B. Rifampin的C-17和C-19乙酰物无活性 C. 在大环上的双键被还原后，其活性增强 D. 将大环打开也将失去其抗菌活性 E. 将大环打开保持抗菌活性
9-51、下列抗疟药物中，哪些是天然产物AB
A. Quinine C. Chloroquine E. Dihydroartemisinin
9-52、下列抗病毒药物哪些属于前体抗病毒药物CE
A.
HNH2NNONNOHHOOHB. Artemisinin D. Arteether
B.
HNH2NONNNHHOOH
C.
NH2NNNNHOOOO D.
NONH2
OOOHPOHOHNE.
HNH2NONNNOONH2O
五、问答题：
1喹诺酮类药物是否可以干扰骨骼的生长？
1) 喹诺酮3位的羧基和4位的羰基可与金属离子形成络合物，影响钙离子的吸收，因而造成对骨骼生长的影响。所以此类药物的说明书注明，16岁以下儿童不宜服用喹诺酮类抗菌药物。
2、怎样才能解决喹诺酮类药物对中枢的毒副作用？
2) 喹诺酮类抗菌药物的中枢毒性主要是由哌嗪基团与GABA受体结合所致，因此应对此部分结构进行修饰，使极性增大，药物不能进入血脑屏障。
3、查找诺氟沙星的合成路线与环丙沙星比较，能得出那些有意义思考？
3) 诺氟沙星与环丙沙星在结构上区别仅是1位上的取代基不同，但却完全是采用不同的合成路线，其原因硫酸二乙酯可提供乙基正离子，但却难以得到环丙基正离子，所以采用不同的合成路线。若以溴代环丙烷作为亲电试剂，则由于在SN2亲核反应中形成的过渡状态不稳定导致环丙烷开环。
4、磺胺类抗菌药物的作用机制的研究为药物化学的发展起到何种贡献
4) 磺胺类抗菌药物的作用机制的研究，建立抗代谢学说，为化学治疗药物的发展奠定坚实的基础，创建药物化学的基础理论，其代谢学说至今仍是药物设计的重要理论之一。 5、试以抗疟药物的研究概况，阐述从天然药物进行结构改造得到新药途径与方法 抗疟药物源于天然产物奎宁，通过对其研究改造得到一系列抗疟药物，特别是从其发现起易代谢部位，对此部位进行封闭得到更好的抗疟药物。此外，简化天然产物结构也得到较好抗疟药物，如青蒿素。
6、为何在化学治疗药物中，对细菌及真菌的药物研究领先于对病毒药物的研究，如何进一步提高抗病毒药物研究的速度
抗菌药物和抗真菌药物的作用靶点都选择细菌与人体细胞代谢的不同之处，因此对人体的毒性相对较小。而病毒是利用人体的宿主细胞，自身没有其代谢复制途径。因而发展速度较慢。抗病毒药物的发展依赖于找到病毒与人体细胞的差异。 7、从抗代谢角度叙述磺胺类药物的结构与活性的关系？
磺胺类药物作为抗代谢物替代对氨基苯甲酸参与细菌的四氢叶酸的合成，磺胺类药物在结构和电性与对氨基苯甲酸相似。如果改变其相似性则抗菌活性降低，反之保持其相似性则保持抗菌活性。