药剂学题库

2018-11-01 13:25

第一章 绪论

1.pharmacopoeia 2.dosage form 3.OTC 4.pharmaceutics 5.GMP 6.药物制剂 二.选择题

(一)单项选择题

1.必须凭职业医师或助理医师处方才可调配、购买并在医生指导下使用的药品是( ) A.柜台发售药品 B.处方药 C.非处方药 D.OTC 2.研究制剂制备工艺和理论的科学,称为( )

A.调剂学 B.制剂学 C.药剂学 D.方剂学 3.GMP 是指下列哪组英文的简写( )

A.Good Manufacturing Practice B.Good Manufacturing Practise C.Good Manufacture Practise D.Good Manufacture Practice

4.《中华人民共和国药典》最早颁布于 A.1930年 B.1950 C.1949年 D.1953年

5.国家对药品质量规格、检验方法所作的技术规定及药品生产、供应、使用、检验和管理部门共同遵循的法定依据是( ) A.药品标准 B.成方制剂 C.成药处方集 D.药剂规范 6.具有中国特色的处方药与非处方药分类管理制度开始实施于( ) A.2000年 B.1998年 C.1999年 D.2001年

7.下列哪一部药典无法律约束力( )A.国际药典 B.中国药典 C.英国药典 D.美国药典 8.研究剂型及制剂生产的基本理论、工艺技术。生产设备和质量管理的科学称为( )

A.生物药剂学 B.工业药剂学 C.现代药剂学 D.物理药剂学 9.研究药物因素、剂型因素和生理因素与药效之间关系的科学称为( )

A.临床药剂学 B.物理药剂学 C.药用高分子材料学 D.生物药剂学

10.根据药物的性质、用药目的和给药途径,将原料药加工制成适合于医疗或预防应用的形式,称为( )A.成药 B.汤剂 C.制剂 D.剂型

11.美国药典的英文缩写是( )A.BP B.USP C.JP D.AP

(二)配伍选择题(备选答案在前,题目在后;每组均对应同一组备选答案,题目只有一个正确答案;每个备选答案可重复选用,也可不选用)

【1~4】 A.医疗必需、疗效确切、毒副作用小、质量稳定的常用药物及其制剂

B.国家对药品质量规格及检验方法所作的技术规定,是药品生产、供应、使用、检验和

管理部门共同遵循的法定依据

C.质量标准、制备要求、鉴别、杂质检查、含量测定、功能主治及用法用量等 D.一个国家记载药品标准、规格的法典

E.能反应该国家药物生产、医疗和科技的水平,能保证人民用药有效安全 1.药典中收载了 2.药典中规定了 3.药典的作用是 4.药品标准是

【5~8】 A.新药 B.处方药 C.非处方药 D.制剂 E.剂型

5.根据药物的性质、用药目的和给药途径,将原料药加工制成适合医疗或预防应用的形式,称为 6.OTC药品指的是

7.未曾在中国境内上市销售的药品称为

8.根据药典、局颁标准或其他规定的处方,将原料药物加工制成具有一定规格的药物制品称为 (三)多项选择题

1.处方药(prescription drug)是( )

A.只针对医师等专业人员作适当的宣传介绍的药品

B.必须凭职业医师处方才可调配、购买并在医生指导下使用的药品 C.无需凭职业医师处方,消费者可自行判断、购买和使用的药品 D.可经医生诊断后处方配给,也可由患者直接自行购用的药品 E.必须凭执业助理医师处方才可调配、购买的药品 2.现代药剂学的分支学科是( )

A.中药药剂学 B.物理药剂学 C.生物药剂学 D.临床药剂学 E.工业药剂学 3.按分散相在分散介质中的分散特性将剂型分为( )

A.混悬液型药剂 B.无菌溶液型药剂 C.胶体溶液型药剂 D.真溶液型药剂 E.乳浊液型药剂 4.OTC药品具有的特点( )

A.使用方便 B.应用安全 C.质量稳定 D.疗效确切 E.贮存方便 5.药剂学的任务有( )

A.新剂型的研究和开发 B.新辅料的研究和开发 C.中药新剂型的研究和开发 D.生物技术药物制剂的研究和开发 E.医药新技术的研究和开发 6.下列关于制剂的正确表述是( )

A.制剂是指根据药典或要证管理部门批准的标准、为适应治疗或预防的需要而制备的不同给药形式 B.药物制剂实际根据药典或药政管理部门批准的标准、为适应治疗和预防的需要而制备的不同给药

形式的具体品种

C.同一种制剂可以有不同的药物 D.制剂是药剂学所研究的对象 E.红霉素片、扑热息痛片、红霉素粉针剂等均是药物制剂 7.药物制剂的重要性( )

A药剂可改变药物的作用性质 B剂型能改变药物的作用速度 C改变剂型可降低(或消除)药物的毒副作用 D剂型可产生靶向作用 E剂型可影响疗效 8.关于药典的正确描述是()

A.一个国家记载药品标准、规格的法典

B.一般由国家药典委员会组织编纂、出版,并由政府颁布、执行,具有法律约束力

C.药典收载的品种是那些疗效确切、副作用小、质量稳定的常用药品及其制剂,并明确规定了

这些品种的质量标准 D.《中华人民共和国药典》简称《中国药典》,其中收载的品种是:医疗必需、临床常用、疗效

肯定、质量稳定、副作用小、我国能工业化生产并能有效控制(或检验)其质量的品种 E.1953年颁布了第一部《中国药典》(1953年版)

1. pharmacopoeia:药典,是一个国家记载药品标准、规格的法典,一般由国家药典委员会组织

编纂、出版,并由政府颁布、执行,具有法律约束力。

2. dosage form:药物剂型,是适合于疾病的诊断、治疗或预防的需要而制备的不同给药形式,简

称剂型。

3. OTC:是over the counter 的简称,意思是“可在柜台上买到的药物”,也就是指那些不需要凭

借执业医师或执业助理医师的处方,消费者可以自行判断购买和使用的药品。

4. pharmaceutics:药剂学,是研究药物制剂的基本理论、处方设计、制备工艺、质量控制和合理

使用等内容的综合性应用技术科学。

5. GMP:是good manufacturing practice的简称,即《药品生产质量管理规范》。 6. 药物制剂:系指各种剂型中的具体医药品。

(一)单项选择题 1.B 2.B 3.A 4.D 5.A 6.A 7.A 8.B 9.D 10.D 11.B (二) 配伍选择题 1.A 2.C 3.E 4.B 5.E 6.C 7.A 8.D

(三) 多项选择题 1.ABE 2.BCDE 3.ACDE 4.ABCD 5.ABCDE 6.BDE 7.ABCDE 8.ABCDE

第二章 药物溶液的形成理论

1.介电常数(ε)2.溶解度参数(δ)3.溶解度solubility 4.特性溶解度intrinsic solubility 5.表观溶解度apparent solubility(或平衡溶解度equilibrium solubility) 6潜溶cosolvency 7助溶hydrotropy 8增溶solubilization 9。溶出速度 10.渗透压osmotic pressure 11.等渗溶液 isosmotic solution 12.等张溶液 isotonic solution 13,。同离子效应 14.增溶量 15.渗透压比 1.药物的介电常数和溶剂的介电常数越接近,药物在该溶剂中的溶剂性越好。( )

2.由于溶解度参数δ表示同种分子间的内聚力,所以两种组分的 值越接近,它们越能互溶。() 3.正辛醇的溶解度参数与生物膜脂质接近,因此常用作模拟生物膜测定分配系数。()

4.通常所测定的溶解度是药物的特性溶解度。()

5.特性溶解度是药物的重要物理参数之一,尤其是对新化合物而言具有意义。() 6.弱酸性药物在碱性溶液中的表观溶解度大于该药物的特性溶解度。() 7.弱碱性药物在碱性溶液中的表观溶解度大于该药物的特性溶解度。()

8.无论是测定平衡溶解度还是测定特性溶解度,一般需要在25 oC条件下进行,以便对药物及其制剂的贮存和使用作出考虑。

9.将维生素K3制备成维生素K3亚硫酸氢钠的目的是改变维生素K3的药理作用。() 10.在多数情况下药物的溶解度和溶解速度的顺序为无水物﹤水合物﹤有机化物 11.粒子大小对药物溶解度的影响的规律是:药物粒子越小,药物的溶解度越大 12.温度升高,药物的溶解度增大。()

13.许多盐酸盐类药物在生理盐水中溶解度减小的原因是由于同离子效应。() 14.苯巴比妥在20%乙醇中的溶解度为0.22g/100ml,在40%乙醇中的溶解度为0.88g/100ml,在90%乙醇中溶解度达最大值,这种现象称为潜溶。() 15.碘溶解时加入碘化钾的目的是增溶。() 16.灰黄霉素溶解时加入胆酸钠的目的是增溶。()

17.药物溶液的pH值的调节主要考虑机体的耐受性、药物的稳定性及药物的溶解度。() 18.药物的pKa越大,碱性越强。()

19.同一药物的多晶型中,亚稳定型比稳定型的溶出速率与溶解度均大。() 20.药物溶解度参数与生物膜的溶解度参数越接近,越易吸收,吸收也越快。() 21.药物分子间的作用力大于药物分子与溶剂分子间的作用力则药物溶解度小。 22.介电常数大的药物极性小。介电常数小的药物极性大。() 23.对于可溶性药物,粒子大小对溶解度影响不大。()

24.一般向难溶性盐类饱和溶液中,加入含有相同离子化合物时,其溶解度降低,这是由于同离子效应的影响。()

1.《中国药典》关于溶解度有7种提法: 、 、 、 、 、 、 、 2.特性溶解度的测定是根据 来测定的。

3.药物分子间的作用力大于药物分子与溶剂分子间作用力时,药物在该溶剂中的溶解度 ,反之,则溶解度 。

4.药物分子形成分子内氢键,则在极性溶剂中的溶解度------;而在非极性溶剂中的溶解度 。 5、 和 是水分子极化的决定因素。

6.当药物的ΔHs>0,溶解度随温度升高而 ,当药物的ΔHs<0, 溶解度随温度升高而 。

7.常用的助溶剂可分为两类: 和 。 8.潜溶剂提高药物溶解度的原因,一般认为是 ,有利于药物溶解;另外,使原溶剂 ,一个好的潜溶剂的介电常数一般是 。

9.根据药物溶解度与分子结构的关系,药物溶解的一般规律是 。 10.增溶剂对难溶性药物的主要作用有 ; ; 。

11.用聚山梨酯80对维生素A棕榈酸酯进行增溶时,正确的加入方法是 。 12.药物的溶出过程包括两个连续的阶段,可分为 和 。

13.固体药物的溶出速度主要受 控制,可用 方程表示,即 。

14.根据Noyes-Whitney方程分析影响药物溶出速度的因素包括 、 、 、 、 。

15.对于难溶性药物,离子半径大于 时粒径对溶解度无影响,但粒子大小在 时,其溶解度随粒径减少而 。

16.对于颗粒状或粉末状的药物,如在溶出介质中结块,可采取的措施是 。 17.溶出的漏槽条件是指 。

18 称为增溶量。

19.渗透压对 、 、 等剂型具有重要意义,其单位以 表示,即 。正常人血浆渗透压为 。

20.渗透压比指 ,渗透压比等于1为 ,大于1为 小于1为 四、选择题

(一)单项选择题

1.为增加碘在水中的溶解度,可加入的助溶剂是( ) A 苯甲酸钠 B精氨酸 C 乙酰胺 D聚乙烯吡咯烷酮

2.在苯甲酸钠的作用下,咖啡因溶解度由1:50 增大至 1:1.2,苯甲酸钠的作用是 A增溶剂 B 助溶剂 C潜溶剂 D组成复方

3.下列除哪种方法外,均可增加药物溶解度( )A加助溶剂 B加助悬剂 C改变溶剂 D成盐 4.下列溶剂中属于非极性溶剂的是( ) A 水 B 丙二醇 C 液体石蜡 D二甲亚砜 5.下列关于药物溶解度的正确表述是( ) A 药物在一定量的溶剂中的溶解的最大量

