20、下列关于吐温80的叙述中,不正确的是( ) A、吐温80可作为O/W型乳剂的乳化剂 B、吐温80能与抑菌剂羟苯酯类形成络合物
C、在常用的表面活性剂中,吐温80的溶血性最强 D、吐温80属于非离子表面活性剂
21、40g吐温80(HLB为15)与60g司盘80(HLB为4.3)混合后HLB为( ) A、12.6 B、4.3 C、6.5 D、8.6
22、与表面活性剂增溶作用有关的性质是( )
A、表面活性 B、在溶液中形成胶束 C、具有昙点 D、在溶液表面定向排列 23、用油脂作的肥皂属于( )
A、阳离子表面活性剂 B、阴离子表面活性剂 C、两性离子表面活性剂 D、非离子表面活性剂 24、以下表面活性剂中,最适合作消毒剂的是( )
A、苯扎溴铵 B、卖泽 C、苄泽 D、十二烷基硫酸钠
25、增溶剂要求的最适HLB值为( )A、8~18 B、3.5~6 C、8~10 D、15~18 26、以下表面活性剂中,毒性最大的是( )
A、平平加O B、苯扎溴铵 C、肥皂 D、司盘20 27、促进液体在固体表面铺展或渗透的作用称为( )
A、润湿作用 B、乳化作用 C、增溶作用 D、去污作用
28、极性固体物质对离子表面活性剂的吸附在低浓度下其吸附曲线为( )型 A、直线 B、折线 C、S D、抛物线
29、在表面活性剂溶液浓度达临界胶束浓度(CMC)时。吸附达到饱和,此时的吸附为( ) A、双层吸附,亲水基团指向空气 B、单层吸附,亲水基团指向空气 C、双层吸附,亲水基团指向水 D、单层吸附,亲水基团指向水
30、下面的术语或缩写中,与表面活性剂无关的事( ) A、HLB值 B、Krafft Point C、F值 D、起昙 31、下列表面活性剂有起昙现象的主要是哪一类( ) A、肥皂 B、硫酸化物 C、磺酸化物 D、吐温 32、最适于作疏水性药物润湿剂HLB值是( )
A、HLB值在5~20之间 B、HLB值在7~9之间 C、HLB值在8~16之间 D、HLB值在7~13之间
33、不同HLB值在表面活性剂用途不同,下列错误的为( )
A、增溶剂最适范围为15~18 B、去污剂最适范围为13~16 C、润湿剂与铺展剂最适范围为7~9 D、大部分消泡剂最适范围为5~8 34、能形成W/O型乳剂的乳化剂是( )
A、Pluronic F-68 B、吐温80 C、胆固醇 D、十二烷基硫酸钠 35、不可用于静脉用注射剂的乳化剂是( )
A、豆磷脂 B、卵磷脂 C、普朗尼克 D、聚氧乙烯醚蓖麻油 36、常用的O/W型乳剂的乳化剂是( )
A、吐温80 B、聚乙二醇 C、卵磷脂 D、司盘80
37、卵磷脂为( )A、阴离子表面活性剂 B、阳离子表面活性剂
C、两性离子表面活性剂 D、非离子表面活性剂
38、失水山梨醇月桂酸酯商品名为( )A、司盘20 B、普朗尼克 C、司盘60 D、吐温20 39、聚山梨酯-80商品名为( )A、司盘80 B、卖泽 C、苄泽 D、吐温80 40、阴离子表面活性剂溶液中加入多量的Ca2+、Mg2+等多价反离子是,可产生 A、阴离子表面活性剂 B、阳离子表面活性剂
C、两性离子表面活性剂 D、非离子表面活性剂 41.在酸性与碱性溶液中比较稳定的表面活性剂是( )
A.阴离子表面活性剂 B.阳离子表面活性剂 C.两性离子表面活性剂 D.非离子表面活性剂 42.吐温80(HLB=15.0)与司盘80(HLB=4.3)等量混合,混合表面溶剂的HLB值为( ) A.10.75 B.9.65 C.8.58 D.3.86
