第6单元 肾上腺素受体激动药
重点提示
本单元2000～2009年约考过8题，肾上腺素的药理作用5题，临床应用l题，多巴胺的药理作用2题。
本单元题量相对较大，重点掌握肾上腺素的药理作用及临床应用，多巴胺的药理作用。其他代表药物的临床应用及不良反应也应适当了解。
考点串讲
一、去甲肾上腺素
1．药理作用 血管：激动α1受体，小动脉和小静脉收缩。心脏：激动βl受体，离体情况下，心脏自律性增高，传导加速、心率加快、收缩力增强、心输出量增加、心肌耗氧量增加。整体情况下，心率减慢。
2．不良反应及禁忌证 过量引起。肾血管剧烈收缩，可致肾损伤，产生少尿、尿闭和急性肾衰竭。药液外渗，注射部位局部血管剧烈收缩，皮肤苍白、发凉，甚至缺血坏死。高血压、动脉硬化症、器质性心脏病及少尿、严重微循环障碍病人禁用。
二、肾上腺素
1．药理作用 ①心脏：激动β1受体，兴奋心肌的自律性、兴奋性、传导性和收缩性，传导加速、收缩加强、心输出量增加。②血管：主要作用于小动脉和毛细血管前括约肌，产生强大的血管收缩作用。③血压：小剂量，心肌收缩力加强，心率加快，心排血量增加使收缩压升高。大剂量，兴奋心脏，皮肤、黏膜、肾和肠黏膜血管强烈收缩。④平滑肌：解痉，散大瞳孔。⑤代谢：增强代谢2000、2005、2008)。
2．临床应用 心脏骤停；过敏性骤停；支气管哮喘；局部应用，延缓局麻药吸收，减少局麻药吸收中毒的发生。治疗青光眼。 三、多巴胺
1．药理作用 ①血管和血压：治疗剂量使皮肤黏膜、血管收缩，血压升高。大剂量显著收缩血管和兴奋心脏。②心脏：正性肌力作用。③肾：肾血管扩张，肾血流和肾小球滤过率增加(2001、2006)。
2．临床应用 临床主要用于各种休克，也可与利尿药合并应用于急性肾衰竭，尚可用于急性心功能不全。
不良反应偶见恶心、呕吐。如剂量过大或滴注太快可出现心动过速、心律失常和肾功能下降。
四、异丙肾上腺素
1．药理作用 ①心脏：正性肌力；②血管：舒张血管；③血压：收缩压升高，舒张压下降和脉压明显增大；④支气管：舒张支气管平滑肌；⑤代谢：加强代谢(2000)。 2．临床应用 心脏骤停，房室传导阻滞，支气管气喘，感染中毒性休克。
历年经典试题
1．使用过量氯丙嗪的精神病患者，如使用肾上腺素后，主要表现为(B) A．升压 B．降压 C．血压不变 D．心率减慢 E．心率不变
2．异丙肾上腺素的作用有(C)
A．收缩血管、舒张支气管、增加组织耗氧量 D．收缩血管、舒张支气管、降低组织耗氧量 C．舒张血管、舒张支气管、增加组织耗氧量 D．舒张血管、舒张支气管、降低组织耗氧量 E．舒张血管、收缩支气管、降低组织耗氧量 3．肾上腺素与异丙肾上腺素共同的适应证是(D) A．过敏性休克 B．房室传导阻滞
C．与局麻药配伍，延长局麻药的作用时间 D．支气管哮喘 E．局部止血
4．多巴胺药理作用不包括(E) A．激动心脏β1受体 B．促进去甲肾上腺素的释放 c．激动血管α受体 D．激动血管多巴胺受体 E．大剂量可使肾血管舒张 5．多巴胺药理作用不包括(A) A．减少肾血流量，使尿量减少 B．对血管平滑肌β2受体作用很弱 C．直接激动心脏βl受体