B 在一定的压力下,一定量的溶剂中所溶解药物的最大量 C 在一定的温度下,一定量的溶剂中所溶解药物的最大量 D在一定的温度下,一定量的溶剂中溶解药物的量 6.以下各项中,对药物的溶解度不产生影响的因素( )

A药物的极性 B 药物的晶型 C药剂的量 D溶剂的极性 7.配制溶液时,进行搅拌的目的( )

A增加药物的溶解度 B增加药物的润湿性 C 增加药物的稳定性 D增加药物的溶解速率 8. .配置复方碘溶液的正确操作是( )

A先将碘化钾配制溶液,再加入碘使溶解,然后加水稀释至刻度

B 先将碘加入适量水中,然后加入碘化钾使形成复盐进行助溶,最后加水定容至刻度 C 先将碘和碘化钾充分混匀,然后加入适量水形成复盐最后加水定容至刻度 D 先分别将碘和碘化钾各加入适量水溶解,然后混匀最后加入水定容至刻度

9.《中国药典》规定的注射用水应是( )A纯水 B蒸馏水 C 无热原的重蒸馏水 D去离子水 10.下列哪种容积不能做注射用的溶剂( )A 注射用水 B注射用油 C 乙醇 D二甲基亚砜 11. 属于助溶剂之列的是( )

A 肥皂与甲酚 B钾皂与松节油 C 苯甲酸钠与咖啡因 D吐温与鱼肝油 12.今有薄荷油(Ⅰ)、吐温(Ⅱ)和水(Ⅲ),由以上三者混合制成增溶剂性液体制剂,采用下列哪种混合次序最佳( ) A .Ⅱ与Ⅲ混合后,再加Ⅰ B.Ⅰ与Ⅱ混合后,再加Ⅲ

C.Ⅰ与Ⅲ混合后,再加Ⅱ D.Ⅰ+Ⅱ+Ⅲ

13.相似者相溶,“相似”指的是( )

A形态相似 B密度相似 C 分子量相似 D极性相似 [1~5]A dC/dt=Ds(Cs-C)/Vh B . D增大 C .S增大 D. h减小 E.Cs

1.温度升高()2.加强搅拌(3.药物微粉化(4.溶解-扩散方程(5.药物的溶解度() [6~10]A. 弱酸强碱盐B .弱碱强酸C制备5%碘溶 D挥发油类药物 E灰黄霉素

6.微粉化能增加溶解度( ) 7.加入碘化钾助溶( )

8.pH升高,溶解度增大( ) 9.加入表面活性剂可增溶( ) 10 pH升高,溶解度降低 (三)多项选择题

1.影响药物溶解度的因素( )

A温度 B 溶剂的极性 C溶剂量 D 药物的晶型 E药物的分子量 2.影响增溶效果的正确表述( )

A 增溶剂的用量越多,增溶效果越明显B增溶剂与药物形成复合物有利于增溶

C增溶剂的增溶量与增溶加入顺序有关D药物分子量越大增溶量越少 E 作为增溶剂的表面活性剂浓度达CMC时,才具有增溶作用 3.难溶性药物微粉化的目的( )

A改善溶出度提高生物利用度B改善药物在制剂中的分散性 C有利于药物的稳定D减少对胃肠道的刺激 E改善制剂的口感

4 对方程dC/dt=DS(Cs-C)/Vh,叙述正确的是( )

A此方程称Arrhenius方程 B dC/dt为药物的溶出速度

C药物的溶出速度与(Cs-C)成正比 D方程中dC/dt与k成正比 E溶出介质的体积越大,药物的溶出速度越小 5. 可增加药物溶解度的方法有( )

A微粉化 B加入助溶剂 C加入增溶剂 D制成固体分散体 E制成包合物 6 下列有关增加药物溶解度方法的叙述中,错误的是( )

A同系物药物的分子量越大,增溶量越大B助溶的机制包括形成有机分子复合物C有的增溶剂能防止药物的水解 D同系物增溶剂碳链越长,增溶量越小 E增溶剂的加入顺序能影响增溶量

7.《中国药典》制药用水包括( )A饮用水B注射用水C 灭菌注射用水 D纯化水 E回流水 1.已知25℃时苯巴比妥的pKa=7.41,在水中的溶解度为0.1g/100ml,相对分子量为232.24。配制1.0g/100ml的苯巴比妥钠溶液,苯巴比妥钠的相对分子量为254.22,试求游离苯巴比妥在溶液中开始析出时的pH值。

2.已知吲哚美辛(α型)在温度下,在磷酸盐(pH=6.8)溶液中的溶解度如下表,求吲哚美辛(α型)在25℃时,在磷酸盐(pH=6.8)溶液中的溶解度。 30 35 40 50 温度(℃) 66.0 83.0 106.5 170 溶解(mg/100ml) 1.简述药物平衡溶解度的测定方法。 2.影响药物溶解度的因素有哪些? 3.增加药物溶解度的方法有哪些?

4.分析影响固体药物在液体中溶出速度的因素有哪些? 5.举例说明助溶的机制及助溶剂的分类。 6.增溶剂的作用有哪些?

7.影响药物增溶的因素有哪些?

8.潜溶剂提高药物溶解度的原因,如何选择? 9.如何选择适宜的增溶剂溶度。 1. 介电常数(ε):溶剂将相反电荷在溶液中分开的能力,它将反应溶剂分子的极性大小。 2. 溶解度参数(δ):同种分子间的内聚力,也是表示分子极性大小的一种度量。 3. 溶解度solubility:在一定温度(气体在一定压力)下,在一定量溶剂中达饱和时溶解的最大药量,

即是药物的溶解度,是反应药物溶解性的重要指标。

4. 特性溶解度intrinsic solubility :药物不含任何杂质,在溶剂中不发生解离或缔合,也不发生相互

作用所形成的饱和溶液的浓度,是药物的重要物理参数之一,尤其对新化合物而言更有意义。 5. 表观溶解度apparent solubility(或平衡溶解度equilibrium solubility):药物的溶解度数值多为平

衡溶解度或称表观溶解度。在一定温度(气体在一定压力)下,药物在溶剂中所形成的饱和溶液的浓度。

6. 潜溶cosolvency:在混合溶剂中各溶剂在某一比例时,药物的溶解度比在各单纯溶剂中的溶解度

大,且出现极大值,这种现象称为潜溶,这种溶剂称为潜溶剂。

7. 助溶hydrotropy:难溶性药物与加入的第三种物质在溶剂中形成可溶性络合物、复盐或缔合物等,

以增加药物在溶剂(主要是水)中的溶解度,这第三种物质称为助溶剂。

8. 增溶solubilization:某些难溶性药物在表面活性剂的作用下,在溶剂中溶解度增大并形成澄清溶

液的过程。具有增溶能力的表面活性剂称增溶剂,被增溶的物质称为増溶质。 9. 溶出速度:药物的溶出速度是指单位时间药物溶解进入溶液主体的量。

10. 渗透压osmotic pressure:半透膜是药物溶液中的溶剂分子可自由通过,而药物分子不能透过的

膜。如果半透膜的一侧为药物溶液,另一侧为溶剂,则溶剂侧的溶剂透过半透膜进入溶液侧,最后达到渗透平衡,此时两侧所产生压力差及为溶液的渗透压。

11. 等渗溶液isosmotic solution :指与血浆或泪液渗透压相等的溶液。属于物理化学概念。

12. 等张溶液isotonic solution: 指与红细胞张力相等,也就是与红细胞接触时是红细胞功能和结构

保持正常的溶液。属于生物学概念。

13. 同离子效应: 若药物的解离型或盐型是限制溶液的组分,则其在加入含有相同离子化合物时,

溶液中的相关离子的浓度会影响该药物溶解度,其溶解度会降低。14增溶量:每1g增溶剂能增加药物溶解的克数。

15.渗透压比:供试品与0.9%NaCl溶液(g/ml)渗透压的比率。

一、 判断题1.√2.√3.√4.35.√6.√7.38.39.310.311.312.313.√14.√15.3

16.√17.√18.√19.√20.√21.√22.323.√24.√

1.极易溶解,易溶,溶解,略溶,微溶,极微溶解,几乎不溶或不溶 2.相溶原理图3.小,大4.小,大5.离子大小,离子表面积 6.增大,减小7.某些有机酸及钠盐,酰胺类化合物

8.溶剂间氢键缔合,介电常数改变,25~809.相似相溶

10.增加难溶性药物的溶解度;可防止药物被氧化;可防止药物的水解 11.先将药物与难溶剂混合,然后再加水稀释

12.首先是溶质分子从固体表面溶解,形成饱和层;然后在扩散作用下经过扩散层,再在对流作用下进入溶液主体 13.扩散,Noyes-Whitney,dC/dt=DS/Vh(Cs-C)

14.固体的表面积,温度,溶出介质的体积,扩散系数,扩散层的厚度 15.2μm,0.1~100nm,增加

16.加入润湿剂以改善固体粒子的分散度,增加溶出界面 17. Cs >>C 18.每1g增溶剂能增加药物溶解的克数

19.注射剂,滴眼剂,输液,渗量Osm,渗透压摩尔浓度,749.6kPa

20.供试品与0.9%NaCl溶液(g/ml)渗透压比率,等渗溶液,高渗溶液,低渗溶液

(一)单项选择题 1.D 2.B 3.B 4.C 5.C 6.C 7.D 8.A 9.C 10.D 11.C 12.B 13.D (二)配伍选择题 1.B 2.D 3.C 4.A 5.E 6.E 7.C 8.A 9.D 10.B (三)多项选择题 1.ABD 2.CDE 3.AB 4.BCD 5.ABCDE 6.AD 7.ABCD

6.注解:增加药物溶解度的方法除了制成盐类和利用潜溶剂外,最常用的方法就是加入助溶剂和增溶剂。助溶剂的作用机制是形成可溶性盐,形成有机复合物以及复分解后形成可溶性盐。增溶效果与许多因素有关。对药物而言,同系物药物的分子量愈大,增溶量通常愈小。对增溶剂而言,同系物增溶剂碳链愈长,其增溶量也愈大。在增溶时,由于药物分散在增溶剂所形成的胶团中,能起到防止药物氧化和水解的作用,从而增加药物稳定性。此外,增溶效果与增溶剂的加入顺序有密切关系,如维生素A棕榈酸酯用吐温类增溶剂的增溶。 五、计算题

1.S=10/254.22=0.0393mol/L,S0=1/232.24=0.00431mol/L;pH=pKa+lg(S-S0)/ S0=7.41+lg(0.0393-0.00431)/0.00431=8.32 故当Ph<8.32时,游离苯巴比妥开始析出。 2.先对数据进行处理得下表: 3.299 3.245 3.193 3.094 (1/T)310^3 4.1896 4.4188 4.6681 5.1358 ㏑S0 以㏑S0对1/T回归,求得溶解度与S0温度的关系方程为: ㏑S0=19.491-4641.32/T

因此可求得吲哚美辛在25℃时的溶解度S0=50.6mg/100ml

1.答:取数份药物,配制从不饱和溶液到饱和溶液的系列溶液,置恒温条件下振荡至平衡,经滤膜过滤,取滤液分析,测定药物在溶液中的实际浓度S,并对配制溶液浓度C作图,图中曲线的转折点即为该药物的平衡溶解度。

2.答:药用溶剂的种类和混合溶剂,溶剂与药物的极性大小;pH值的影响;药物多晶型;药物粒子大小;添加物的影响;温度的影响;药物分子结构的影响;溶剂化作用与水合作用等。

3.答:混合溶剂法;助溶剂助溶法;增溶剂增溶法;制成可溶性盐法;制成固体分散物或包合物法等。

4.答:①药物的粒径:同一质量的固体药物,其粒径小,表面积大,溶出速度快;同样表面积的固体药物,空隙率越高,其溶出速度越快;对于颗粒状或粉末状的固体药物,如在溶出介质中结块,可加入润湿剂改善。②药物的溶解度:药物在溶出介质中的溶解度越大,溶出速度越快。③溶出介质的体积:溶出介质的体积大,溶液中药物浓度小,溶出速度快。④扩散体系:药物在溶出介质中的扩散系数越大,溶出速度越快。在温度一定的条件下,扩散系数的大小受溶出介质的黏度和药物分子的大小影响。⑤扩散层的厚度:扩散层的厚度越大,溶出速度越慢。⑥温度:温度升高,药物溶解度增大,扩散增强,黏度降低,溶出速度加快。

5.答:助溶剂的作用机制是形成可溶性盐,形成有机复合物以及复分解后形成可溶性盐。例如碘在水中的溶解度为1:2950,如加入适量的碘化钾,可明显增加碘在水中的溶解度,能配成含碘5%的水溶液。碘化钾为助溶剂,增加碘溶解度的机制是KI与碘形成分子间的络合物KI3。

6.答:①增溶剂不仅可以增加难溶性药物的溶解度,制得制剂稳定性好;②可防止药物被氧化,因为药物嵌入到胶束中与空气隔绝而受到保护;③防止药物水解,可能是因为胶束上的电荷排斥或胶

+ -束阻碍了催化水解的H或OH接近药物。

7.答:增溶剂的种类;药物的性质;加入顺序;增溶剂的用量。

8.答:增溶剂提高药物溶解度的原因,一般认为是两种溶剂间发生氢键缔合,有利于药物溶解;另外介电常数改变,如乙醇和水或丙二醇和水组成的潜溶剂均降低了溶剂的介电常数,增加了非解离药物的溶解度。一个好的潜溶剂的介电常数一般是25~80.