43.对表面活性剂的HLB值表述正确的是( ) A.表面活性剂的亲油性越强,其HLB值越大 B.表面活性剂的亲水性越强,其HLB值越大
C.表面活性剂的HLB值反映在油相或水相中的溶解能力 D.表面活性剂的CMC越大,其HLB值越小
44.下列为聚氧乙烯脂肪酸酯类表面活性剂的是( )A.司盘 B.吐温 C.苄泽 D.卖泽 45.Poloxamer188又名( )A.Pluronic F-87 B.Pluronic F-108 C.Pluronic F-127 D.Pluronic F-68(1-5)A.3-8 B.7-9 C.8-16 D.13-16 E.15-18
1.增溶剂的HLB最适范围 2.去污剂的HLB最适范围
3.O/W型乳化剂的HLB最适范围 4.W/O型乳化剂的HLB最适范围 5.润湿剂与铺展剂的HLB最适范围
(6-10)A.Krafft点 B.昙点 C.HLB D.CMC 5.杀菌与消毒剂 6.表面活性剂的亲水亲油平衡值
7.离子型表面活性剂的溶解度急剧增大时的温度8.表面活性剂的临界胶束浓度
9.表面活性剂溶解度下降出现浑浊时的温度10.大多数阳离子表面活性剂可作为(11-14)A.脂肪酸山梨坦 B.聚山梨酯 C.泊洛沙姆 D.羟苯烷基酯 E.苯扎溴铵 11.普郎尼克12.羟苯酯类13.新洁尔灭14.吐温类
(15-18)A.月桂醇硫酸钠 B.吐温80 C.苯扎溴铵 D.硬脂酸硫酸钠 E.司盘80 15.聚氧乙烯脱水山梨酯16.十二烷基硫酸钠 17.十八烷基硫酸钠18.脱水山梨醇单油酸酯
[ 19-22 ]A.吐温80B.司盘80C.卵磷脂D.十二烷基硫酸钠E.苯扎溴铵 19.可作为W/O型乳化剂的表面活化剂20.具有杀菌作用的表面活化剂 21.具有起昙现象的表面活化剂22.两性离子表面活化剂 (三) 多项选择题
1. 阴离子表面活化剂包括( )A.高级脂肪酸盐 B.硫酸化物 C.磺酸化物 D.季铵化物 E.磷脂 2.多元醇型非离子表面活化剂包括( )A.脂肪酸甘油酯 B.蔗糖脂肪酸酯 C.脂肪酸山梨坦
D.聚山梨坦E.聚氧乙烯脂肪酸酯
3.以下与表面活化剂有关的参数是( ) A.HLB值 B.Krafft Point C.起昙 D.浊点 E.低共熔点 4.关于表面活化剂的描述下列哪些是正确的( )
A.低浓度时可显著降低表面张力B.在结构上为长链有机化合物,分子中含有亲水基团和亲油基团C.表面活化剂溶液浓度达到CMC时,表面张力达到最低。形成胶束后,当浓度继续增加时,则分子缔合数继续增加D.表面活化剂均有Krafft点 E.表面活化剂因其对药物具有增溶作用,故对药物吸收有促进作用,不可能降低药物的吸收
5.聚山梨酯类表面活化剂是常用的( )A.增溶剂 B.乳化剂 C.分散剂 D.润湿剂 E.助溶剂 6.当表面活性剂的溶液浓度达到CMC时,溶液的( )等物理性质发生变化 A.表面张力B.摩尔电导C.黏度和密度D.渗透压E.光散射
7.下列有关两性离子里表面活化剂的叙述中,正确的是( )
A.卵磷脂属于两性离子型表面活化剂B.两性离子型表面活化剂分子结构中有正、负电荷基团C.卵磷脂外观为透明或半透明黄褐色油脂状物质D.卵磷脂型和甜菜碱型两性离子型表面活化剂是另外两类天然表面活化剂E.卵磷脂是制备注射用乳化剂及脂质体的主要辅料 8.下列可作为W/O型乳化剂的乳化剂为( )
