第三章 药物的化学结构与药效的关系(2)

2019-01-19 15:41

31.改善药物在体内的吸收度,可以 32.延长药物的作用时间,可以 33.提高药物的组织选择性。可以 34.改善药物在水中溶解度,可以在 35.消除药物的苦味,可以 (36题-40题) 利用药物化学结构对药效的影响原理,请选择 A.药物基本结构 B.羟基 C.原子间距离、几何异构、光学异构和构象异构 D.烃基和酯键 E.氢键、TCT和金属鳌合物 36.为了增强药物与受体的结合力,增加水溶性,改变生物活性可以在药物结构中引入 37.为了提高药物的稳定性或增加空间位阻,可以在药物结构中引入 38.具有相同药理作用的药物的化学结构中相同部分,称为 39.立体结构对药效的影响主要表现为 40.键合特性对药效的影响主要表现为 C型题:(比较选择题) (41题-45题) A.可以采用生物电子等排原理 B.可以采用前药原理 C.两者都可以 D.两者都不可以 41.为了提高药物的疗效和稳定性、降低毒性 42.为了找到疗效更高、毒性更小的新药 43.为了消除药物的苦味, 44.为了延长药物的作用时间, 45.为了改变药物的键合特性, (46题-50题) A.脂水分配系数 B.解离度 C.两者都是 D.两者都不是 46.作用于中枢神经系统的药物,需要通过血脑屏障,因此需要较大的 47.药物在体内产生药效需要合适的 48.一般来说,酸性药物随介质pH增大,而增大的是 49.药物分子中引入烃基、卤素原子、硫醚键等,可增高药物的 50.药物的立体结构对药效的影响表现为药物的 (51题-55题) A.药物的基本结构 B.药物的官能团和立体结构 C.两者都是 D.两者都不是 51.在药物结构优化研究中,一般要注意保留 52.为了提高药物的活性和药物在体内的吸收与转运,可以改变 53.药物化学结构对药效的影响主要有 54.药物与受体的相互作用一般可以通过 55.药物形成电荷转移复合物所需的是 (56题-60题) A.氢键 B.电荷转移复合物 C.两者都是 D.两者都不是 56.能改变药物在水中溶解度的是 57.能增加药物稳定性的是 58.分子间通过电子给予体和电子接受体相结合的物质叫 59.药物在体内与生物大分子相结合,常见的是 60.药物的药效主要取决于 X型题:(多项选择题) (61题-70题) 61.药物化学结构对药效的影响有 A生物电子等排原理;B前药原理;C脂水分配系数 D基本结构; E立体结构; 62.提高药物的疗效,降低毒性可以采用 A生物电子等排原理;B前药原理;C改变脂水分配系数; D基本结构; E改变键合特性; 63.增加药物的水溶性,可以采用 A生物电子等排原理;B前药原理;C降低脂水分配系数; D基本结构; E形成CTC; 64.提高药物通过脂溶性生物膜的作用,可以采用 A生物电子等排原理;B前药原理;C增大脂水分配系数 D降低脂水分配系数;E氢键的形成 65.药物基本结构中,影响药效的常见特性官能团有 A 烃基;B 羟基和巯基;C 醚和硫醚键; D 磺酸、羧酸和酯; E 酰胺和胺类; 66.药物结构对药效的影响中,立体结构对药效的影响常见的有 A 原子间的距离; B 顺反异构; C 旋光异构; D 电荷转移复合物;E构象异构; 67.键合特性对药效的影响常见的有 A 氢键的形成;B CTC的形成;C 旋光异构; D 金属鳌合物;E构象异构; 68.前药原理可以提高和改善药物的 A 在体内的吸收;B 延长体内作用时间;C 对组织选择性; D 稳定性; E溶解性; 69.在药物基本结构中引入下列哪些基团,可以提高脂水分配系数 A 烃基;B 卤素原子;C 羟基;D 羧基;E 硫醚键; 70.在药物基本结构中引入下列哪些基团,可以降低脂水分配系数 A羧基;B 卤素原子;C 羟基;D 脂氨基;E 硫醚键; 二、填空题: 71.凡具有相似的 性质和 性质 ,又能产生相似 的基团或分子都称为生物 。 72.生物电子等排原理中常见的生物电子等排体可分为 生物电子等排体和 生物电子等排体两大类。 73.药物经结构修饰后的衍生物常失去原药的 ,给药后,可在体内经酶或非酶的作用(多为水解)又转化为 ,使药效更好的发挥。这种无活性的衍生物称为 ,采用这种方法来改造药物的结构以获得更好药效的理论称为 。 74.利用前药原理可以改善药物在 的吸收; 药物的作用时间; 药物的组织选择性;提高药物的 ;改善药物的 ;消除药物的 等作用。 75.电荷转移复合物(或称电荷迁移配合物),缩写符号为 ,是由电子相对 的分子与电子相对 的分子间通过 而发生键合形成的复合物。 药物的化学结构与药效的关系 一、选择题: A型题(1题-20题) 1. D;2. B; 3. B;4. D; 5. A; 6. D; 7. C;8. E; 9. D;10. C;11. E;12. A; 13.B;14.D; 15.A;16. C;17. B 18. B; 19.E;20.C; B型题:(21题-40题) 21. B;22. C;23. D;24. E;25. A; 26. E;27. D;28. C;29. B;30. A; 31. A;32. B;33. C;34. D;35. E; 36. B;37. D;38. A;39.;C;40. E; C型题:(41题-60题) 41.C;42. A; 43. B; 44. B; 45. D; 46.A;47. C; 48. B; 49. A; 50. D; 51.A; 52. B; 53. C; 54. D; 55. D; 56. C;57. B; 58. B; 59. A; 60. D; X型题:(61题-70题) 61.D E; 62.ABCE;63.BCE; 64.BC; 65.ABCDE; 66.ABCE;67.ABD; 68.ABCDE;69.ABE;70.ACD;

二、填空题: 71. 物理; 化学;生物活性; 电子等排体; 72. 经典; 非经典; 73. 生物活性; 原药; 前药; 前药原理; 74. 体内; 延长; 提高; 稳定性; 溶解度; 苦味; 75. CTC; 丰富; 缺乏; 电荷转移;


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