9.答:在一定温度下,将一定量表面活性剂(增溶剂)加入到含等量溶剂的碘瓶中,再以递增量的次序将药物(增溶质)分别加入到各碘瓶中,恒温振摇,静置,用目视或分光光度计观测溶液是否澄清,澄清溶液中含有增溶质的最大浓度。以不同浓度的表面活性剂重复以上试验,可得系列MAC数据。以MAC为纵坐标,表面活性剂浓度为横坐标作图,可求得临界胶束浓度。由图可选择增溶任何量该增溶质所需的表面活性剂浓度。

第三章 表面活性剂

1. 表面活性剂 surfactant2. 胶束 micelles3. 临界胶束浓度 critical micell concentration(CMC)4. 亲水亲油平衡值 hydrophile-lipophile balance(HLB)

5. 增溶 solubilization6. 最大增溶浓度 maximum addictive concentration(MAC 7. Krafft 点8. 浊点或昙点 cloud point 9. 表面活性 10. 表面活性剂的正吸附11. 润湿剂 wetters

1. 表面活性剂之所以能降低液体表面张力,是由于结构上含有亲水基团和亲友基团的特点决定的。

2. 一些无机盐可以使水的表面张力略有增加,一些低级醇可以使水的表面张力略有降低。 3. 表面活性剂浓度越低,降低表面张力越显著,则表面活性越强,越容易形成正吸附。

4. 与低分子表面活性剂相比,高分子表面活性剂降低表面张力的能力较小,增溶力、渗透力弱,乳化能力较强。

5. Krafft点是离子表面活性剂的特征值,也是表面活性剂使用温度的下限。

6. 极性有机物如尿素、N-甲基乙酰胺、乙二醇等均可升高表面活性剂的临界胶束浓度。 7. 十二烷基硫酸钠又称月桂醇硫酸钠;硫酸化蓖麻油俗称土耳其红油。

8. 聚山梨酯,其商品名为司盘(Spans)类,它是由聚山梨糖醇及其单酐和二酐与各种不同的脂肪酸

反应所形成的酯类化合物的混合物。

9. 表面活性剂Pluronic F-68有起昙现象。

10. 聚山梨酯80是液体制剂乳剂中常用的W/O型乳化剂。

11. 根据三元相图,表面活性剂由于能在油水界面定向排列而起增溶作用。

12. 阴离子表面活性剂除具有良好的表面活性外,都具有很强的杀菌作用,主要用于消毒,杀菌。 13. 一般认为阳离子表面活性剂的毒性最大,其次为阴离子型非离子型毒性最小。 14. 表面活性剂的HLB值愈大,亲油性越强;HLB值愈小,亲水性愈弱。

15. 表面活性剂的溶解度与温度的关系:表面活性剂的溶解度随温度的升高而大。

16. 表面活性剂Pluronic F-68有液态、固态和半固体3种状态,均可作为优良的乳化剂。 17. 根据HLB值的意义,HLB值越高亲水性越强,故增溶效果好。 18. 吐温80具有增溶作用,对药物的增溶不受添加顺序的影响。

19. 某些非离子型表面活性剂(如吐温、司盘类)其水溶液有“起浊”现象。 20. 表面活性剂具有增溶作用的原因是其具有较高的极性。

21. 在CMC以上,随着表面活性剂用量的增加,胶束数量达到饱和。 22. 肥皂可以与苯扎溴铵合用符合表面活性剂混合体系。 23. 根据表面活性剂复配,阳离子表面活性剂可与含羧基的化合物如羧甲基纤维素、阿拉伯胶合用。 24. 根据表面活性剂复配,皂土、白陶土、滑石粉等具负电荷的固体可与阳离子表面活性剂合用。 25. 增溶是表面活性剂胶束起乳化作用,将药物乳化而使其溶解度增大。 26. 表面活性剂在水中形成胶束后,才能起乳化作用。

27. 明胶、聚乙烯醇、聚乙二醇及聚维酮等水溶性高分子对表面活性剂分子有吸附作用,减少溶液中游离表面活性剂分子数量,临界胶束浓度因此升高。

28. 表面活性剂(如十二烷基硫酸钠)可溶解生物膜脂质增加上皮细胞的通透性,从而改善吸收。 29. 两性离子活性表面积在碱性水溶液中呈阴离子活性表面剂的性质;在酸性水溶液中则呈阳离子活性表面剂的特性,杀菌力很强。

30. 非离子表面活性剂毒性大小顺序为:聚氧乙烯烷基醚>聚氧乙烯芳基醚>聚氧乙烯脂肪酸酯>吐温类。

31. 表面活性剂胶束增溶体系是热力学稳定体系也是热力学平衡体系。 32. 聚氧乙烯-聚氧丙烯共聚物在常压下浊点在70~100℃之间。

33. 卵磷脂中磷脂酰胆碱含量高时可作为水包油型乳化剂,肌醇磷脂含量高时为油包水型乳化剂。 34. 卵磷脂对热十分敏感,在酸性和碱性条件以及酯酶作用下容易水解,是制备注射用乳剂及脂质微粒制剂的主要辅料。

35. 聚山梨酯对热稳定,低浓度时在水中形成胶束,其增溶作用不受溶液的PH值影响。

36. 油溶性表面活性剂(如钙肥皂、丁二酸二辛酯磺酸钠、司盘类表面活性剂)在非极性溶液中可形成类似反向胶束。 37. 一些不溶性无机盐(如硫酸钡)能化学吸附阴离子表面活性剂,使溶液中表面活性剂浓度下降。 38. 同系物增溶剂,碳链愈长,增容量愈大;药物的分子量愈大,增容量也愈大。 39. CMC越低,缔合数越大,MAC就越高。 40. 新洁尔灭是阴离子表面活性剂。

41. 表面活性剂由于能在油水界面定向排列而起增溶作用。

42. CMC是指在一定温度下,药物溶解在一定浓度的增溶剂中的最大量。

1. 增溶体系是____________、____________和____________组成的三元体系,三元体系的最佳配比常通过实验制作____________相图来确定。

2. 对于弱酸性药物而言,在偏_________性环境中有较大程度的增溶,对于弱碱性药物而言,在偏__________性环境中有较大程度的增溶,对于两性离子,在___________有最大增溶量。 3. 温度对增溶有三方面的影响:影响___________的形成,影响___________的溶解,影响_________的溶解度。

4. CMC是指增溶剂的____________

5. 表面活性剂的HLB值是指___,它的大小标志某表面活性剂的_________。

6. 根据分子组成特点和极性基团的解离性质,将表面活性剂分为_____________和_______________.根据离子表面活性剂所带电荷,可分为____________、____________、_____________.

7. 聚氧乙烯-聚氧丙烯共聚物又称___________,商品名____________。

8. 具有相同亲水基的同系列表面活性剂,若亲油基团越大,则CMC越__________,在CMC时,溶液的表面张力基本上到达最__________值。 9. 增溶剂的HLB值最适范围为__________;去污剂的HLB值最适范围为__________;O/W型乳化剂的HLB值最适范围为____________;W/O型乳化剂的HLB值最适范围为__________;润湿剂和铺展剂的HLB值最适范围为___________。

10. 表面活性剂可用作__________、___________、去污剂、润湿剂与铺展剂等。

11. 脱水山梨醇脂肪酸类,商品名为_____________,其亲_________性较强,为油溶性,一般作为__________型乳化剂;聚山梨酯类,商品名为___________,其亲________性较强,为水溶性,一般作为__________型乳化剂。

12. 亲水性表面活性剂有较_________的HLB值,亲油性表面活性剂有较_________的HLB值。 13. 亲油性或亲水性很大的表面活性剂易溶于油或易溶于水,在溶液界面的正吸附量较_________,故降低表面张力的作用较_________。

14. HLB值的理论算法为:HLB=∑(亲水基团HLB数)_________∑(亲油基团HLB数)__________7。

15. 药物增容后的稳定性可能与胶束表面的性质、结构和胶束缔合体的反应性、__________、__________、__________等多种因素有关。

16. 离子表面活性剂随温度升高至某一温度,其溶解度急剧升高,该温度称为___________,相应的溶解度即为该离子表面活性剂___________。当溶液中表面活性剂的浓度未超过溶解度时,溶液为__________溶液,当继续加入表面活性剂时,则有__________,此时再升高温度,体系又成为__________溶液,为表面活性剂的_________溶液。

17. 离子性表面活性剂温度升高,分子热运动增加,使胶束产生增溶的空间___________,因而增容量___________。

18. 对于聚氧乙烯型非离子表面活性剂,在聚氧乙烯链相同时,碳氢链越长,浊点越_________,在碳氢链长度相同时,聚氧乙烯链越长,则浊点越__________。 19. 合成两性离子表面活性剂包括__________型和__________型。

20. 阳离子表面活性剂起作用的部分是阳离子,亦称_________。其分子结构的主要部分是一个五价的氮原子,所以也称为_________。

21. 随溶液中表面活性剂浓度增加(20%以上),胶束不再保持球形结构,转变成具有高分子缔合数的__________状胶束,甚至________状结构,表面活性剂浓度更大时,成为________状和_________状结构。

22. 从球形结构到层状结构,表面活性剂完成了从液态向_________态的转变,表现出明显的光学各向___________性性质,在层状结构中,其分子的排列已接近于_________分子层结构。

23. 在高浓度的表面活性剂水溶液中,如有少量的非极性溶液存在,可能形成__________向胶束,即亲_________基团向内,亲_________基团朝向非极性液体。

24. 当表面活性剂增溶药物达到饱和时,再继续加入增溶质,若增溶质为液体,体系将转变成__________,若增溶质为固体,则溶液中将有__________。

25. 在离子表面活性剂溶液中可加入可溶性的无机盐(如氯化钠),可增加_________增溶质的增容量,降低_________增溶质的增容量。

26、司盘20、司盘40与吐温配伍做的混合乳化剂,适用于( )型乳剂,司盘60 盘65与吐温配伍做的混合乳化剂,适用于( )型乳剂.