A.司盘类B.海藻酸钠C.脂肪酸甘油酯类D.季铵化物E.普郎尼克 9.下列关于表面活化剂配伍的叙述中,正确的是( )
A.非离子型表面活化剂与离子型表面活化剂混合后形成混合胶团,CMC降低,表面活性增强,有协同作用B.两个等量的同系物的表面活性剂的配伍,其混合系的表面活性高于各自表面活性C.阳离子表面活性能与负电荷的水溶性聚合物形成复凝聚物D.硫酸钡能吸附阴离子表面活化剂,使溶液中表面活性剂浓度下降E.在酸性介质中蛋白质的羧基解离而带负电荷,能与阳离子表面活性剂结合,最终导致蛋白质变性
10.表面活性剂生物性质包括()A.对药物吸收的影响 B.与蛋白质的相互作用
C.毒性 D.刺激性 E.亲水亲油平衡值
11.以下可作为润湿剂使用的是()
A.聚山梨酯类 B.糖浆剂 C.十二烷基硫酸钠 D.枸橼酸钠 E.脂肪酸山梨坦 12.以下属于非离子表面活性剂的是()
A.司盘80 B.月桂醇硫酸钠 C.土耳其红油 D.乳化剂OP E.普郎尼克F-68 13.下列可用于制备静脉注射用乳剂的是()
A.西黄蓍胶 B.卵磷脂 C.司盘85 D.SDS E.泊落沙姆168 14.表面活性剂在药剂上的应用有()
A.作为润湿剂 B.作为乳化剂 C.作为防腐剂 D.作为洗涤剂 E.作为助溶剂
15.下列可用作O/W型乳剂的乳化剂为()A.硬脂酸钙 B.吐温80 C.阿拉伯胶 D.SDS E.司盘60 16.非离子表面活性剂包括()
A.脂肪酸甘油酯 B.多元醇型 C.聚氧乙烯型 D.聚氧乙烯-聚氧丙烯共聚物 E.十二烷基苯磺酸钠 17.具有起泡剂作用的是 () A.皂苷 B.树胶 C.肥皂 D.十二烷基苯磺酸钠 E.豆油 18.具有消泡剂作用的是() A.司盘65 B.司盘85 C.辛醇 D.硅酮 E.豆油
19.具有去污剂作用的表面活性剂有()A.钠皂 B.钾皂 C.SDS D.烷基磺酸钠 E.油酸钠 20.具有消毒剂作用的表面活性剂有()
A.甲酚皂 B.甲酚磺酸钠 C.TegoMHG D.苯扎氯铵 E.度灭芬 21.下列为聚氧乙烯脂肪酸酯类表面活性剂包括()
A.平平加O B.西土马哥 C.埃莫尔弗 D.卖泽 E.Cremophor EL 22.高级脂肪酸盐类阴离子表面活性剂的是()
A.碱金属皂 B.碱土金属皂 C.有机胺皂 D.十二烷基苯磺酸钠 E.TegoMHG 23.硫酸化物类阴离子表面活性剂包括()
A.土耳其红油 B.SDS C.TegoMHG D.鲸蜡醇硫酸钠 E.硬脂醇硫酸钠 24.磺酸化物类阴离子表面活性剂包括()
A.阿洛索-OT B.二己基琥珀酸磺酸钠 C.十二烷基磺酸钠 D.甘胆酸钠 E.牛黄胆酸钠
25.两性离子表面活性剂包括() A.卵磷脂 B.氨基酸型 C.甜菜碱型 D.多元醇型 E.十二烷基磺酸钠 1.计算45%司盘60(HLB=4.7)和55%吐温60(HLB=14.9)组成的混合表面活性剂的HLB?
2.若用吐温40(HLB=15.6)和司盘80(HLB=4.3)配制HLB值为9.2的混合乳化剂100g,问两者各需多少克?
1.简述表面活性剂的结构特征与胶束形成的关系。 2.简述表面活性剂的分类。 3.简述表面活性剂的安全性。
4.根据HLB值说明表面活性剂药剂中的应用。 5.试述增溶剂的机制。
6.优良乳化剂应具备的性质。
7.表面活性剂对药物吸收的影响主要取决于哪些因素?
