第一章
二、简答题
1．药物的变质反应有哪些? 2．酯类药物的水解过程及产物? 3．酰胺类药物的水解过程及产物?
药物的变质反应和生物转化
4．苷类药物的水解产物：
5．电子效应对酯类药物水解速度的影响? 6．常见的RcoM型药物的水解速度顺序?
8．影响药物水解的外界因素?采取什么方法以排除或减少干扰?
9．重金属离子对药物水解的影响?
10．什么是药物的自动氧化?
12．影响药物自动氧化的外界因素是什么？ 13．二氧化碳对药物质量的影响是什么?
三、填空题
1．药物的生物转化是在 作用下，药物的分子结构 ，包括 、 和分子 这个过程称为药物的生物转化。
2．药物的变质反应有 、 、 、 、 和 ，常见的有 、 。
3．二氧化碳对药物质量也有—定的影响，常会引起药物 的改变和 、 等变化。
4．药物的水解最常见的是 、 和 的水解。 5．酯类药物水解产物为 和 。 6．苷类药物水解产物为 和 。
7．如果药物分子中的取代基能够使羰基碳原子的电子云密度 ，则水解速度增快；如果药物分子个的取代基能够使碳基碳原子的电子云密度 ，则水解速度降低。
8．在酯类、酰胺类等药物的结构中，如果R-基团为 基团时，增加了羰基碳
原子的电子云密度，则水解速度减慢；反之，R-基团为 基团时，则减弱羰基碳原 子的电子云密度，水解速度加快。
9．离去酸酸性越 的药物越易水解，反之，离去酸酸性越 。 物越不易水解。
10．空间位阻的掩蔽作用使水解速度 。
11．影响药物水解的外界因素主要有 、 、 、 等。 12．通常将药物溶液水解反应速度最小的pH称为 。 13．为了避免重金属离子对水解反应的干扰，常加入 。
14．药物的自动氧化过程是指药物在贮存过程中遇 引起的 式反应。 15．对羟基苯甲酸比苯酚难氧化即为 基的 结果。
16．含芳伯氨基结构的药物易被氧化成有色的 、 或 化合物。 (五)选择题 A型题
1．下列哪种结构不发生水解反应
A．酯 B．酰胺 C．酰肼和酰脲 D．醚 E．活泼卤素化合物
2．影响药物水解的外界因素很多，下列哪项不会影响
A．水分 B．溶液的酸碱性 C．溶液的颜色 D．温度 E．重金属离子等 X型题
3．下列哪些是可发生自动氧化反应的官能团
1
A．碳-碳双键结构 B．酚羟基结构 C．烷烃基结构 D．芳伯氨基结构 E．巯基结构 4．下列哪些属于药物的变质反应
A．药物的异构化反应 B．药物的水解反应 C．药物的聚合反应 D．药物由固态转变为液态 E．药物的脱羧反应 5．下列哪些变化属于二氧化碳对药物质量的影响
A．改变药物的酸度 B．使药物氧化变质 C．使药物沉淀变质 D．使药物分解变质 E．固体药物变质
第二章 药物的化学结构与药效的关系
一、.填空题
1．药物产生药效的决定因素主要有 药物到达作用部位的浓度 和药物与受体的作用。
2．药物与受体以共价 键结合时形成不可逆复合物，以 氢键、疏水结合 、 电荷转移复合物 和 金属螯合作用等形式结合，形成可逆复合物。
3．局部麻醉药的基本结构是
4．前药可分为 和 两类。 二、简答题
1．什么是非特异性结构药物和特异性结构药物？ 2．简述药物与受体的相互作用。 3．简述解离度对药效的影响。
，青霉素类药物的基本结构是 。
6．什么是药物的化学结构修饰?修饰的目的是什么?修饰的方法有哪些？ 三、选择题
A型题
A1．在睾酮C17位增加一个α-甲基成为甲睾酮，其主要目的是P349 A．可以口服 B．雄激素作用增强 C．雄激素作用降低 D．蛋白同化作用增强 E．增加脂溶性，有利于吸收 2．可使药物水溶性增加的基团是羟基
A．烷基 B．羟基 C．苯基 D． 酯基 E．卤素 B3．可使药物脂活性增加的基团是烷基
A．烷基 B． 羟基 C．羧基 D．巯基 E．磺酸基
4．药物与受体结合，并能产生特定药理作用的构象为D．药效构象 A．最高能量构象 B．优势构象 C．反式构象 D．药效构象 E．顺式构象
B 5．电子相对丰富的分子与电子相对缺乏的分子间发生的键合是
A．共价键 B．电荷转移复合物 C．疏水键 D．氢键 E．金属螯合 B．6．将氟奋乃静制成氟奋乃静癸酸酯目的是