27、表面活化剂用于静脉给药的毒性( )口服,阴离子及阳离子表面活化剂不仅毒性较大,还有较强的( )作用。

28、临界胶束浓度的测定方法包括:( )、( )、( )、( )、( )等。 四、 选择题

1、水中加入表面活化剂( )A.减低界面张力 B.增加界面张力 C.不改变界面张力 D.不确定 2、关于表面活化剂概念的叙述中哪一条是正确的( )

A.能使溶液表面张力降低的物质 B.能使溶液表面张力降低的物质C.能使溶液表面张力降低的物质D.能使溶液表面张力降低的物质

3.下列关于表面活性剂结构特征的叙述中正确的是( )

A.有亲水基团,无疏水基团 B.有疏水基团,无亲水基团 C.有中等极性基团 D.无极性基团 4.下列不属于表面活性剂类别的为( )A.失水山梨醇脂肪酸酯类 B.聚氧乙烯脂肪酸酯类

C.聚氧乙烯脂肪醇醚类 D.聚氧乙烯脂肪酸醇类

5.下列物质属非离子型表面活化剂的是( )

A.十八烷基硫酸钠 B.苄泽类 C.二辛基琥珀酸磺酸钠 D.硫酸化蓖麻油

6.表面活化剂不具有以下哪项作用( ) A.湿润 B.乳化 C.增溶 D.防腐 7.下列关于表面活化剂生物学性质说法错误的是( )

A.一般来说表面活化剂静脉注射的毒性大于口服 B.表面活化剂与蛋白质可发生相互作用 C.表面活化剂中,非离子表面活化剂毒性最大

D.表面活化剂长期应用或高浓度是用于皮肤或黏膜,会出现皮肤或黏膜损伤 8.聚山梨酯类表面活性剂溶血作用的顺序为( )

A、聚山梨酯20>聚山梨酯60>聚山梨酯40>聚山梨酯80 B、聚山梨酯80>聚山梨酯60>聚山梨酯40>聚山梨酯20 C、聚山梨酯80>聚山梨酯40>聚山梨酯60>聚山梨酯20 D、聚山梨酯40>聚山梨酯20>聚山梨酯60>聚山梨酯80 9、下列具有起昙现象的表面活性剂为( )

A、硫酸化物 B、磺酸化物 C、脂肪酸山梨坦类 D聚山梨酯类 10、最适合做W/O型乳化剂的表面活性剂HLB值是( )A、1~3 B、3~8 C、7~15 D、9~13 11、最适合做O/W型乳化剂的HLB值一般在( )A、7~9 B、5~20 C、8~16 D、3~8 12、表面活性剂的增溶机制是由于形成了( )A、络合物 B、胶术 C、复合物 D、包合物 13、月桂醇硫酸钠SLS(又称十二烷基硫酸钠SDS)属于( )

A阴离子表面活性剂 B、阳离子表面活性剂 C、非离子表面活性剂 D、两性离子表面活性剂 14、表面活性剂中毒性最小的是( )

A、阴离子表面活性剂 B、阳离子表面活性剂

C、氨基酸型两性离子表面活性剂 D、非离子表面活性剂 15、常用表面活性剂溶血作用的大小次序是( )

A、聚氧乙烯烷基醚>聚氧乙烯芳基醚>聚氧乙烯脂肪酸酯类>聚山梨酯类 B、聚山梨酯类>聚氧乙烯烷基醚>聚氧乙烯芳基醚>聚氧乙烯脂肪酸酯类 C、聚氧乙烯芳基醚>聚山梨酯类>聚氧乙烯烷基醚>聚氧乙烯脂肪酸酯类 D、聚氧乙烯芳基醚>聚氧乙烯烷基醚>聚山梨酯类>聚氧乙烯脂肪酸酯类 16、具有Krafft点的表面活性剂是( )

A、单硬脂酸甘油酯 B、司盘类 C、肥皂类 D、聚氧乙烯脂肪酸酯 17、下列属于两性离子表面活性剂的是( )

A、肥皂类 B、脂肪酸甘油酯 C、季铵盐类 D、卵磷脂类 18、下列属于阳离子表面活性剂的为( )

A、肥皂类 B、磺酸化物 C、硫酸化物 D、新洁尔灭

19、以下缩写中表示临界胶束浓度的是( )A、HLB B、GMP C、CMC D、MAC

20、下列关于吐温80的叙述中,不正确的是( ) A、吐温80可作为O/W型乳剂的乳化剂 B、吐温80能与抑菌剂羟苯酯类形成络合物

C、在常用的表面活性剂中,吐温80的溶血性最强 D、吐温80属于非离子表面活性剂

21、40g吐温80(HLB为15)与60g司盘80(HLB为4.3)混合后HLB为( ) A、12.6 B、4.3 C、6.5 D、8.6

22、与表面活性剂增溶作用有关的性质是( )

A、表面活性 B、在溶液中形成胶束 C、具有昙点 D、在溶液表面定向排列 23、用油脂作的肥皂属于( )

A、阳离子表面活性剂 B、阴离子表面活性剂 C、两性离子表面活性剂 D、非离子表面活性剂 24、以下表面活性剂中,最适合作消毒剂的是( )

A、苯扎溴铵 B、卖泽 C、苄泽 D、十二烷基硫酸钠

25、增溶剂要求的最适HLB值为( )A、8~18 B、3.5~6 C、8~10 D、15~18 26、以下表面活性剂中,毒性最大的是( )

A、平平加O B、苯扎溴铵 C、肥皂 D、司盘20 27、促进液体在固体表面铺展或渗透的作用称为( )

A、润湿作用 B、乳化作用 C、增溶作用 D、去污作用

28、极性固体物质对离子表面活性剂的吸附在低浓度下其吸附曲线为( )型 A、直线 B、折线 C、S D、抛物线

29、在表面活性剂溶液浓度达临界胶束浓度(CMC)时。吸附达到饱和,此时的吸附为( ) A、双层吸附,亲水基团指向空气 B、单层吸附,亲水基团指向空气 C、双层吸附,亲水基团指向水 D、单层吸附,亲水基团指向水

30、下面的术语或缩写中,与表面活性剂无关的事( ) A、HLB值 B、Krafft Point C、F值 D、起昙 31、下列表面活性剂有起昙现象的主要是哪一类( ) A、肥皂 B、硫酸化物 C、磺酸化物 D、吐温 32、最适于作疏水性药物润湿剂HLB值是( )

A、HLB值在5~20之间 B、HLB值在7~9之间 C、HLB值在8~16之间 D、HLB值在7~13之间

33、不同HLB值在表面活性剂用途不同,下列错误的为( )

A、增溶剂最适范围为15~18 B、去污剂最适范围为13~16 C、润湿剂与铺展剂最适范围为7~9 D、大部分消泡剂最适范围为5~8 34、能形成W/O型乳剂的乳化剂是( )

A、Pluronic F-68 B、吐温80 C、胆固醇 D、十二烷基硫酸钠 35、不可用于静脉用注射剂的乳化剂是( )

A、豆磷脂 B、卵磷脂 C、普朗尼克 D、聚氧乙烯醚蓖麻油 36、常用的O/W型乳剂的乳化剂是( )

A、吐温80 B、聚乙二醇 C、卵磷脂 D、司盘80

37、卵磷脂为( )A、阴离子表面活性剂 B、阳离子表面活性剂

C、两性离子表面活性剂 D、非离子表面活性剂

38、失水山梨醇月桂酸酯商品名为( )A、司盘20 B、普朗尼克 C、司盘60 D、吐温20 39、聚山梨酯-80商品名为( )A、司盘80 B、卖泽 C、苄泽 D、吐温80 40、阴离子表面活性剂溶液中加入多量的Ca2+、Mg2+等多价反离子是,可产生 A、阴离子表面活性剂 B、阳离子表面活性剂

C、两性离子表面活性剂 D、非离子表面活性剂 41.在酸性与碱性溶液中比较稳定的表面活性剂是( )

A.阴离子表面活性剂 B.阳离子表面活性剂 C.两性离子表面活性剂 D.非离子表面活性剂 42.吐温80(HLB=15.0)与司盘80(HLB=4.3)等量混合,混合表面溶剂的HLB值为( ) A.10.75 B.9.65 C.8.58 D.3.86

43.对表面活性剂的HLB值表述正确的是( ) A.表面活性剂的亲油性越强,其HLB值越大 B.表面活性剂的亲水性越强,其HLB值越大

C.表面活性剂的HLB值反映在油相或水相中的溶解能力 D.表面活性剂的CMC越大,其HLB值越小

44.下列为聚氧乙烯脂肪酸酯类表面活性剂的是( )A.司盘 B.吐温 C.苄泽 D.卖泽 45.Poloxamer188又名( )A.Pluronic F-87 B.Pluronic F-108 C.Pluronic F-127 D.Pluronic F-68(1-5)A.3-8 B.7-9 C.8-16 D.13-16 E.15-18

1.增溶剂的HLB最适范围 2.去污剂的HLB最适范围

3.O/W型乳化剂的HLB最适范围 4.W/O型乳化剂的HLB最适范围 5.润湿剂与铺展剂的HLB最适范围

(6-10)A.Krafft点 B.昙点 C.HLB D.CMC 5.杀菌与消毒剂 6.表面活性剂的亲水亲油平衡值

7.离子型表面活性剂的溶解度急剧增大时的温度8.表面活性剂的临界胶束浓度

9.表面活性剂溶解度下降出现浑浊时的温度10.大多数阳离子表面活性剂可作为(11-14)A.脂肪酸山梨坦 B.聚山梨酯 C.泊洛沙姆 D.羟苯烷基酯 E.苯扎溴铵 11.普郎尼克12.羟苯酯类13.新洁尔灭14.吐温类

(15-18)A.月桂醇硫酸钠 B.吐温80 C.苯扎溴铵 D.硬脂酸硫酸钠 E.司盘80 15.聚氧乙烯脱水山梨酯16.十二烷基硫酸钠 17.十八烷基硫酸钠18.脱水山梨醇单油酸酯

[ 19-22 ]A.吐温80B.司盘80C.卵磷脂D.十二烷基硫酸钠E.苯扎溴铵 19.可作为W/O型乳化剂的表面活化剂20.具有杀菌作用的表面活化剂 21.具有起昙现象的表面活化剂22.两性离子表面活化剂 (三) 多项选择题

1. 阴离子表面活化剂包括( )A.高级脂肪酸盐 B.硫酸化物 C.磺酸化物 D.季铵化物 E.磷脂 2.多元醇型非离子表面活化剂包括( )A.脂肪酸甘油酯 B.蔗糖脂肪酸酯 C.脂肪酸山梨坦

D.聚山梨坦E.聚氧乙烯脂肪酸酯

3.以下与表面活化剂有关的参数是( ) A.HLB值 B.Krafft Point C.起昙 D.浊点 E.低共熔点 4.关于表面活化剂的描述下列哪些是正确的( )

A.低浓度时可显著降低表面张力B.在结构上为长链有机化合物,分子中含有亲水基团和亲油基团C.表面活化剂溶液浓度达到CMC时,表面张力达到最低。形成胶束后,当浓度继续增加时,则分子缔合数继续增加D.表面活化剂均有Krafft点 E.表面活化剂因其对药物具有增溶作用,故对药物吸收有促进作用,不可能降低药物的吸收

5.聚山梨酯类表面活化剂是常用的( )A.增溶剂 B.乳化剂 C.分散剂 D.润湿剂 E.助溶剂 6.当表面活性剂的溶液浓度达到CMC时,溶液的( )等物理性质发生变化 A.表面张力B.摩尔电导C.黏度和密度D.渗透压E.光散射

7.下列有关两性离子里表面活化剂的叙述中,正确的是( )

A.卵磷脂属于两性离子型表面活化剂B.两性离子型表面活化剂分子结构中有正、负电荷基团C.卵磷脂外观为透明或半透明黄褐色油脂状物质D.卵磷脂型和甜菜碱型两性离子型表面活化剂是另外两类天然表面活化剂E.卵磷脂是制备注射用乳化剂及脂质体的主要辅料 8.下列可作为W/O型乳化剂的乳化剂为( )

A.司盘类B.海藻酸钠C.脂肪酸甘油酯类D.季铵化物E.普郎尼克 9.下列关于表面活化剂配伍的叙述中,正确的是( )

A.非离子型表面活化剂与离子型表面活化剂混合后形成混合胶团,CMC降低,表面活性增强,有协同作用B.两个等量的同系物的表面活性剂的配伍,其混合系的表面活性高于各自表面活性C.阳离子表面活性能与负电荷的水溶性聚合物形成复凝聚物D.硫酸钡能吸附阴离子表面活化剂,使溶液中表面活性剂浓度下降E.在酸性介质中蛋白质的羧基解离而带负电荷,能与阳离子表面活性剂结合,最终导致蛋白质变性

