二、人工合成镇痛药:哌替啶
第十七章解热镇痛抗炎药
阿司匹林
1.作用机制:①解热作用,通过抑制中枢C0X,减少PG合成而发挥解热作用②镇痛作用,抑制炎症部位PG的合成而缓解疼痛,还可能涉及中枢神经系统③抗炎和抗风湿作用,PG是参与炎症反应的重要活性物质。通过抑制PG的合成缓解炎症。
2.药理作用:①解热镇痛及抗炎抗风湿:阿司匹林是环氧酶两种异构酶(COX-1和C0X-2)的非选择抑制剂,可干扰血管舒缓素系统化学介质,从而抑制粒细胞向血管损伤部位粘附:稳定溶酶体膜,抑制多形核白细胞和巨噬细胞向炎症部位迁移,发挥抗炎作用。解热作用与抑制C0X而减少中枢PGE2产生有关。
②影响血栓形成:通过乙酰化环氧酶活性中心的丝氨酸,使其失活,减少血小板中TXA2的生成,从而抗血小板聚集及抗血栓形成
3.临床应用:感冒发烧及头痛、牙痛、肌肉痛、神经痛、痛经和术后伤口痛等慢性钝痛,急性风湿热,类风湿性关节炎。 (二)对乙酰氨基酚又名扑热息痛 (三)保泰松(消炎抗风湿) (四)布洛芬(抗炎、解热、镇痛)
第十八章抗高血压药
抗高血压药分类
1.利尿降压药:氢氯噻嗪等
2.钙通道阻滞药:硝苯地平、维拉帕米、地尔硫卓等
3.肾素-血管紧张素系统抑制药:①血管紧张素转化酶抑制药,如依那普利:②血管紧张素Ⅱ受体阻断药,如氯沙坦;③肾素抑制药,如雷米克林等
4.交感神经抑制药:①中枢性降压药,如可乐定;②神经节阻断药,如樟磺咪芬:③去甲肾上腺素能神经末梢阻断药,如利舍平;④肾上腺素受体阻断药:(1)β受体阻断药,如普萘洛尔;(2)α受体阻断药,如哌唑嗪;(3)α和β受体阻断药,如拉贝洛尔。
5.血管扩张药:①直接舒张血管平滑肌药,如肼屈嗪;
②钾通道开放药,如二氯嗪。
二、常用抗高血压药
1.肾素-血管紧张素系统抑制药
临床应用:治疗各型高血压、治疗充血性心力衰竭、治疗心肌梗死、治疗糖尿病肾病和其它肾病。
AT1受体阻断药:氯沙坦(用于治疗轻、中度高血压,对肾功能具有保护作用,对伴有肾病和慢性心功能不全患者有良好疗效。
第十九章 抗心律失常药
降低自律性:①增加最大舒张电位
②减慢4相自动除极速率 ③上移阈电位 ④延长APD
第二十一章抗心肌缺血药
硝酸甘油
药理作用:硝酸甘油为NO供体,在平滑肌细胞,经线粒体醛脱氢酶、谷胱甘肽转移酶、细胞色素P450等催化下释放NO,NO与MO受体可溶性鸟甘酸环化酶活性中心的Fe结合,改变改酶构象,促进细胞内cGMP生成,后者激活cGMP依赖的蛋白激酶,减少细胞内Ca从肌浆网的释放与细胞外Ca3进入细胞而降低胞内Ca2浓度,是肌球蛋白轻链去磷酸化,而松弛血管平滑肌。
临床常用的抗心肌缺血和治疗心力衰竭(心衰)的药物
第二十三章利尿药和脱水药
一、利尿药:是一类作用与肾,能够增加Na+,Cl-等点解质和水的排出而产生利尿作用的药物。
利尿药作用的生理学基础:Na+在肾小管各部位的重要吸收方式与利尿药的作用之间的关系 利尿药的分类
(一)高效能利尿药:呋塞米作用于髓袢升支粗段髓质和皮质部。 (二)中效能利尿药:氢氯噻嗪作用于远曲小管近端。 (三)低效能利尿药按作用方式分为二类
1.保钾利尿药主要作用远曲小管、集合管部位。螺内酯(安体舒通) 2.碳酸酐酶抑制药:乙酰唑胺
(四)利尿药的临床应用:水肿,高血压。
第二十四章作用于血液及造血器官的药物
一、抗凝血药
1.肝素:在体内体外均有迅速而强大的抗凝作用。
2.香豆素类:此过程需要还原型维生素K作为催化剂,对已形成的凝血因子无抑制作用
二、止血药:维生素K抗贫血药
1.铁制剂:主要用于治疗缺铁性贫血2.叶酸:作为补充治疗用于巨幼红细胞贫血3.维生素B12:用于恶性贫血及巨幼红细胞贫血 第二十五章影响自体活性物质的药物 组胺和抗组胺药
1.组胺的药理作用、作用机制及临床应用。P216
2.抗组胺药:(1)H1受体阻断药:抗H1受体作用及其他作用:临床应用(变态反应性疾病、晕动病及呕吐)。苯海拉明、异丙嗪、氯苯那敏、西替利嗪、阿司咪唑、阿伐斯汀咪唑斯汀等的作用特点。
(2)H2受体阻断药:抗受体作用及免疫调作用;西咪替丁、雷尼替丁、法莫替工的作用及临床应用特点。
第二十六章作用于消化系统的药物
一、抗消化性渍疡药:抗消化性潢疡药的作用机制及分类
(一)抗酸药:碳酸钙、氢氧化镁、三硅酸镁、氢氧化铝、碳酸氢钠 (二)抑制胃酸分泌
1.H2受体阻断药:西咪替丁、雷尼替工、法莫替丁抗消化性渍疡作用特点
2.H+-K+-ATP酶抑制药:奥美拉唑、兰索拉唑等 3.M胆碱受体阻断药:哌仑西平、替仑西平 4.胃泌素受体阻断药:丙谷胺
(三)增强胃粘膜屏障功能的药物:前列腺素衍生物、硫糖铝、枸橼酸铋钾
二、消化功能调节药
(一)助消化药:胃蛋白酶、胰酶、乳酶生。
(二)止吐药与胃肠促动药:苯海拉明、多潘立酮(吗丁啉) (三)止泻药:阿片制剂、地芬诺酯、洛哌丁胺、鞣酸蛋白 (四)泻药:酚酞、硫酸镁、乳果糖、甘油。
第二十七章作用于呼吸系统的药物
一、平喘药
1.抗炎性平喘药:糖皮质激素(首选药物) 2.抗过敏平喘药:色甘酸钠 二、镇咳药
(1)中枢性镇咳药:可待因
三、祛痰药:氯化铵、溴已新、乙酰半胱氨酸、泰洛沙泊 第二十八章肾上腺皮质激素类药物 一、糖皮质激素 (一)药理作用: