南方医科大学2004年攻读硕士学位研究生入学考试试题答案
一、名词解释（20分，每个4分） 1、Biopharmaceutics 生物药剂学 生物药剂学是研究药物及其剂型在体内的吸收、分布、代谢与排泄过程，阐明药物的剂型因素、机体的生物因素与药效（包括疗效、副作用和毒性）之间关系的一门药剂学分支学科。
2、Injectiones 注射剂 注射剂俗称针剂，由药物、溶剂、附加剂及特制的容器组成的专供注入机体内的一种制剂。
3、Limit Test 限量检查，药物在不影响疗效和不发生毒性的原则下，可以允许有一定限量的杂质存在，这样既可以保证药物质量，又便于制造、贮藏和制剂生产。 4、QSAR 定量构效关系 应用统计数学方法，对药物分子的化学结构与生物活性间的关系进行定量分析，找出结构与活性间的量变规律，其中以Hansch分析法应用最多。
5、Combinatorial Chemistry 组合化学 利用基本的合成模块组合构成大量的不同结构的化合物，不进行混合物的分离，通过高通量筛选，找出具有生物活性的化合物，再确定活性化合物结构的一种新药研究方法。 二．简答题（40分，每道8分） 1、常用的液体制剂及制法要点是什么？
答：常用的液体制剂有：低分子溶液剂、高分子溶液剂、溶胶剂、乳剂、混悬剂等几种。其制法要点如下：
低分子溶液剂：需在避菌的环境下制备，各种用具、容器应进行洁净或灭菌处理，并及时灌装；
高分子溶液剂：高分子溶液剂首先经过溶胀过程，无限溶胀过程往往需要加热才能进行；
溶胶剂：注意制备过程中电解质的影响； 乳剂：注意乳计的类型与各相的加入顺序；
混悬剂：注意混悬颗粒的粒度、黏度、密度差等因素的影响。 2、软膏剂的质量要求是什么？ 答：软膏剂的质量要求是
a、根据剂型的特点、药物的性质、制剂的疗效和产品的稳定性选用基质；b、基质应均匀、细腻，涂于皮肤或黏膜上应无刺激性；c:基质应具有适当的粘稠度，易涂布于皮肤或黏膜上，不融化，粘稠度随季节变化应很小；d、软膏剂应无酸败、异臭、变色、变硬，不得有油水分离及胀气现象。 3、药物中的杂质是什么？其来源有哪些？ 答：药物中的杂质是指影响药品纯度的物质； 药物中的杂质主要来源于生产过程和储藏过程中： a、 b、
在合成药物的生产过程中，原料不纯或未完全反应、反应的中间体与副产物在精制时未能完全除去而引入的杂质； 药物在制成制剂的过程中，也能产生新的杂质；
c、 d、 e、
在药物生产过程中，所用的试剂、溶剂、还原剂等可能会残留在产品中而成为杂质；
生产过程中，由于使用的金属器皿、装置以及其他不耐酸、缄的金属工具，都可能使产品中引入砷盐，以及铅、铁、铜等金属杂质； 在温度、湿度、日光、空气等外界条件影响下，或生成微生物的作用，引起药物发生水解、氧化、分解、异构化、晶型转变、聚合、潮解和发霉等变化，使药物中产生有关的杂质。
4、硝酸甘油的特异性鉴定反应包括哪些内容？ 硝酸甘油的特异性鉴定反应包括以下几步： a、将硝酸甘油加入氢氧化钾试液中加热生成甘油； b、然后再加入硫酸氢钾加热生成恶臭的丙烯醛气体； c、再将丙烯醛收集起来可以进行银镜反应验证。 5、简述阿司匹林的抗炎作用机制 阿司匹林的抗炎作用机制：
a、阿司匹林能抑制体内环氧酶（COX）的生物合成；
b、COX有COX-1和COX-2两种同工酶，前者为结构型，可以生成花生四烯酸，而花生四烯酸可以经过COX-2的催加氧生成前列腺素PGs，PGs则能协同致炎； c、而阿司匹林却可以抑制环氧酶（COX）的生物合成，从而可以抑制PGs的生成，从而具有抗炎作用。
三、综合问答题（90分，每道15分）
1、请写出下列结构式的化学名和通用名，并叙述其药理作用和临床适应证 S
ClNN答：该结构式的化学名为N，N-二甲基-2-氯-10H-吩噻嗪-10-丙胺，
通用名为氯丙嗪；
氯丙嗪的药理作用为：a、抗精神病作用； b、镇吐作用； c、对体温调节的作用； d、对内分泌系统的影响； e、对植物神经系统的作用。 氯丙嗪的临床适应证：a、精神分裂证症； b、呕吐与顽固性呃逆； c、低温麻醉与人工冬眠。 2、举例说明立体异构对药效的影响. 所举的例子只要合乎条件就可以酌情给分；
例如：苯乙醇胺类肾上腺素受体激动剂的的β碳原子R构型体活性远大于S构型体；原因：由于苯乙醇胺类与肾上腺素受体结合的是氨基、酚羟基和苯环及β碳原子上的羟基与其结合，而R型异构体中的β碳原子能与受体结合，则R型与受体进行三点结合；而S型异构体中的β碳原子不与受体结合，则S型受体结合进行二点结合，因此苯乙醇胺类R型异构体活性远大于S型异构体的活性。 3．应用核磁共振于药物定量分析有何优点？
核磁共振谱某谱峰的积分曲线高度与产生该谱峰的核数成正比关系，据此可以进行定量分析。这种分析的最大优点是不需要引起任何校正，就可以根据各共振峰的积分高度的比值求出氢原子数目；其次在定量分析中可以进行痕量、无损、非分离等在线分析；最后该方法在定量分析中不需要标样。 4．中药注射剂的质量标准包括哪些基本内容？ 中药注射剂的质量标准的内容主要有如下7点： a、性状 经检查后主要需要确定澄明度合格；
b 、鉴别 按原料药项下的鉴别试验，经检查注射剂三个批号的样品均呈阳性； c、PH值 参照《中国药典》；
d、有关物质 具体物质具体标准进行对比；
e、异常毒性、细菌内毒素、降压物质检测均同原料药方法； f、无菌检查 按药典附录方法进行检查
g、高湿度试验、高温试验、光照试验、加速试验、长期试验等均合格； 5、常见的纳米药物新剂型及其特点是什么？ 常见的纳米药物新剂型有纳米乳剂和纳米混悬剂； 纳米药物新剂型的特点主要有：
a、适合于包括口服、注射等途径给药，以提高吸收或靶向性；
b、纳米粒可以提高药物溶出度，也可以提高溶解度，还可以增加粘附性，形成亚稳晶型或无定形以及消除粒子大小差异产生的过饱和现象等；
c、通过对附加剂的选择可以得到表面性质不同的微粒，特别适合于大剂量的难溶性药物的口服吸收和注射给药；
6、脂质体的常用制备方法有哪些？ 脂质体的常用制备方法有： a、薄膜分散法； b、逆相蒸发法； c、冷冻干燥法； d、注入法； e、超声波分散法； f、PH梯度法； g、前体脂质体法