10.表面活性剂生物性质包括()A.对药物吸收的影响 B.与蛋白质的相互作用

C.毒性 D.刺激性 E.亲水亲油平衡值

11.以下可作为润湿剂使用的是()

A.聚山梨酯类 B.糖浆剂 C.十二烷基硫酸钠 D.枸橼酸钠 E.脂肪酸山梨坦 12.以下属于非离子表面活性剂的是()

A.司盘80 B.月桂醇硫酸钠 C.土耳其红油 D.乳化剂OP E.普郎尼克F-68 13.下列可用于制备静脉注射用乳剂的是()

A.西黄蓍胶 B.卵磷脂 C.司盘85 D.SDS E.泊落沙姆168 14.表面活性剂在药剂上的应用有()

A.作为润湿剂 B.作为乳化剂 C.作为防腐剂 D.作为洗涤剂 E.作为助溶剂

15.下列可用作O/W型乳剂的乳化剂为()A.硬脂酸钙 B.吐温80 C.阿拉伯胶 D.SDS E.司盘60 16.非离子表面活性剂包括()

A.脂肪酸甘油酯 B.多元醇型 C.聚氧乙烯型 D.聚氧乙烯-聚氧丙烯共聚物 E.十二烷基苯磺酸钠 17.具有起泡剂作用的是 () A.皂苷 B.树胶 C.肥皂 D.十二烷基苯磺酸钠 E.豆油 18.具有消泡剂作用的是() A.司盘65 B.司盘85 C.辛醇 D.硅酮 E.豆油

19.具有去污剂作用的表面活性剂有()A.钠皂 B.钾皂 C.SDS D.烷基磺酸钠 E.油酸钠 20.具有消毒剂作用的表面活性剂有()

A.甲酚皂 B.甲酚磺酸钠 C.TegoMHG D.苯扎氯铵 E.度灭芬 21.下列为聚氧乙烯脂肪酸酯类表面活性剂包括()

A.平平加O B.西土马哥 C.埃莫尔弗 D.卖泽 E.Cremophor EL 22.高级脂肪酸盐类阴离子表面活性剂的是()

A.碱金属皂 B.碱土金属皂 C.有机胺皂 D.十二烷基苯磺酸钠 E.TegoMHG 23.硫酸化物类阴离子表面活性剂包括()

A.土耳其红油 B.SDS C.TegoMHG D.鲸蜡醇硫酸钠 E.硬脂醇硫酸钠 24.磺酸化物类阴离子表面活性剂包括()

A.阿洛索-OT B.二己基琥珀酸磺酸钠 C.十二烷基磺酸钠 D.甘胆酸钠 E.牛黄胆酸钠

25.两性离子表面活性剂包括() A.卵磷脂 B.氨基酸型 C.甜菜碱型 D.多元醇型 E.十二烷基磺酸钠 1.计算45%司盘60(HLB=4.7)和55%吐温60(HLB=14.9)组成的混合表面活性剂的HLB?

2.若用吐温40(HLB=15.6)和司盘80(HLB=4.3)配制HLB值为9.2的混合乳化剂100g,问两者各需多少克?

1.简述表面活性剂的结构特征与胶束形成的关系。 2.简述表面活性剂的分类。 3.简述表面活性剂的安全性。

4.根据HLB值说明表面活性剂药剂中的应用。 5.试述增溶剂的机制。

6.优良乳化剂应具备的性质。

7.表面活性剂对药物吸收的影响主要取决于哪些因素?

8.甲酚在水中的溶解度只有2%,但甲酚皂溶液含甲酚50%,试述机制。 9.简述含吐温类的药液产生“起昙”现象的原因。

1.表面活性剂surfactant:指那些具有很强表面活性、加入少量酒能使液体的表现张力显著下降的物质

2.胶束micelles:当溶液内表面活性分子数目不断增加时,因其亲油基团的存在,水分子与表面活性分子相互间的排斥力 远大于吸引力,导致表面活性分子自身依靠范德华力相互聚集。形成亲油基向内,亲水基向外。在水中稳定分散,大小 在胶体粒子范围的缔合体,称为胶团或胶束。 3.临界胶束溶液criticle micelle concentration (CMC):表面活性剂分子缔合形成胶束的最低浓度。 4.亲水亲油平衡值 hydrophile-lipophlile balance(HLB):系表面活性剂分子亲水和亲油基团对油或水的综和亲和力, 是用来表示表面活性剂的亲水亲油性强弱的数值。 5.增溶 solubilization :表面活性剂在水溶液中达到CMC后,一些水不溶性或微溶性物质在胶束中的溶解度可显著增加, 形成透明胶体溶液,这种作用称为增溶。

6.最大增溶浓度maximum additive concentration(MAC):当表面活性剂用量为1g时增溶药物达到饱和的浓度即为最大增溶浓度。

7.Krafft点:当温度升高至某一温度时,离子表面活性剂在水中的溶解度急剧升高,该温度称为~相对应的溶解度即为该离子表面活性剂的临界胶束浓度(CMC)

8.浊点或昙点 cloud point:对聚氧乙烯型非离子表面活化剂,温度升高可导致聚氧乙烯链与水之间的氢键断裂,当温度上升到一定程度时,聚氧乙烯链可发生强烈的脱水和收缩,使增溶空间减小,增溶能力下降,表面活性剂溶解度急剧下降和析出,溶液出现浑浊,此现象称为起昙,此时温度称为昙点(或浊点)。

9、表面活性:溶质使溶剂表面张力降低的性质称之为表面活性。

10、表面活性剂的正吸附:表面活性剂在溶液的表面层聚集的现象称为正吸附。

11、润湿剂wetters:促进液体在固体表面铺展或渗透的作用称为润湿作用,能起润湿作用的表面活性剂称为润湿剂

二、判断题 1、对 2、对3、对4、对5、对6、对7、对8、错9、错10、错11、错12、错13、对14、错15、错16、错17、错18、错19、错20、错21、错22、错对23、错24、错25、错26、错27、对28、对29、对30、对31、对32、错33、对34、对35、对36、对37、对38、错39、错40、错41、错42、错

1、溶剂,增溶剂,增溶质,三元 2、酸,碱,等电点 3、胶束,增溶质,表面活性剂 4、临界胶束浓度 5、亲水亲油平衡值,亲水性大小

6、离子表面活化剂,非离子表面活化剂,阳离子表面活化剂,阴离子表面活化剂,两性离子表面活化剂 7、泊洛沙姆,普郎尼克8、小,低 9、15-18,13-16,8-16,3-8,7-910、增溶剂,乳化剂

11、司盘,油,W/O,吐温,水,O/W12、高,低13、少,弱14、-,+ 15、药物本身的降解途径,环境的pH值,离子强度

16、Krafft点,临界胶束浓度,真,大量表面活性剂析出,澄明,胶束 17、加大,增大18、低,高19、氨基酸,甜菜碱20、阳性皂,季铵化物 21、棒,六角束,板,层22、液晶,异,双23、反,水,油 24、乳浊液,沉淀析出25、烃类,极性26、水包油,油包水 27、大于,溶血28、表面张力法 (一)单项选择题

1.A2.D3.C4.D5.B6.D7.C8.A9.D10.B11.C12B.13.A14.D15.A16.C17.D18.D19.C20.C21.D22.B23.B24.A25.D26.B27.A28.C29.A30.C31.D32.B33.D34.C35.D36.A37.C38.A39.D40.A41.B42.B43.B44.D45.D (二) 配伍选择题

1.E2.D3.C4.B5.D6.C7.A8.D9.B10.E11.C12.D13.E14.B15.B16.A17D.18E.19B.20E.21.A22.C (三) 多项选择

1.ABC2.BCD3.ABCD4.ABC5.ABCD6.ABCDE7.ABCE8.AC9.ACD10.ABCD11.ACE12.ADE13.BE14.

ABD15.BCD16.ABCD17.ABCD18.ABCD19.ABCDE20.ABCD21.ABCDE22.ABC23.ABCD24.ABCDE25.ABC

五. 计算题 1、答:10.312、答:43.4和56.6

一.答:1、表面活化剂分子同时具有极性的亲水基和非亲水基的亲油基,且分别处于表面活化剂分子的两端,造成分子的不对称性,因此表面活化剂分子是一种既亲水又亲油的两亲性分子。2、表面活化剂在溶液表面层聚集将溶液的表面张力降低到纯水表面张力以下形成正吸附。3、当表面活化剂的正吸附达到饱和后继续加入表面活化剂,其分子则转入溶液中,因其亲油基团的存在,水分子与表面活化剂分子相互间的排斥力远大于吸引力,导致表面活化剂分子自身依赖范德华力相互聚集,形成亲油基团向内,亲水基团向外、在水中稳定分散,大小在胶体范围的胶束。

二、答:1、表面活化剂根据分子组成特点和极性基团的解离性质可分为离子表面活性剂和非离子表面活化剂。2、根据离子表面活性剂所带电荷,又可分为阳离子表面活性剂、阴离子表面活性剂和两性离子表面活性剂。阴离子表面活性剂起表面活性作用的部分是阴离子,阳离子表面活性剂起表面活性作用的部分是阳离子。另外如海藻酸钠、羧甲基纤维素钠、甲基纤维素、聚乙烯醇、聚维酮等,称为高分子表面活性剂,常用做保护胶体。3、阴离子表面活性剂主要有高级脂肪酸盐(肥皂类)、硫酸化物等。阳离子表面活性剂亦称为阳性皂。常用品种有苯扎氯铵和苯扎溴铵等。两性离子表面活性剂分子结构中同时具有正、负电荷基团,在不同PH值介质中可表现出阳离子或阴离子表面活性剂的性质。主要有卵磷脂、氨基酸型和甜菜型。两性离子表面活化剂在碱性水溶液中呈阴离子表面活性剂的性质,具有很好的起泡、去污作用;在酸性溶液中则呈阳离子表面活性剂的性质,具有很强的杀菌能力。非离子表面活性剂在水中不解离,分子中构成亲水基团的是甘油、聚乙二醇和山梨醇等多元醇,构成亲油基团的是长链脂肪酸或长链脂肪醇以及烷基或芳基等,它们以酯键或醚键与亲水基团结合,品种主要有脂肪酸甘油酯、多元醇型如蔗糖脂肪酸酯、脂肪酸山梨坦(司盘)、聚山梨酯(吐温)等、聚氧乙烯型、聚氧乙烯-聚氯丙烯共聚物等。

三.答:1、一般而言,阳离子表面活性剂的毒性最大,其次是阴离子表面活性剂,非离子表面活性剂毒性最小。两性离子表面活性剂的毒性小于阳离子表面活性剂。②表面活性剂用于静脉给药的毒性大于口服。③阴离子及阳离子表面活性剂不仅毒性大,而且还有较强的溶血作用。在亲水基为聚氧乙烯基非离子表面活性剂中,溶血作用顺序为:聚氧乙烯烷基醚>聚氧乙烯芳基醚>聚氧乙烯脂肪酸酯>吐温类;吐温20>吐温60>吐温40>吐温80.各类表面活性剂都可以用于外用制剂,但长期应用或高浓度使用可能出现皮肤或粘膜损害。

4.答:①表面活性剂分子中亲水和亲油基团对油或水的综合亲和力称为亲水亲油平衡值(hydrophile-lipophile balance,HLB)。完全由疏水碳氢基团组成的石蜡分子的HLB值为0,完全由亲水性的氧乙烯基组成的聚氧乙烯的HLB值为20,既有碳氢链又有氧乙烯链的表面活性剂HLB值则介于两者之间。②亲水性表面活性剂有较高的HLB值,亲油性表面活性有较低的HLB值。③HLB值在3~6的表面活性剂适合用做W/型乳化剂,HLB值在8~18的表面活性剂适合用做O/W型乳化剂。作为增溶剂的HLB值在13~18,作为润湿剂的HLB在7~9等。

