竞争性拮抗药,口服有效,体外无效。作用机制是:在肝抑制维生素K由环氧型向氢醌型转化,从而阻止维生素K的反复利用,致使凝血因子II、VII、IX、X的r–羧化受阻,而停留于无凝血活性的前体阶段而抑制凝血过程。对已羧化并具有凝血活性的上述4种因子无抑制作用,因此抗凝作用出现缓慢。口服后8~12小时发挥抗凝血作用,持续2-5天。
临床用于用于血管栓塞性疾病 可防止血栓形成;也可作为心肌梗死治疗的辅肋用药;还可用于关节固定术、人工置换心脏瓣膜等手术后防止静脉血栓发生,开始时可与肝素并用,经1-3天充分发挥作用后停用肝素。
2要点:叶酸和叶酸制剂进入体内被还原为具有活性的四氢叶酸,后者是一碳单位的传递体,参与嘌呤核苷酸和脱氧胸苷酸的合成,及某些氨基酸的互变等体内多种生化代谢并与维生素B12共同促进红细胞的生长和成熟。当叶酸缺乏时,上述代谢障碍,特别是dTMP合成受阻,导致DNA合成障碍,细胞有丝分裂减少,蛋白质合成也因此受影响,使血红细胞RNA/DNA比率增高,造成巨幼红细胞性贫血。
叶酸主要用于治疗因叶酸缺乏所致的大细胞高色素性贫血,㈠治疗营养不良或妊娠期、婴儿期叶酸需要量增加所致巨幼红细胞性贫血:以叶酸为主并辅以维生素B12效果更好;㈡治疗甲氨蝶啶、乙胺嘧啶、甲氧苄嘧啶等叶酸拮抗药所致巨幼红细胞性贫血;与维生素B12合用效果更佳。
对恶性贫血患者,应以维生素B12治疗为主,叶酸为辅,叶酸仅可纠正异常血象,却不能改善神经损害症状。 一、选择题
1B 2B 3C 4C 5B 6A 7D 8C 9D 10B 11A 12A 13B 14D 15D 四 判断改错题 1 (对)