A．降低药物的毒副作用 B．延长药物作用时间 C．改善药物的组织选择性 D．提高药物的稳定性
E．提高药物的活性
7．将治疗前列腺癌的己烯雌酚进行结构修饰，制成己烯雌酚二磷酸酯的目的是 A．改善药物的溶解度 B．延长药物作用时间 C．提高药物的组织选择性 D．提高药物的稳定性 E．提高药物的活性
B 8．将抗肿瘤药物沙可来新的氨基进行修饰，生成氮甲(甲酰溶肉瘤素)，这种修饰方法是 A．成酯修饰 B．成酰胺修饰 C．前药原理 D．成盐修饰 E．开环修饰 9．两个非极性区的键合形式是
A．共价键 B．电荷转移复合物 C．疏水键 D．氢键 E．静电引力
2
10．载体联结前药在体内经何种反应释放出原药 A．水解 B．氧化 C．还原 D．结合 E．酰化 11．关于具有相同基本结构的药物，以下说法正确的是
A．它们的药理作用一定相同 B．它们异构体的药理作用也相同
C．它们的药理作用可能相同，也可能不同 D．它们的药理作用强弱与取代基没有关系 E．它们的作用长短与取代基没有关系 12．药物的解离度与生物活性的关系是
A．增加解离度，有利吸收，活性增强 B．合适的解离度有最大活性
C．增加解离度，离子浓度增加，活性增强 D．增加解离度，离子浓度下降，活性增强 E．增加解离度，不利于吸收，活性下降
13．用于测定脂水分配系数P值的有机相溶剂是
A．乙醚 B．氯仿 C．石油醚 D．正丁醇 E．正辛醇
14．在芳环上引入可增加药物的亲脂性，而在脂肪链上引入则可增加药物亲水的基团是 A．氟原子 B．氯原子 C．溴原子 D．烷基 E．巯基
15．前体药物是指D
A．药物经化学结构改造得到的化合物 B．无活性的或活性很低的化合物
C．将有活性的药物转变为无活性的化合物
D．经化学结构修饰后，体外无活性或活性很低，在体内经酶促或非酶化学反应 又转变为原来的药物而发挥药理作用的化合物 E．能被酶水解的药物 16．QSAR是指B
A．构效关系 B．定量构效关系 C．生物电子等排体 D．前体药物 E．电荷转移复合物 B型题 [17--21]
A．共价键 B．范德华力 C．静电引力 D．氢键 E．金属螯合 17．不可逆的键合形式是A．共价键
18．羟基和羧基之间可键合的一种作用形式是
19．药物氨基与受体羧基之间的键合形式是D．氢键
20．在两个分子充分接近时产生的一种作用力是B．范德华力 21．氨基和羟基之间可键合的一种作用形式是 [22—24]
A．烷基 B．羟基 C．巯基 D．氨基 E．卤素
22．可与受体形成疏水结合的是D．氨基
23．可与金属离子螯合，并能与α，β-不饱和酮发生加成反应的是C．巯基 24．引入分子中可增加药物碱性的是D．氨基 C型题 [25-27]
A．阿司匹林 B．地西泮 C．两者均是 D．两者均不是 25．易在肠中吸收的药物是 26．易在胃中吸收的药物是
27．在胃肠中都不吸收的药物是 [28—29]
A．非特异性结构药物 B ．特异性结构药物 C．两者均是 D．两者均不是 28．生物活性与化学结构关系较少，主要受理化性质影响的药物属于 29．生物活性与理化性质相关外，主要受化学结构影响的药物属于 [30—31]
A．金属螯合物 B．电荷转移复合物 C．两者均是 D．两者均不是 30．苯甲酸钠与咖啡因可形成的是 31．二巯内醇解砷、汞中毒可形成的是 [32—33]
3
A．生物电子等排原理 B前药原理 C．两者均是 D．两者均不是 32．以-NH-置换普鲁卡因分子中-O-，得到普鲁卡因胺的依据是 33．维生素E制成醋酸酯后药用，可使稳定性增加，其依据是
[34—35]
A．载体联结前药 B．生物前体药物 C．两者均是 D．两者均不是 34．在体内经酶水解释放出原药的前药属于A载体联结前药 35．在体内经氧化反应活化的前药属于B．生物前体药物 X型题
36．药物化学结构修饰的目的有ABCD降低药物的毒副作用
A．提高药物的组织选择性 B．延长药物作用时间 C．改善药物的吸收 D．消除药物的不良味觉 E．提高药物的活性
37．药物与受体的结合方式有ABDE