8.甲酚在水中的溶解度只有2%,但甲酚皂溶液含甲酚50%,试述机制。 9.简述含吐温类的药液产生“起昙”现象的原因。
1.表面活性剂surfactant:指那些具有很强表面活性、加入少量酒能使液体的表现张力显著下降的物质
2.胶束micelles:当溶液内表面活性分子数目不断增加时,因其亲油基团的存在,水分子与表面活性分子相互间的排斥力 远大于吸引力,导致表面活性分子自身依靠范德华力相互聚集。形成亲油基向内,亲水基向外。在水中稳定分散,大小 在胶体粒子范围的缔合体,称为胶团或胶束。 3.临界胶束溶液criticle micelle concentration (CMC):表面活性剂分子缔合形成胶束的最低浓度。 4.亲水亲油平衡值 hydrophile-lipophlile balance(HLB):系表面活性剂分子亲水和亲油基团对油或水的综和亲和力, 是用来表示表面活性剂的亲水亲油性强弱的数值。 5.增溶 solubilization :表面活性剂在水溶液中达到CMC后,一些水不溶性或微溶性物质在胶束中的溶解度可显著增加, 形成透明胶体溶液,这种作用称为增溶。
6.最大增溶浓度maximum additive concentration(MAC):当表面活性剂用量为1g时增溶药物达到饱和的浓度即为最大增溶浓度。
7.Krafft点:当温度升高至某一温度时,离子表面活性剂在水中的溶解度急剧升高,该温度称为~相对应的溶解度即为该离子表面活性剂的临界胶束浓度(CMC)
8.浊点或昙点 cloud point:对聚氧乙烯型非离子表面活化剂,温度升高可导致聚氧乙烯链与水之间的氢键断裂,当温度上升到一定程度时,聚氧乙烯链可发生强烈的脱水和收缩,使增溶空间减小,增溶能力下降,表面活性剂溶解度急剧下降和析出,溶液出现浑浊,此现象称为起昙,此时温度称为昙点(或浊点)。
9、表面活性:溶质使溶剂表面张力降低的性质称之为表面活性。
10、表面活性剂的正吸附:表面活性剂在溶液的表面层聚集的现象称为正吸附。
11、润湿剂wetters:促进液体在固体表面铺展或渗透的作用称为润湿作用,能起润湿作用的表面活性剂称为润湿剂
二、判断题 1、对 2、对3、对4、对5、对6、对7、对8、错9、错10、错11、错12、错13、对14、错15、错16、错17、错18、错19、错20、错21、错22、错对23、错24、错25、错26、错27、对28、对29、对30、对31、对32、错33、对34、对35、对36、对37、对38、错39、错40、错41、错42、错
1、溶剂,增溶剂,增溶质,三元 2、酸,碱,等电点 3、胶束,增溶质,表面活性剂 4、临界胶束浓度 5、亲水亲油平衡值,亲水性大小
6、离子表面活化剂,非离子表面活化剂,阳离子表面活化剂,阴离子表面活化剂,两性离子表面活化剂 7、泊洛沙姆,普郎尼克8、小,低 9、15-18,13-16,8-16,3-8,7-910、增溶剂,乳化剂
11、司盘,油,W/O,吐温,水,O/W12、高,低13、少,弱14、-,+ 15、药物本身的降解途径,环境的pH值,离子强度
16、Krafft点,临界胶束浓度,真,大量表面活性剂析出,澄明,胶束 17、加大,增大18、低,高19、氨基酸,甜菜碱20、阳性皂,季铵化物 21、棒,六角束,板,层22、液晶,异,双23、反,水,油 24、乳浊液,沉淀析出25、烃类,极性26、水包油,油包水 27、大于,溶血28、表面张力法 (一)单项选择题
1.A2.D3.C4.D5.B6.D7.C8.A9.D10.B11.C12B.13.A14.D15.A16.C17.D18.D19.C20.C21.D22.B23.B24.A25.D26.B27.A28.C29.A30.C31.D32.B33.D34.C35.D36.A37.C38.A39.D40.A41.B42.B43.B44.D45.D (二) 配伍选择题
1.E2.D3.C4.B5.D6.C7.A8.D9.B10.E11.C12.D13.E14.B15.B16.A17D.18E.19B.20E.21.A22.C (三) 多项选择
1.ABC2.BCD3.ABCD4.ABC5.ABCD6.ABCDE7.ABCE8.AC9.ACD10.ABCD11.ACE12.ADE13.BE14.