5.答:增溶剂为表面活性剂,分子量较大,其分子中既有亲水基团又有亲油基团,当在水中达到一定浓度时,其分子互相聚集、定向排列而形成胶团,其亲水基向外,伸入水中并与水缔合而成栅状层(亲水层)而亲油基向内形成胶团中心区(疏水区),药物被胶团包藏或吸附,溶解度增大。药物被胶团增溶有三种形式:非极性药物:进入胶团中心区;极性药物:吸附在胶团栅状层;半极性药物:非极性部分插入胶团中心区,极性部分伸入胶团栅状层。

6.答:优良乳化剂应具备的性质:①具有较强的表面活性;②能迅速吸附在分散相液滴周围,形成能阻止液滴合并的 界面膜;③能在液滴表面形成电屏障,以保障液滴之间具有足够的静电斥力;④能增加乳剂的粘度,以增加其稳定性;⑤较低的浓度即能发挥乳化作用。

7.答:表面活性剂对药物吸收的影响主要取决于:①如果药物被增溶在胶束内,药物从胶束内向外的扩散速度及胶团与胃肠道生物膜融合的难易程度等均会影响药物的吸收;②表面活性剂的浓度高时可能会减少吸收;③表面活性剂能溶解生物膜脂质,增加上皮细胞膜通透性,从而改善药物的吸收,但是长期应用导致类脂质损失。

8.答:甲酚皂溶液中所加的软皂为表面活性剂中的肥皂类表面活性剂,在此起增溶作用,作增溶剂。软皂分子量较大,其分子中既有亲水基团又有亲油基团,当其水中达到某一浓度时,分子互相聚集,定向排列而形成胶团,亲水基向外,伸入水中并与水缔合而成亲水区,而亲油基向内形成胶团中心区(疏水区)。甲酚为半极性物质,其极性部分(酚—OH)伸入亲水区,非极性部分(苯环)插入中心区而被增溶,从而使甲酚的浓度从2%提高到50%。

9.答:吐温类、卖泽类、苄泽类等含聚氧乙烯基型的表面活性剂,在水中其亲水基团(聚氧乙烯基)与水发生氢键络合而呈溶解状态。这种氢键络合不稳定,聚氧乙烯基型的表面活性剂受热时,聚氧乙烯基型的表面活性剂受热时,聚氧乙烯基与水之间的氢键断裂,当温度升到一定程度时,聚氧乙烯链可发生强烈脱水和收缩,使增溶空间减少,增溶能力下降,因而产生浑浊、分层、沉淀等现象,即“起昙”。一般情况,当温度降低后,聚氧乙烯基与水之间的氢键可恢复,溶液又会成为澄清溶液。但很多聚氧乙烯基型的非离子表面活性剂在常压下观察不到浊点,如泊洛沙姆108,泊洛沙,188等。

二、微粒分散体系的物理化学性质

1.微粒分散体系的动力学性质 主要包括: 1Brown运动,其本质是质点的热运动;2扩散与渗透压:扩散速率遵从遵从Fick第一定律;3、沉降与沉降平衡。

2.微粒分散体系的光学性质 即Tyndall现象和Tyndall效应。Tyndall现象的本质是粒子对光的散射。

3.微粒分散体系的电学性质 微粒分散体系的电学性质主要是由微粒表面发生的电离、吸附或摩擦等产生的电荷所表现的性质。包括电泳和双电层结构。 三、微粒分散体系物理稳定性相关理论

微粒分散体系的物理稳定性直接关系到微粒给药系统的应用。在宏观上,微粒分散体系的物理稳定性主要表现为微粒粒径的变化、微粒的絮凝、聚结、沉降、乳析和分层等等。其理论主要有DLVO理论、空间稳定理论、微粒聚结动力学

第四章 微粒分散体系

1.分散体系2.分散相3.分散介质4.Brownian motion 5.Tyndall phenomenon 6.电泳 7.flocculation 8.反絮凝9.敏化10.聚沉11.聚沉值

1.微粒分散体系是热力学稳定体系,动力学不稳定体系。 ( ) 2.微粒分散体系是动力学稳定体系,热力学不稳定体系。 ( ) 3.微粒的大小与体内分布无关。 ( )

4.布朗运动可以提高微粒分散体系的物理稳定性,而重力产生的沉降是降低微粒分散体系的稳定性。 ( )

分子热运动产生的布朗运动和重力产生的沉降'两者降低微粒分散体系的稳定性 6.微粒表面具有扩散双电层。双电层的厚度越大,则相互排斥的作用力就越大,微粒就越稳定。( ) 7.微粒分散体系中加入某种电解质使微粒表面的ξ升高,静电排斥力阻碍了微粒之间的碰撞聚集这个过程称为反凝絮。( )

8.微粒分散体系中加入某种电解质,中和微粒表面的电荷,降低双电层的厚度,使微粒间的斥力下降。( )

9.微粒分散体系中加入某种电解质,中和微粒表面的电荷,降低双电层的厚度,使微粒表面的ξ降低,会出现反凝絮现象( )

10.微粒分散体系中加入某种电解质,中和微粒表面的电荷,降低双电层的厚度,使微粒间的斥力下降,出现凝絮状态。加入的电解质叫絮凝剂。 ( )

11.絮凝剂是使微粒表面的ξ升高,使排斥力大于吸引力,引起微粒分散体系中的微粒形成絮凝状态的电解质。 ( )

12.微粒的物理稳定性取决于总势能曲线上势垒的大小。倘若势垒为零,微粒会发生聚结。 ( ) 13.微粒的物理稳定性取决于总势能曲线上势垒的大小。倘若有势垒存在,微粒不会发生聚结。 ( )

14.电解质的聚沉作用是因为压缩双电层,降低胶粒间静电斥力而致。( ) 15.溶胶在热力学和动力学上都是稳定系统。 ( ) 16.溶胶与真溶液一样是均相系统。 ( ) 17.能产生丁达尔效应的分散系统是溶胶。( )

18.加入电解质可以使胶体沉淀,加入电解质液也可以使胶体聚沉;二者是矛盾的. 19.大分子溶液与溶胶一样是多相不稳定体系。( ) 20.絮凝作用与聚沉作用的机制相同。 ( ) 三、填空题

1.粗分散体系的微粒给药系统主要包括混悬剂、( )、( )、( )等等,它们的粒径在( )范围内。

2.胶体分散体系的微粒给药系统主要包括纳米乳、( )、( )、( )、( ),它们的粒径一般小于( )。

3.沉降速度v可用来评价粗分散体系的( )稳定性,V越小说明体系越( )。 4.微粒分散体系丁达尔现象的本质是( )。 5.微粒分散体系布朗运动的本质是( )。 6.微粒扩散的微观基础是( ). 7.微粒大小的测定方法有( )、( )、( )、( )、()、( )、等。 8.微粒分散体系的基本性质有( )、( )、( )。

9.微粒分散体系的物理稳定性主要表现为微粒粒径的变化、微粒的( )、( )、( )、( )、和( )等。

10.微粒在电场作用下移动的速度与粒径大小成( )比,其他条件相同时,微粒越小,移动越( )

11.电解质的离子价数( )、( )、等都会对絮凝产生影响。一般离子价数越高,絮凝作用越( )。

12.微粒分散体系的稳定理论包括( )、( )、( )、( )、( )。

13.根据空间稳定理论,作为有效的稳定剂,高分子必须一方面与( )具有很强的亲和力,另一方面又要与( )

有良好的亲和性:一般高分子分子量越大,高分子在微粒表面上形成的吸附层越( ),稳定效果越( )。 (一)单项选择题

1.下列对微粒描述正确的是( )

A.微粒粒径越大,表面张力越大,越不容易聚集 B.微粒粒径越小,表面张力越小,越不容易聚集 C.微粒粒径越小,表面张力越大,越容易聚集 D.微粒粒径越大,表面张力越小,越容易聚集 2.延缓混悬微粒沉降速度的最有效措施是( )A.增加分散介质粘度 B.减小分散相密度 C.增加分散介质密度 D.减小分散相粒径 3.絮凝和反凝现象从本质上说是由于微粒的( )性质引起的

A.热力学性质 B.动力学性 质 C.电学性质 D.光学性质 4. 将高分子溶液作为胶体体系来研究,因为它( )

A.是多相体系 B.热力学不稳定体系 C.对电解质很敏感 D.粒子大小在胶体范围内 5.纳米囊的直径范围为( ) A.10-50um B.10-100nm C.30-50um D.50-100um 6.微粒的双电层因重叠而产生排斥作用导致微粒分散体系稳定是( )理论的核心内容 A.空间稳定理 B.空缺稳定理论 C.DLVO理论 D.混合效应理论 7..根据Stokes定律,混悬微粒的沉降速度与下列哪一个因素成正比()

A.混悬微粒的半径 B.混悬微粒半径的平方 C.混悬微粒的粒度 D.混悬微粒的粉碎度 8.下列哪一项对混悬液的稳定性没有影响()A.微粒间的排斥力和吸引力 B.压力的影响 C.微粒的沉降 D.微粒增长与晶型转变

9.区别溶胶与真溶液和悬浮液最简单最灵敏的方法()

A.乳光计测定粒子浓度 B.观察丁达尔效应

C.超显微镜测定粒子大小 D.观察δ电位

10.固体微粒与极性介质(如水溶液)接触后,在相之间出现双电层,所产生的电势是指() A.滑动液与本体液之间的电势差 B.固体表面与本体溶液间的电势差 C.紧密层汉语扩散层之间的电势差 D.小于热力学电位 11.对δ电势的阐述,正确的是()

A. δ电势与溶剂化层中离子浓度有关B. δ电势在无外电场作用下也可以表示出来 C. δ电势越大,溶液越不稳定 D. δ电势越大,扩散层中反离子越少 12.根据DLVO 理论,溶胶相对稳定的主要因素是()

A.胶粒表面存在双电层结构 B.胶粒和分散介质运动时产生δ电位

C.布朗运动使胶粒很难聚结 D.离子氛重叠时产生的电性斥力占优势 13.下面说法与DLVO 理论不符的是()

A.胶粒间的斥力本质上是所有分子范德华力的总和 B.胶粒间的斥力本质上是双电层的电性斥力

C.胶粒周围存在离子氛,离子氛重叠越大,胶粒越不稳定 D.溶胶是否稳定决定于胶粒间吸引作用和排斥作用的总效应

14.胶体粒子的Zate电势是指()A.固体表面处于本体溶液之间的电位差

B.紧密层、扩散层分界处于本体溶液之间的电位差 C.扩散层处与本体溶液之间的电位差

D.固液之间可以相互移动处于本体溶液之间的电位差 15溶胶的电学性质由于胶粒表面带电而产生,下列不属于电学性质的是() A.布朗运动 B.电泳 C.电渗 D.沉降电势

16.高度分散性和不均匀性的反映丁达尔效应是最显著的表现,在

下列光学现象中,它指的是() A.反射 B.散射 C.折射 D.透射 17.乳状液、悬浮液等作为胶体化学究对象,一般地说是因为它们() A.具有胶体所有特征的分散性、不均匀性和聚结不稳定性

B.具有胶体的分散性和不均匀性 C.具有胶体的分散性和聚结不稳定性 D.具有胶体的不均匀(多相)性和聚结不稳定性 18.微粒分散体系的粒径范围为()

A.小于10ˉ9M B.10ˉ9~10ˉ7M C.10ˉ7M D.10ˉ9~10ˉ4M 19.下面有关微粒光学性质的叙述正确的是()

A.低分子溶液以反射为主B.光的反射与散射主要取决于微粒的大小 C.丁达尔现象正是微粒反射光的宏观表现 D.粗分散体系以射为主

20.微粒电泳的速度与()成正比 A.介质粘度B.微粒大小C.电荷密度 D.温度

21.影响空缺稳定作用的因素为 A.晶型 B.压力 C.温度 D.聚合物分子量、微粒大小、溶剂 22.不是微粒分散体系特性的是() A.属于多相体系 B.热力学稳定性、动力学稳定性 C.热力学不稳定性体系、絮凝、聚结、沉降 D.小微粒分散体系具有布朗运动、丁达尔效应、电泳性质 23.不属于微粒分散体系的应用是()

A.提高溶解度、溶解速度,提高生物利用 B.提高分散性和稳定性

C.体内分布具有一定选择性 D.不影响药物在体外的稳定性 24.根据微粒聚结动力学判断下面哪个说法是错误的() A.快聚结的微粒的聚结速度由微粒的扩散速度决定 B.快速聚结速度与微粒大小有关

C.倘若微粒势垒为零,则微粒相互接近时必然导致聚结,称为慢聚结

D.若温度与介质粘度固定,快聚结的聚结速度与微粒浓度的平方成正比 (二)多项选择题

1.延缓混悬微粒沉降速度的措施是()

A.减小分散介质的粘度 B. 减小分散相与介质的密度差

C.增加分散介质密度 D.减小分散相粒径 E。以上均是 2.关于布朗运动叙述正确的是()

A.布朗运动是微粒扩散的宏观基础,扩散现象是布朗运动的宏观表现 B.布朗运动是使10-7m的微粒具有热力学稳定性 C、布朗运动使10-7m的微粒具有动力学稳定性 D、微粒作布朗运动时的平均位移与系统温度无关 E、微粒作布朗运动时平均位移与系统温度无关 3、可以观测到丁达尔现象的是()

A、低分子的真溶液B、混悬剂C、纳米粒分散体系D、胶体E、以上均是 1、简要叙述微粒分散体系的概念、分类和基本特性。

2、微粒分散体系的理论在药剂学有何重要意义? 3、简述微粒分散体系中微粒大小测定的主要方法。 4、简述微粒分散体系的主要物理化学性质有哪些?