D．激动血管平滑肌多巴胺受体 E．间接促进去甲肾上腺素释放 (6～8题共用备选答案) A．肾上腺素 B．阿托品 C．异丙肾上腺素 D．多巴胺
E．去甲肾上腺素
6．能解除迷走神经活性且对血压影响不大的药物是(B) 7．能松弛支气管及减轻支气管黏膜水肿的药物是(A) 8．能扩张肾血管，增加尿量及升高血压的药物是(D)
第7单元 肾上腺素受体阻滞药
重点提示
本单元2000～2009年约考过l题，不常考。重点掌握β肾上腺素受体阻滞类药物的药理作用。不良反应及禁忌证适当了解。
考点串讲
一、α肾上腺素受体阻滞药
1．酚妥拉明的药理作用 ①血管：舒张血管，血压下降。②心脏：心肌收缩力增强，心率加快，心排血量增加。③其他：胃肠平滑肌兴奋，胃酸分泌增加，唾液腺、汗腺分泌增加。
2．酚妥拉明的临床应用 临床应用于治疗外周血管痉挛性疾病，鉴别诊断肾上腺嗜铬细胞瘤，抗休克，急性心肌梗死及充血性心脏病导致的心力衰竭。 二、β肾上腺素受体阻滞药
1．药理作用 β受体阻断作用：①心血管系统。阻断心脏βl受体，可使心率减慢，心肌收缩力减弱，心排血量减少，心肌耗氧量下降。阻断血管β2受体，加上心脏功能受到抑制，反射性地兴奋交感神经引起血管收缩和外周阻力增加。②支气管平滑肌收缩，增加呼吸道阻力。③代谢：引起脂肪分解；和α受体阻滞药合用时则可拮抗。肾上腺素的升高血糖的作用。④肾素：抑制肾素分泌。 内在拟交感活性：有些β肾上腺素受体阻滞药与β受体结合后除能阻断受体外，对β受体具有部分激动作用。膜稳定作用。
2．临床应用 心绞痛，心律失常，高血压病，青光眼，甲状腺功能亢进，防治偏头痛，减轻肌肉震颤和戒酒症状。
3．不良反应及禁忌证 心血管反应抑制心脏功能；诱发或加剧支气管哮喘；反跳现象，长期用药突然停药时，可引起原来病情加重；加重外周血管痉挛；疲乏、失眠、抑郁症状。禁用于严重左心室心功能不全、窦性心动过缓、重度房室传导阻滞和支气管哮喘的病人。心肌梗死病人及 肝功能不全者慎用。
历年经典试题
1．β受体阻滞药(B)
A．可使心率加快、心排血量增加 B．有时可诱发或加重哮喘发作
C．促进脂肪分解 D．促进肾素分泌 E．升高眼内压作用
2．有内在拟交感活性的β受体阻滞药是(E) A．普萘洛尔 B．美托洛尔 C．阿替洛尔 D．比索洛尔 E．拉贝洛尔
第
8单元 局部麻醉药
重点提示
本单元2000～2009年约考过2题，利多卡因的，临床应用l题，丁卡因的临床应用及不良反应l题。考生在复习中重点掌握利多卡因的临床应用及药理作用、各代表药的临床应用及不良反应。
考点串讲
一、局麻作用及作用机制
1．局麻作用 局麻药是一类以适当浓度，局部应用于人体皮肤和黏膜等组织后，通过可逆性阻断钠通道，使局部组织或相应神经支配的区域产生暂时性和可逆性的感觉丧失的药物。
2．作用机制 阻断血压门控钠通道。 二、常用局麻药
1．普鲁卡因的临床应用及不良反应 浸润麻醉，腰麻，硬膜外麻醉。
2．利多卡因的临床应用 可用于各种麻醉，有全能麻醉药之称。
3．丁卡因的临床应用 常用于黏膜表面麻醉，也用于传导麻醉、腰麻和硬膜外麻醉。不用于浸润麻醉(2004、2006)。