A．氢键 B．疏水键 C．共扼作用 D．电荷转移复合物 E．静电引力 38．决定药物解离度的主要因素有
A．药物分子中官能团间的距离 B．药物的解离指数 C．介质的PH D．分子量的大小 E．分子的构象
39．药物进行化学结构修饰常用的方法有ABCDE
A．成酯修饰 B．成酰胺修饰 C．开环修饰 D．成盐修饰 E．成环修饰 40．要增加化合物的脂溶性，可在药物分子中引入的基团有 A．卤素 B．磺酸基 C．羟基 D．巯基 E．烃基
第四章 镇静催眠药、抗癫痫药及抗精神失常药
(一)填空题 1．苯并二氮
类药物在体内经氧化，甲基化等生物转化，生成的活性代谢产物仍具有地西洋的作用，现已应
用于临床的药物有 和 (请写出两种)。
2．苯巴比妥溶于甲醛后，与硫酸反应，在二层液界面处显 。
3．巴比妥类药物的镇静、催眠作用的强弱和快慢，与这类药物的 、 和 有关，作用时间的长短与 。
4．地西泮分子中因具有 和 结构，所以遇酸、碱或受热都发生水解反应。 （二） 简答题
2．简述巴比妥类药物的构效关系。 （三）选择题 A型题
1．下面哪种是苯巴比妥的化学结构
A． B．C ．
D．E．
2．下面哪条不是苯巴比妥的性质
A．具有互变异构现象，呈酸性 B．难溶于水但可溶于氢氧化钠或碳酸钠溶液中
C．与吡啶硫酸铜试液作用生成绿色 E．与吡啶硫酸铜试液反应生成紫色配合物
D．在适当碱性条件下，与硝酸银试液反应生成白色沉淀，振摇沉淀即溶解，继续滴加硝酸银试液生成不溶性的白色沉淀
3．下列药物中哪种具有丙二酰脲结构
4
A．地西泮 B．苯巴比妥 C．甲丙氨酪 D．卡马西平 E．舒宁
4．巴比妥类药物的药效主要受以下哪种因素的影响
A．电子密度分布 B．体内的解离度 C．水中的溶解度 D．分子量 E．立体因素 5．下列药物中作用时间最短的是
A．苯巴比妥 B．异戊巴比妥 C．硫喷妥钠 D．司可巴比妥 E．戊巴比妥 6．合成巴比妥类药物，一般以丙二酸二乙酯为起始原料，下列哪种药物除外 A．异戊巴比妥 B．苯巴比妥 C．硫喷妥钠 D．司可巴比妥 E．戊巴比妥 7．巴比妥类药物具有弱酸性的主要原因是
A．分子小含有碳基 B．分子中含有氨基 C．分子中含有双键
D．分子中含有其他取代基 E．分于个含有内酰胺结构，存在烯醇互变异构体 8．巴比妥类药物的钠盐水溶液呈碱性，其PH一般在
A．8左右 B．9左右 C．10左右 D．11左右 E. ．12左右
9．巴比妥类药物与氢氧化钠一起加热，放出的气体能使红色石蕊试纸变蓝，分解产生了下面哪种物质 A．酰脲 B．酰胺 C．二氧化碳气体 D．氨气 E．丙二酸二乙酯
10．巴比妥类药物能与重金属形成有色或不溶性配合物，分子中含有以下哪种结构部分 A．5，5取代基 B．1，3取代基 C．.酰脲结构 D．酰氨结构 E．羰基 11．硫喷妥钠与吡啶和硫酸铜试液反应显哪种颜色
A．黄色 B．紫色 C．绿色 D．紫堇色 E．白色
12．巴比妥类药物与硝酸银试液反应生成白色沉淀，滴加碳酸钠试液沉淀又溶解，此时生成以下哪种物质
13．巴比妥类药物5，5位取代基的碳原子总数多少为好
A．2～4个碳原子 B．3～5个碳原子 C．4～7个碳原子 D．4～8个碳原子E．6～8个碳原子 14．巴比妥类药物5位上含有哪种取代基，具有抗癫痫作用
A．直链脂肪烃基 B．烯烃基 C．苯基 D．环烯烃基 E．支链脂肪烃基 15．下列具有不适臭味的药物是
A．苯巴比妥 B．异戊巴比妥 C．硫喷妥钠 D．司可巴比妥 E．戊巴比妥 16．地西泮的化学结构中所含母核是
A．1，4-二氮卓环 B．1，4-苯二氯卓环 C．1，3-苯二氮卓环 D．1．5-苯二氮卓环 E．1，3-二氮卓环
17．巴比妥类药物的作用时间持续长短与下列哪项有关
A．与化合物的水溶性有关 B．与化合物的解离度有关
C．与化合物的脂溶性和解离度有关 D．与5，5取代基在体内代谢稳定性有关 E．与5，5双取代基的碳原子数目有关
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