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中唯一具有长效作用的抗生素，可治疗呼吸道感染，肺炎，耳鼻喉感染，败血症，脑膜炎等炎症。开发7-氨基-3-乙烯基头孢烷酸是开发头孢克肟和头孢地尼的前提，目前，国内不少厂家正在积极开发这两种药物，对7-氨基-3-乙烯基头孢烷酸市场需求将会不断增大，而国内只有浙江少数几个厂家生产7-氨基-3-乙烯基头孢烷酸，且主要出口，远不能满足日益增长的国内市场需求。开发成功7-氨基-3-乙烯基头孢烷酸一方面会解决抗生素的耐药问题，另一方面可以成为公司新的经济增长点[9]。
目前研究开发口服头孢菌素主要有三个趋势：一是寻找具有口服吸收性能的化合物；二是开发酯化前体药物，增加口服吸收率；三是开发缓释长效制剂[10]。7-AVCA的合成路线较多，但普遍存在原料成本较高，收率较低，对环境有污染，工艺路线复杂等问题，难以实现工业化大生产[11]。
1.2.4 第四代头孢菌素
这是近几年才出现的新品种头孢菌素，对多种β-内酰胺酶的稳定性很好。与第三代头孢菌素相比，对革兰氏阳性菌的抗菌作用有了相当大的提高（但仍未有第一、第二代头孢菌素强），对革兰氏阴性菌的作用也不比第三代头孢菌素差。由此可见，这类抗生素的抗菌谱极广，对多种革兰氏阳性菌（包括厌氧菌）阴性菌（包括厌氧菌）都有很强的抗菌作用。目前我国一般作为三线抗菌药物（特殊使用类）来使用，以治疗多种细菌的混合感染或多重耐药菌感染引起的疾病。代表药品有头孢匹罗、头孢唑南等。但是，由于抗生素的滥用，对第四代头孢菌素耐药的细菌也开始增多，如鲍曼不动杆菌、绿脓杆菌等，都已显示出较高的耐药性。
1.2.5 头孢菌素发展趋势
头孢吡普是有望在未来出现的新型头孢菌素，2009年还在试验当中。它与细菌细胞膜上的青霉素结合蛋白有极高的亲和力，对各种革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌均有相当惊人的抗菌作用。甚至对几乎所有β-内酰胺类抗生素耐药的耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA），也对头孢吡普高度敏感。其对MRSA的MIC（最小抑菌浓度）不受该菌对苯唑西林、头孢西丁或万古霉素敏感或耐药的影响，也不受细菌SCCmec型别的影响。据文献报道该药对MRSA 的MIC范围为0.125~2mg/L，远低于其敏感性的折点S≤4 mg/L。国外文献报道该药对万古霉素中介的金葡菌(VISA)
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也全部有效。是值得期待的广谱高效抗生素之一。
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参考文献
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2.本课题要研究或解决的问题和拟采用的研究手段及途径： 2.1 研究内容
基于以上综述对此课题有了初步了解，头孢克肟(cefixime)是第3代口服头孢菌素,抗菌谱广,对化脓性链球菌、肺炎球菌、无乳链球菌、淋球菌、流感杆菌、摩拉卡他菌及大肠杆菌、肺炎杆菌等多数肠杆菌科细菌具有良好的抗菌活性。以7-氨基-3-乙烯基头孢烷酸(7-AVCA)和头孢克肟活性甲酯(MICA)进行酰化后得到头孢克肟酯(MFCEF),水解后结晶、过滤、烘干,得到三水头孢克肟成品。以往工艺中均以四氢呋喃作为酰化反应溶剂,然后加入乙酸乙酯进行萃取。有专利报道,以三氯甲烷或二氯甲烷代替四氢呋喃作为反应溶剂[1,2],该法在实际应用中要用到大量乙酸乙酯进行萃取分层,使二相溶剂互溶后难以进行回收套用。也有专利介绍,以丙酮作为溶剂替换四氢呋喃[3],但由于丙酮与水互溶性很好,所以必须在回收后再加入乙酸乙酯进行萃取,从而增加丙酮的单耗。另外,长时间较高温度的回收过程会对产品质量产生较大的影响。本文从环保和降低成本的角度出发,直接以乙酸乙酯替换四氢呋喃作为反应溶剂,不仅减少了使用溶剂的种类,而且单一溶剂易于回收套用,更利于除去反应过程中产生的副产物巯基苯并噻唑。
2.2 实验部分
2.2.1 仪器和试剂
Agilent1100液相色谱仪,Agilent公司,美国;惠普色谱工作站,Agilent公司,美国;
紫外检测器,掩dent公司,美国;全自动进样器;Hypersil2ODS柱(4.6mm×250mm,5μm),大连依利特。
7-AVCA,浙江普洛得邦制药;MICA,浙江普洛得邦制药;三乙胺;二氯甲烷;乙酸乙酯;石油醚;盐酸;氢氧化钠;三氟甲磺酸铜;甲苯;1,2-二氯乙烷;乙醇;活性炭(药用级)。
2.2.2 实验方法
（1）头孢克肟的合成
该路线以7-AVCA和MICA为起始原料，发生酰化反应，然后发生水解反应，本课题重点对该路线的工艺进行考察，通过摸索不同的物料配比、反应温度以及反应时间，寻找最佳反应条件。
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