4．不良反应及防治 低浓度产生嗜睡、轻度的头痛、视觉和听觉的障碍、躁动。高浓度产生眼球震颤、肌肉抽搐，最后出现完全紧张性痉挛后中枢神经系统抑制，抑制死亡。最佳预防措施是准确把握好能达到足够麻醉效果的最小剂量。
历年经典试题
1．主要用于表面麻醉的药物是(A) A．丁卡因 B．普鲁卡因 C．苯妥英钠 D．利多卡因
E．奎尼丁
2．丁卡因的作用或应用为(E) A．可用于浸润麻醉 B．脂溶性低 C．穿透力弱
D．作用较普鲁卡因弱 E．可用于表面麻醉
第9单元 镇静催眠药
重点提示
本单元2000～2009年约考过3题，重点掌握苯二氮革类药物的药理作用及临床应用。适当了解苯二氮革类药物的不良反应。
考点串讲
一、苯二氮革类
抗焦虑作用；镇静催眠作用；抗惊厥、抗癫痫作用；中枢性肌肉松弛作用(2004)。 二、作用机制
苯二氮革类通过促进GABA与GABAA受体结合易化GABA功能，发挥其镇静、催眠、抗焦虑、中枢性肌松和抗惊厥作用(2000)。
历年经典试题
1．苯二氮革类药物的催眠作用机制是(B) A．与GABAA受体。亚单位结合 B．增强GABA能神经传递和突触抑制 c．与β亚单位苯二氮革受体结合 D．促进GABA的释放 E．减慢GABA的降解
2．苯二氮革类药物作用特点为(E) A．对快动眼睡眠时相影响大 B．没有抗惊厥作用
C．没有抗焦虑作用
D．停药后代偿性反跳较重 E．可缩短睡眠诱导时间
3. 不属于苯二氮革类药物作用特点的是(B) A．具有抗焦虑作用 B．具有外周性肌松作用 C．具有镇静作用 D．具有催眠作用
E．用于癫痢持续状态
第10单元 抗癫痫药和抗惊厥药
重点提示
本单元2000～2009年约考过4题，重点掌握各代表药物的药理作用及临床应用。
考点串讲
一、苯妥英钠
1．作用机制 本品不能抑制癫痫病灶异常放电，但可阻止它向正常脑组织扩散。本品具有膜稳定作用，可降低细胞膜对Na+和Ca2+的通透性，抑制Na+和Ca2+的内流，导致动作电位不易产生。
2．临床应用 本品是治疗大发作和局限性发作的首选药物，但对小发作(失神发作)无效，有时甚至使病情恶化。治疗三又神经痛和舌咽神经痛等中枢疼痛综合征。抗心律失常(2000)。
二、卡马西平
药理作用及临床应用：是治疗单纯性局限性发作和大发作的首选药物之一，同时还有抗复合性局限性发作和小发作作用。对癫痫并发的精神症状亦有效。作用机制类似苯妥英钠，治疗浓度时能阻滞Na+通道，抑制癫痫灶及其周围神经元放电。 三、苯巴比妥、扑米酮
临床应用：苯巴比妥治疗癫痫大发作。扑米酮治疗癫痫大发作及单纯和复合局限性发作。 四、乙琥胺
1．临床应用 治疗失神性发作。
2．不良反应 胃肠反应，中枢神经系统反应、过敏反应、再生障碍性贫血(2004)。 五、丙戊酸钠
1．临床应用 大发作合并小发作时的首选药物，对其他药物未能控制的顽固性癫痫可能有效。
2．不良反应 常见一过性消化系统症状，胃肠反应、中枢神经系统、肝功能受影响。 六、硫酸镁
1．药理作用 注射硫酸镁能抑制中枢及外周神经系统，使骨骼肌、心肌、血管平滑肌松弛，从而发挥肌松作用和降压作用。
2．临床应用 临床上主要用于缓解子痫、破伤风等惊厥，也常用于高血压危象。
历年经典试题
1．能治疗癫痫发作而无镇静催眠作用的药物是(B) A．地西泮 B．苯妥英钠