5、简述Stokes定律,并说明沉降速度与粒径、黏度之间的关系。 6、简述提高微粒体系物理稳定性的主要方法。 7、简述DLVO理论及其主要观点。

8、絮凝和反絮凝作用是如何影响微粒分散体系的稳定性的? 分散体系:是一种或几种物质高度分散在某种介质中所形成的体系。 分散相:在分散体系中,被分散的物质称为分散相。 分散介质:在分散体系中,连续的机制称为分散介质。

Brownian motion:固体质点在不停地无规则运动,这种现象是布朗运动。它是由液体介质分子热运动撞击质点所引起的质点无规则运动。

Tyndall phenomenon:当光束通过烟雾时,可以从侧面看到一个光柱,仔细观察,可见到很多的细微亮点移动,这个现象就是Tyndall现象。

电泳:在电场的作用下,固体分散相的粒子在液体介质中作定向运动。

Flocculation:在微粒分散体系中加入一定量的某种电解质,离子选择性地被吸附于微粒表面,中和微粒表面的电荷,而降低表面带电量及双电层厚度,使微粒间的斥力下降,颗粒聚集而形成絮状物,但振摇后可重新分散均匀,这种现象叫做絮凝。

反絮凝:在微粒体系中加入某种电解质使微粒表面的δ电位升高,静电排斥力增加,阻碍了微粒之间的碰撞聚集,这种现象称为反絮凝。

敏化:聚合物的有效地覆盖微粒表面时,它们能够发挥空间结构的保护作用;当被吸附的聚合物只覆盖一小部分表面时,它们往往使微粒对电解质的敏感性大大增加,称这种絮凝作用为敏化。 聚沉:胶体分散体系是热力学的不稳定体系,其中的溶胶离子能自动合并大而自发地下沉,这种过程称为聚沉,所以说溶胶又聚结不稳定性。

聚沉值:是指在规定条件下,刚刚引起某溶液明显开始聚沉时所需电解质的最小浓度。聚沉值又称临界凝集浓度。 判断题

1.3 2、3 3、3 4、√ 5、36、√ 7、√ 8、√ 9、3 10、√ 11、3 12、√ 13、3 14、3 15、3 16、3 17、3 18、3 19、3 20、3

乳剂,微囊,微球,100nm~100um/纳米脂质体,纳米球,纳米囊,纳米胶束,100nm/动力学,稳定/微粒引起的光散射/质点的热运动/电子显微镜法,激光散射法,库/尔特计数法,Stokes沉降法,吸附法,光学显微镜法/分散性,多相性,聚结不稳定性/絮凝,聚结,沉降,乳析,分层/反,快/

离子强度,离子半径,强

絮凝和反絮凝,DLVO理论,空间稳定理论,空缺稳定理论,微粒聚结动力学 微粒,溶剂,厚好 单项选择题

1、C 2、D 3、C 4、D 5、B 6、C 7、B 8、B 9、B 10、B 11、A 12、D 13、C 14、D 15、A 16、B 17、D 18、D 19、B 20、C 21.D 22.B 23.D 24.C (二)多项选择题1.BCD 2.ACE 3.CD

1.答:分散体系按分散相的粒子大小可分为如下几类:①分子分散体系,(其粒径∠1mm);②胶体分散体系,其粒径在1~100mm范围;③粗分散体系,其直径>100mm。通常将粒径在1mm~100um范围的分散相统称为微粒,由微粒构成的分散体系则统称为微粒分散体系;微粒分散体系的基本特征有分散性、多相性和聚结不稳定性。

2.答:微粒分散体系在药剂学中具有重要的作用:①由于粒径小,有助于提高药物的溶解速度及溶解度,有利于提高难溶性药物的生物利用度;②有利于提高药物微粒在分散介质中的分散性与稳定性;③具有不同大小的微粒分散体系在体内分布上具有一定的选择性,如一定大小的微粒给药后容易被网状内皮系统吞噬;④微囊、微球等微粒分散体系一般具有明显的缓释作用,可以延长药物在体内的作用时间,

减少剂量,降低毒副作用;⑤还可以改善药物在体内的稳定性等等。总而言之,微粒分散体系具有很多优良的性能,在缓控释、靶向制剂等方面发挥着重要的作用。随着纳米技术的应用,更加快了微粒给药系统的发展,未来几十年内,围绕着微粒给药体系的研究和应用,必将有一个非常广阔的前景。

3.答:有光学显微镜法、电子显微镜法、激光散射法、库尔特计数法、Stokes沉降法、吸附法等。 4.答:微粒分散体系的主要物理化学性质包括其动力学性质、光学性质和电学性质等。其中动力学性质包括Brown运动、扩散与渗透压、沉降与沉降平衡;光学性质主要有Tyndall现象;电学性质包括电泳、双电层结构等。

5.答:V=2r2(ρ1-ρ2)g/9ε;由Stokes公式可知沉降速度V与微粒半径r2成正比,所以减小粒径是防止微粒沉降的最有效方法;V与粘度ε成反比,即增加介质的粘度ε,可降低微粒的沉降速度。另外,降低微粒与分散介质的密度差(ρ1-ρ2)也是阻止微粒沉降的有效措施之一。 6.答:为了使微粒体系具有最佳的物理稳定性,可以通过以下三种方法:①使用絮凝剂使微粒保持絮凝状态, 防止出现结块现象。②在系统中加入可溶性高分子材料,使微粒分散于结构化载体体系,形成反絮凝状态。这里的结构化载体体系一般是指亲水胶体,即可溶性高分子溶液。常用的这类高分子材料有甲基纤维素、羧甲基纤维素、卡波姆等。这些高分子材料可以改变分散体系的黏度而减少微粒的沉降速度,维持微粒的稳定状态。③加入絮凝剂并将微粒分散体系与结构化载体体系混合,可使整个体系达到最佳稳定状态。

7.答:DLVO理论:微粒之间普遍存在van der Waals吸引作用,但粒子相互接近时又因双电层的重叠而产生排斥作用,微粒的稳定性就取决于微粒之间相互作用的势能。总势能等于范德华吸引势能和由双电层引起的静电排斥势能之和。这两种势能都是微粒间距离的函数,吸引势能与距离的六次方成正比,而静电的排斥势能则随距离按指数函数下降。换言之,前者在很近距离处方起作用,而后者在较远距离处已起作用。微粒在接近时往往因静电排斥作用而分开,但当一些微粒的相对移动能大于排斥能垒而进入吸引能起主要作用的距离内,因而发生凝结。该理论是目前为止关于胶体稳定性及电解质对稳定性的影响解释得较为完善的理论。

8.答:微粒表面具有扩散双电层,使微粒表面带有同种电荷,在一定条件下因互相排斥而稳定。双电层的厚度越大,则相互排斥的作用力就越大,微粒就越稳定。

如在体系中加入一定量的某种电解质,可能中和微粒表面的电荷,降低双电层的厚度,降低表面电荷的电量,使微粒间的斥力下降,从而使微粒的物理稳定性下降,出现絮凝状态,即微粒呈絮状,形成疏松的纤维状结构,但振摇可重新分散均匀,这种作用叫做絮凝作用,加入的电解质叫絮

D.化学稳定性好E.适用于腔道用药 2.液体制剂的质量要求包括

A.均相液体制剂应是澄清液体B.所有液体制剂应浓度准确 C.口服液体制剂应口感良好D.渗透压应与血浆渗透压相近 E.非均相液体制剂分散相粒子应小而均匀 3.关于液体制剂的溶剂叙述正确的是

A.丙二醇与水,甘油,乙醇等溶剂任意比例混合B.10﹪以上乙醇即有防腐作用 C.液体制剂中常用聚乙二醇300到600做溶剂

D.水是液体制剂中最常用的溶剂E.二甲基砜被称为万能溶剂

4.半极性溶剂有A.水 B.甘油 C.乙醇 D.丙二醇 E.液状石蜡 5.关于液体制剂的防腐剂叙述正确的

A.对羟基苯甲酸酯类在弱碱性溶液中作用最强B.山梨酸对霉菌和酵母菌作用强 C.醋酸氯已定位广谱杀菌剂D.苯甲酸钠的防腐作用是依赖未解离的分子 E.苯扎溴胺广泛用于内服液体制剂中

6.可作为液体制剂的防腐剂有A.尼泊金类 B.苯甲酸 C.新洁尔灭 D.邻苯基苯酚 E.薄荷油 7.以下各物质中,可作为液体制剂矫味剂的是

A.糖浆 B.橙汁香精 C.薄荷油 D.阿拉伯胶 E.阿斯帕坦

8.吐温类表面活性剂具有 A.增乳作用 B.助溶作用 C.润湿作用 D.乳化作用 E.润滑作用 9.在液体制剂中常用于增加难溶性药物溶解度的附加剂有 A.增溶剂 B.润湿剂 C.絮凝剂 D.助溶剂 E.替溶剂

10.制备薄荷水时加入滑石粉的作用是 A.助溶 B.增容 C.助分散 D.助滤 E.助悬 11.甘油的作用包括 A.助悬剂 B.润湿剂 C.增塑剂 D.溶剂 E.保湿剂 12.关于糖浆剂的叙述正确的是

A.低浓度的糖浆剂特别容易污染和繁殖微生物,必须加防腐剂 B.蔗糖浓度高时渗透压大,微生物的繁殖受到抑制 C.糖浆剂是单纯蔗糖的饱和水溶液,简称糖浆 D.冷溶法生产周期长,制备过程中容易污染微生物

E.热熔法制备有溶解快,滤速快,可以杀死微生物等优点

13.糖浆可作为 A.矫味剂 B.黏合剂 C.助悬剂 D.片剂包糖衣材料 E.乳化剂 14.糖浆剂的制备方法有 A.热熔法 B.稀释法 C.冷溶法 D.混合法 E.分散法

15.属于高分子水溶液的是A.阿拉伯胶浆 B.MC胶液 C.明胶胶浆 D.玉米脘溶液 E.胃蛋白酶合剂 16.以下关于高分子溶液的表述中,正确的是 A.阿拉伯胶在溶液中带负电荷

