紫杉醇脂质体（liposomal Paclitaxel），1983年，美国国立癌症研究所（NCI）和迈阿密-施贵宝公司（BMS）共同开发了紫杉醇制剂，开始对其进行临床研究。1992年12月29日，美国食品药品监督管理局（FDA）批准紫杉醇上市，商品名为Taxol?（泰素），用于当一线药物或序贯化疗失败后的转移性卵巢癌。与泰素?相比，国产紫杉醇脂质体—力扑素?不含聚氧乙烯蓖麻油和无水乙醇，预处理更方便，激素用量小于传统紫杉醇注射液，过敏反应及肌肉疼痛发生率更低，血液毒性、肝脏毒性及心脏毒性明显小于传统紫杉醇注射液，药代参数优于传统紫杉醇注射液，具有肿瘤靶向性和淋巴靶向性。
除了传统的化学毒药物，2008年脂质体技术还被应用于生物制品，如BLP25为默克公司的一种抗癌疫苗，“Stimuvax? (以前被称作BLP25脂质体疫苗) – 模拟存在于许多肿瘤上的粘蛋白MUC1” 。
其他处于临床实验阶段的抗肿瘤药物脂质体，表1中列出的是截至到2008年8月，美国处于研发状态的抗肿瘤药物的脂质体制剂，包括已上市产品新适应症的临床研究状态。 Table 1 The products of anti-tumor agent liposomes in advanced
clinical studies in the year of 2008.
Product Name Doxil?
Doxorubicin liposome injection Myocet?
Sponsor ALZA Corporation (Originator) Ortho Biotech (Licensee) Sopherion
Indication Breast cancer Liver cancer
mesothelioma, NSCLC
Prostate cancer Sarcoma cancer Breast cancer
Dev. Status Phase III Phase II Phase II Phase II Phase III Phase III
Doxorubicin liposomal
Therapeutics Elan Corporation (Originator) Sopherion Therapeutics (Licensee) Celsion Corporation (Originator) Transave (Originator) Callisto Pharmaceuticals Hana Biosciences Inex
Pharmaceuticals Corporation (Originator)
Inex
Pharmaceuticals Corporation (Originator) Mebiopharm (Tokyo, Japan) NeoPharm Inc (Originator)
Georgetown University (Originator)
non-Hodgkin’s lymphoma
Kaposi's sarcoma Non-Hodgkin's lymphoma
Kaposi's sarcoma Breast cancer
Phase II Clinical Phase II Clinical Phase III
Doxorubicin liposomal
Heat-activated liposome encapsulated doxorubicin Cisplatin liposomal Annamycin liposomal Marqibo? Vincristine liposomal Vincristine liposomal Alocrest? vinorelbine liposomal Oxaliplatin liposomal Liposome encapsulated docetaxel Liposome encapsulated paclitaxel
Liver cancer Breast cancer Lung cancer
acute lymphocytic leukemia acute lymphocytic leukemia non-Hodgkin’s lymphoma malignant melanoma Malignant melanoma
Acute lymphoblastic leukaemia
Phase III Phase I Phase II Phase I Phase II Phase II Phase II Phase II Phase II
non-Hodgkin’s lymphoma
solid tumors Unspecified cancer Solid tumours
Phase I Phase I Phase I Phase I
Breast cancer Phase II
Stimuvax? BLP25 liposomal cancer vaccine Dimericine?