ABD15.BCD16.ABCD17.ABCD18.ABCD19.ABCDE20.ABCD21.ABCDE22.ABC23.ABCD24.ABCDE25.ABC
五. 计算题 1、答:10.312、答:43.4和56.6
一.答:1、表面活化剂分子同时具有极性的亲水基和非亲水基的亲油基,且分别处于表面活化剂分子的两端,造成分子的不对称性,因此表面活化剂分子是一种既亲水又亲油的两亲性分子。2、表面活化剂在溶液表面层聚集将溶液的表面张力降低到纯水表面张力以下形成正吸附。3、当表面活化剂的正吸附达到饱和后继续加入表面活化剂,其分子则转入溶液中,因其亲油基团的存在,水分子与表面活化剂分子相互间的排斥力远大于吸引力,导致表面活化剂分子自身依赖范德华力相互聚集,形成亲油基团向内,亲水基团向外、在水中稳定分散,大小在胶体范围的胶束。
二、答:1、表面活化剂根据分子组成特点和极性基团的解离性质可分为离子表面活性剂和非离子表面活化剂。2、根据离子表面活性剂所带电荷,又可分为阳离子表面活性剂、阴离子表面活性剂和两性离子表面活性剂。阴离子表面活性剂起表面活性作用的部分是阴离子,阳离子表面活性剂起表面活性作用的部分是阳离子。另外如海藻酸钠、羧甲基纤维素钠、甲基纤维素、聚乙烯醇、聚维酮等,称为高分子表面活性剂,常用做保护胶体。3、阴离子表面活性剂主要有高级脂肪酸盐(肥皂类)、硫酸化物等。阳离子表面活性剂亦称为阳性皂。常用品种有苯扎氯铵和苯扎溴铵等。两性离子表面活性剂分子结构中同时具有正、负电荷基团,在不同PH值介质中可表现出阳离子或阴离子表面活性剂的性质。主要有卵磷脂、氨基酸型和甜菜型。两性离子表面活化剂在碱性水溶液中呈阴离子表面活性剂的性质,具有很好的起泡、去污作用;在酸性溶液中则呈阳离子表面活性剂的性质,具有很强的杀菌能力。非离子表面活性剂在水中不解离,分子中构成亲水基团的是甘油、聚乙二醇和山梨醇等多元醇,构成亲油基团的是长链脂肪酸或长链脂肪醇以及烷基或芳基等,它们以酯键或醚键与亲水基团结合,品种主要有脂肪酸甘油酯、多元醇型如蔗糖脂肪酸酯、脂肪酸山梨坦(司盘)、聚山梨酯(吐温)等、聚氧乙烯型、聚氧乙烯-聚氯丙烯共聚物等。
三.答:1、一般而言,阳离子表面活性剂的毒性最大,其次是阴离子表面活性剂,非离子表面活性剂毒性最小。两性离子表面活性剂的毒性小于阳离子表面活性剂。②表面活性剂用于静脉给药的毒性大于口服。③阴离子及阳离子表面活性剂不仅毒性大,而且还有较强的溶血作用。在亲水基为聚氧乙烯基非离子表面活性剂中,溶血作用顺序为:聚氧乙烯烷基醚>聚氧乙烯芳基醚>聚氧乙烯脂肪酸酯>吐温类;吐温20>吐温60>吐温40>吐温80.各类表面活性剂都可以用于外用制剂,但长期应用或高浓度使用可能出现皮肤或粘膜损害。
4.答:①表面活性剂分子中亲水和亲油基团对油或水的综合亲和力称为亲水亲油平衡值(hydrophile-lipophile balance,HLB)。完全由疏水碳氢基团组成的石蜡分子的HLB值为0,完全由亲水性的氧乙烯基组成的聚氧乙烯的HLB值为20,既有碳氢链又有氧乙烯链的表面活性剂HLB值则介于两者之间。②亲水性表面活性剂有较高的HLB值,亲油性表面活性有较低的HLB值。③HLB值在3~6的表面活性剂适合用做W/型乳化剂,HLB值在8~18的表面活性剂适合用做O/W型乳化剂。作为增溶剂的HLB值在13~18,作为润湿剂的HLB在7~9等。
5.答:增溶剂为表面活性剂,分子量较大,其分子中既有亲水基团又有亲油基团,当在水中达到一定浓度时,其分子互相聚集、定向排列而形成胶团,其亲水基向外,伸入水中并与水缔合而成栅状层(亲水层)而亲油基向内形成胶团中心区(疏水区),药物被胶团包藏或吸附,溶解度增大。药物被胶团增溶有三种形式:非极性药物:进入胶团中心区;极性药物:吸附在胶团栅状层;半极性药物:非极性部分插入胶团中心区,极性部分伸入胶团栅状层。
6.答:优良乳化剂应具备的性质:①具有较强的表面活性;②能迅速吸附在分散相液滴周围,形成能阻止液滴合并的 界面膜;③能在液滴表面形成电屏障,以保障液滴之间具有足够的静电斥力;④能增加乳剂的粘度,以增加其稳定性;⑤较低的浓度即能发挥乳化作用。
7.答:表面活性剂对药物吸收的影响主要取决于:①如果药物被增溶在胶束内,药物从胶束内向外的扩散速度及胶团与胃肠道生物膜融合的难易程度等均会影响药物的吸收;②表面活性剂的浓度高时可能会减少吸收;③表面活性剂能溶解生物膜脂质,增加上皮细胞膜通透性,从而改善药物的吸收,但是长期应用导致类脂质损失。