B.在高分子溶液中加入少量电解质会发生聚沉现象 C.明胶水溶液在升高温度时会发生胶凝 D.高分子溶液时热力学稳定体系

E.高分子化合物的溶解首先要经过一个溶胀过程

17.高分子溶液的性质有A.带电性 B.水化作用 C.具有Tyndall效应 D.较高渗透压 E.表面活性 18.能使高分子溶液稳定性降低的方法有

A.加入脱水剂 B.加入少量电解质 C.加入防腐剂 D.加入大量电解质 E.加入带相反电荷的胶体 19.疏水胶体的性质是

A.存在强烈的布朗运动 B.具有双分子层 C.具有Tyndall性质 D.可以形成凝胶 E.加入亲水性高分子液体可增加其稳定性

20.下列制剂中,属于非均相液体制剂的是

A.芳香水剂 B.醑剂 C.复方硫磺洗剂 D.胃蛋白酶合剂 E.石灰搽剂 21.下列制剂中,属于均相液体制剂的是

A.复方碘溶液 B.磷酸可待因糖浆 C.复方薄荷脑醑 D.薄荷水 E.复方硫磺洗剂 22.关于混悬剂的说法正确的是

A.药物制备成混悬剂后可产生一定的长效作用B.毒性或剂量小的药物应制成混悬剂C.混悬剂属于热力学和动力学不稳定体系,易发生沉降和聚集等问题 D.干混悬剂有利于解决混悬剂在保存过程中的稳定性问题 E.混悬剂常采用分散法制备

23.关于混悬剂的叙述,正确的是

A.属于均相液体药剂B.属于非均相液体药剂

C.凡难溶性的药物要求的剂量在给定的体积内不能完全溶解的药物,或两种溶剂混合时溶解度降低的药物,都不可以制成混悬剂

D.剧毒药物或者剂量小的药物,不应该制成混悬剂

E.混悬剂中的微粒不应该迅速下沉,沉降后的微粒不应结块

24.为提高混悬剂稳定性而采取的措施有A.减少微粒的半径B.增加分散介质的黏度C.加入润湿剂D.加入絮凝剂E.增加微粒与分散介质的密度差

25.降低混悬微粒沉降速度的措施有A.增加微粒的粒径B.加入润湿剂

C.增加分散介质的黏度D.减少固体颗粒与分散介质之间的密度差E.升高温度 26. ( )可考虑制成混悬剂A.难溶性药物需制成液体制剂

B.要求的剂量超过了溶解度不能以溶液剂给药C.两种溶液混合时溶解度下降的药物D.毒剧药,剂量小的药物E.为了使药物产生缓释作用 27.具有助悬作用的附加剂是 A.吐温80 B.阿拉伯胶 C.CMC-NA D.西黄蓍胶 E.硅皂土 28.下列关于絮凝剂和反絮凝剂的正确表述是

A.在混悬剂中加入电解质可使δ电位适当降低,此时称电解质为反絮凝剂 B. δ电位在20到25mv时混悬剂恰好产生絮凝

C.同一电解质因用量不同,在混悬剂中可以起到絮凝剂或反絮凝剂的作用 D.絮凝剂离子的化合价与浓度对混悬剂的絮凝无影响 E.枸橼酸盐,酒石酸盐可作为絮凝剂使用

29.混悬剂的稳定剂包括 A.润滑剂 B.润湿剂 C.助溶剂 D.助悬剂 E.絮凝剂 30.关于Stokes定律,说法正确的是 A.微粒沉降速度与微粒半径成正比 B.微粒沉降速度与分散介质黏度成正比

C.微粒沉降速度同药物与分散介质的密度差成正比 D.微粒沉降速度与分散介质密度成正比 E.微粒沉降速度与微粒平方成正比 31.关于混悬剂的错误描述有

A.沉降容积比在0到1之间 B.沉降曲线陡峭,说明混悬剂处方设计良好 C.絮凝度越小,絮凝效果越好

D.糖浆主要用于内服混悬剂的助悬剂E.混悬剂的制备有分散法和凝聚法 32.混悬剂质量评定方法有

A.微粒大小的测定 B.沉降容积比的测定 C.絮凝度的测定 D.重新分散实验 E.流变学测定 33.下面对乳剂的描述,正确的是

A.也称乳浊液,是两种互不相容的液相组成的均相分散体系 B.乳剂属于热力学不稳定体系 C.油成液滴分散在水中,称为油包水型乳剂

D.水为分散相,油为分散介质,称为油包水型乳剂E.乳剂不仅可以内服,外用,还能注射 34.有关乳剂的叙述正确的是A.乳剂分两种类型:W/O型和O/W B.液体药物以液滴的形式分散在另一个互不相容的液体中

C.乳剂的分层是不可逆的现象D.内服的乳剂常采用阿拉伯胶做乳化剂

E.W/O型乳剂可用水稀释

35.关于乳化剂的说法正确的是

A.乳化剂根据性质可分为表面活性剂,天然乳化剂,固体粉末和辅助乳化剂 B.注射用乳化剂应选用硬酯酸钠,磷脂,卜洛沙姆等乳化剂 C.乳化剂混合使用可增加乳化膜的牢固性

D.亲水性高分子作乳化剂是形成多分子乳化膜 E.乳剂类型主要由乳化剂的性质和HLB值决定 36.可作为O/W型 的乳化剂是

A.一价肥皂 B.聚山梨酯类 C.脂肪酸山梨坦 D.阿拉伯胶 E.氢氧化镁 37.能成为O/W型乳化剂的是

A.卜洛沙姆188 B.Span60 C.胆固醇 D.十二烷基硫酸钠 E.吐温80 38.将药物制成W/O型乳剂的乳化剂

A.阿拉伯胶 B.司盘80 C.钙皂 D.硅皂土 E.卜洛沙姆188 39.下列有关乳剂的各项叙述中,错误的是 A.阿拉伯胶采用干胶法制备乳剂时先制备初乳 B.如加少量水能被稀释的,则为O/W型乳剂

C.加水溶性色素,分散相被着色,则为O/W型乳剂 D.W/O型乳剂中含有水分,故可导电

E.以表面活性剂类乳化剂形成乳剂,乳滴周围形成的是多分子乳化膜 40.关于乳剂的稳定性,叙述正确的是

A.乳剂分层式由于分散相与分散介质存在密度差,属于可逆过程 B.絮凝是乳剂粒子呈现一定程度的合并,是破裂的前奏

C.外加物质使乳化剂性质发生改变或加入相反性质乳化剂可引起乳剂转相 D.乳剂的稳定性与相比例,乳化剂及界面膜强度密切相关 E.乳剂的合并时分散相液滴可逆的凝聚现象

41.乳剂的不稳定表现为A.分层 B.潮解 C.合并与破裂 D.结块 E.转相 42.影响乳剂类型的因素有

A.乳化剂的HLB值 B.乳滴的大小 C.内相与外相的体积比 D.内相的密度E.外相的密度 43.乳剂中乳化剂的选用要点,正确的是 A.外用乳剂应选用局部无刺激性乳化剂

B.口服O/W型乳剂可选用高分子溶液作乳化剂

C.混合使用两种或两种以上乳化剂,其HLB值是个乳化剂HLB值的加权平均值 D.乳化剂都可以混合使用E.O/W型和W/O型的表面活性剂不能混合使用 44.可用于制备乳剂的方法有A.相转移乳化法 B.相分离乳化法

C.两相交替加入法D.油中乳化法 E.水中乳化法

45.乳剂形成的必要条件包括

A.降低表面张力 B.加入适宜的乳化剂 C.有适当的相体积比 D.增加分散介质的黏度 E.形成牢固的乳化膜

46.乳剂属于热力学不稳定非均相分散体系,其不可逆变化有 A.分层 B.絮凝 C.转相 D.合并 E.破裂 五 处方分析 1处方

炉甘石 15.0g 氧化锌 5.0g 甘油 5.0ml 羧甲基纤维素钠 0.25g

蒸馏水加至 100.0ml 回答下列问题:

(1) 写出本制剂的名称及按分散系统分类应属于哪一类型液体制剂? (2) 分析处方中主要成分的作用。(3)请写出制备本品的制备工艺。 2.处方 鱼肝油 500ml 阿拉伯胶(细粉) 125g 西黄蓍胶(细粉) 17g 杏仁油 1ml 糖精钠 0.1g 尼泊金乙酯 0.05g 纯化水加至 1000ml 回答下列问题:

(1) 写出本制剂的名称及按分散系统分类应属于哪一类型液体制剂?

(2) 分析处方中各成分的作用。(3)请写出用干胶法制备本品的制备工艺。 3.处方

胃蛋白酶(1:3000) 20g 单糖浆 100ml 橙皮酊 20ml 稀盐酸 20ml 5%尼泊金乙酯醇液 10ml 蒸馏水加至 1000ml 回答下列问题:

(1) 按分散系统分类应属于哪一类型液体制剂?

(2) 分析处方中各成分的作用。(3)请写出本品的制备工艺。 4.处方 甲酚 500ml 植物油 173g 氢氧化钠 27g 蒸馏水加至 1000ml 回答下列问题:

(1) 请写出此制剂的名称,该制剂属于何种剂型?

(2) 分析处方中各成分的作用。(3)请写出本品的制备工艺。 5.处方 沉降硫磺 30g 硫酸锌 30g 樟脑醑 250ml 甲基纤维素 5g 聚山梨酯80 适量 甘油 100ml 蒸馏水加至 1000ml 回答下列问题

(1) 写出本制剂的名称及按分散系统分类应属于哪一类型液体制剂? (2) 分析处方中各成分的作用。(3)请写出本品的制备工艺。 6.处方

薄荷油 1ml

聚山梨酯80(吐温80) 1g 90%乙醇 30ml 蒸馏水加至 50.0ml 回答下列问题

(1) 按分散系统分类本制剂应属于哪一类型液体制剂?

(2) 分析处方中各成分的作用。(3)请写出制备本品的制备工艺。 7.处方

氢氧化钙溶液 10ml 麻油 10ml 回答下列问题:

(1) 写出本制剂的名称及按分散系统分类应属于哪一类型液体制剂? (2) 分析处方中各成分的作用。(3)请写出本品的制备工艺。 8.处方

磺胺嘧啶 2.5g 单糖浆 10.0ml 羧甲基纤维素钠 0.75g 尼泊金乙酯溶液(5%) 0.5ml 蒸馏水加至 50.0ml 回答下列问题

(1) 按分散系统分类本制剂应属于哪一类型液体制剂?

(2) 分析处方中各成分的作用。(3)请写出制备本品的制备工艺。 1. 增加药物溶解度的方法主要有哪些?举例说明。 2. 简述液体制剂的特点及分类

3. 写出Stokes公式并结合Stokes公式讨论延缓混悬微粒沉降速率的措施。

4. 混悬剂的稳定剂包括哪几类?简述各类稳定剂在混悬剂中所起作用,并各举1~2例。

5. 乳化剂分为哪几类?他们在乳剂的形成中起什么作用?每类乳化剂各举1~2例。6. 乳剂存在那些不稳定现象?应如何解决?

7. 常用的防腐剂有哪些?各有何特点?

8. 哪些情况下考虑将药物制成混悬液体制剂?

1. 液体制剂:系指药物分散在适宜的分散介质中制成的可供内服或外用的液体形态的制剂。 2. 增溶剂,具有增溶能力的表面活性剂成为增溶剂。如聚山梨酯类。

3. 防腐剂,系指防止药物制剂由于细菌、酶、霉等微生物的污染而产生变质的添加剂。

4. 助溶剂,难溶性药物与加入的第三种物质在水中形成可溶性络合物、复盐或缔合物等,以增加

药物的溶解度,称为助溶。加入的第三种物质称为助溶剂。

5. Cosolvent:潜溶剂,指能提高难溶性药物溶解度的混合溶剂,称为潜溶剂。 6. 溶液剂:药物溶解于溶剂中所形成的澄明液体制剂。

7. Syrups:糖浆剂,含有药物或芳香物质的浓蔗糖水溶液,含糖量一般为65%以上。

8. 芳香水剂:芳香挥发性药物(多为挥发油)的饱和或近饱和水溶液。浓度一般很低,可矫味、

矫臭和作分散剂。

9. 醑剂:挥发性药物的浓乙醇溶液,,可供内服或外用。其挥发性药物成分比芳香水剂含量高

(5%~10%)

10. Polymer solution:高分子溶液,也称亲水胶体,指高分子化合物溶解于溶剂中制成的均相液体

制剂,为热力学稳定体系。

11. 溶胶剂:也称疏水胶体,指固体药物微细粒子分散在水中形成的非均相分散系 12. Suspensions:混悬剂,指难溶性固体药物以微粒状态分散于分散介质中形成的非均相液体制剂。

分散相微粒一般0.5~10μm,也可达50μm


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