T4N5 liposome lotion
Oncothyreon Non-small cell lung cancer Phase III
AGI Dermatics Freeport, NY
Skin cancer Phase II
4、微乳/纳米乳
微乳/ 纳米乳是一种由水、油、表面活性剂和一些复合表面活性剂自组装成的粒径小于100纳米的半透明溶液，其易于制备、相对稳定，而且可使大多数水不溶性药物的生物利用度提高显著。自1943年被报道以来，纳米乳/微乳已经得到了广泛的研究，但上市的产品却不多。
作为口服药物载体，可以增加疏水性药物的溶解度，提高生物利用度；经淋巴吸收，避免首过效应；促进大分子药物在胃肠道的吸收等。某些疏水性药物可制成微乳的口服制剂，该剂型适合儿童和不能吞服固体剂型的病人服用，优点是药物可以直接被机体利用，且往往吸收比片剂、胶囊剂更迅速，更有效。在微乳技术基础上，发展建立了自微乳释药系统，主是由油相、表面活性剂、助表面活性剂组成的固体或液体制剂，其基本特征是可在胃肠道内或环境温度适宜（通常指37℃）及温和搅拌的情况下，自发乳化成粒径为5微米左右的乳剂。1995年诺华公司在德国上市了环孢素A的微乳产品（自微乳口服胶囊）是第一个微乳给药系统口服制剂，主要由橄榄油（溶
解药物的油相）、聚乙二醇甘油酯（乳化剂）和乙醇（辅助乳化剂）组成。后改为O/W型微乳浓缩软胶囊，生物利用度是W/O的170％～233%，平均剂量减少16%，副作用发生率由54%下降到40%。其主要成分为精制植物油（油相）、丙二醇和乙醇（助乳化剂）、聚氧乙烯（40）氢化蓖麻油（乳化剂）。采用自微乳技术制成的环孢菌素A软胶囊（商品名：Neoral）的生物利用度是原先上市商品名为Sandimmune普通环孢菌素A软胶囊的174%～239%倍。由于此种制剂含有高浓度表面活性剂，应用受限于口服制剂，又由于它有可能引起腹泻不适于长期用药。现在上市的同类品种还有雷帕霉素自微乳化给药系统。
微乳或纳米乳具有热力学稳定，可热压灭菌，也可微膜滤过；黏度低，注射时不引起疼痛；药物从微乳中缓慢释放，可延长药物体内作用时间并具有淋巴靶向性等特点，是一种有良好应用前景的注射用药物载体。静脉乳剂在药剂学领域并不是新概念，随着可供选用的注射油相、卵磷脂、表面活性剂等新辅料的开发，高压匀质和微射流等技术装备的工业化应用，油溶性特征的药物越来越多被制备成纳米乳剂用于注射给药。以提高难溶性药物的溶解度、减少静脉刺激性等为目的载药型静脉脂肪乳（一般粒径均为100～1 000 nm的亚微乳），如地西泮、异丙酚、依托咪酯、前列腺素E1、维生素等静脉注射乳剂先后上市。
5、脂质纳米粒
脂质纳米粒是以生物相容性良好的脂质材料为载体，将药物溶解、包裹于脂质核或是吸附于纳米粒表面的新型载药系统。第一代脂质纳米粒是固体脂质纳米粒（SLN），其性质稳定、制备较简便，具有一定的缓释作用，主要适合于难溶性药物的包裹；随后又发展了第二代纳米结构脂质载体（NCL），解决了第一代脂质纳米粒载药量不佳的问题，稳定性也更好。张强谈到，近年来，对脂质纳米粒的研究也相当广泛，特别是第二代脂质纳米粒自1999年开始研究以来，在外用领域如化妆品领域进展很快，开发程度好于脂质体，但至今还没有用于临床的药物上市。
6、其他纳米药物
菲律宾食品与药品管理局(BFAD)2007年已批准伊佩尤斯生物技术(Epeius Biotechnologies)公司的载专利突变细胞周期控制基因(即抗癌基因)纳米粒注射剂(商品名：Rexin-G)上市，该品静脉输注可安全有效地进行肿瘤靶向给药以治疗各种顽固的癌症。开发作为主动寻找出并摧毁转移性癌症的肿瘤靶向抗癌药，Rexin-G对包括靶向生物剂在内的其它药品治疗失败的病例具有极高的疗效。而且, Rexin-G临床案例证明其安全性，实际相当于消除了常规化疗的毒性，因而提高了患者的生活质量。本品是全世界范围内首个获准上市的载基因纳米粒药品(2003年美国FDA批准其为治疗胰腺癌的罕用药物)，是对人体实际有效的靶向基因释药系统。每一Rexin-G纳米粒仅100 nm大小，尽管其外形小，但内部结构十分复杂。包裹外