对于一个新药化合物的晶体学研究,是在药物设计初期研究的一项重要内容,确定或选择一种在制剂加工工艺或临床治疗学上有意义的某种晶型,避免因晶型问题而导致研究的重复,对新药化合物的生物活性具有重大意义。
此外,研究药物多晶型现象及其性质,还将有助于提高药物稳定性和产品质量均一性;有助于提高生物利用度,降低不良反应,增进临床疗效;有助于药物给药途径的选择与设计;有助于药物制剂工艺参数的确定,特别是在制剂过程容易产生晶型转换的药物的制剂工艺参数控制,从而有助于控制药品生产质量。
5 结束语
药物的多晶型是影响药品质量的因素之一,它对原料药及药物制剂的制备,以及制剂的稳定性、溶出度及生物利用度等有着不可忽视的影响,有的甚至带来毒副作用。国家有关管理部门与研究机构已开始重视药物多晶型问题的研究,但对药典上已经收录的各类固体药物的晶型问题尚缺少必要的、有效的、定量的检测数据支持,在固体晶型药物研究方面与国际水平仍存在着较大的差距。
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