应用或制成各种制剂之前必要的加工处理过程。
2.列举5个你所知道的目前临床使用的来源于天然产物的化学单体药物,以及它们的植物来源。
青蒿素(malaria)黄花蒿; 石山碱甲(阿尔茨海默病)蛇足石山; 喜树碱(抗肿瘤)喜树; 长春新碱(抗肿瘤)长春花;紫杉醇(抗肿瘤)红豆杉; 薏仁酯(抗癌活性)薏米仁; 小檗碱(抗菌消炎)黄连; 加兰她敏(小儿麻痹)石蒜 3.简述中药药性包括哪些内容?
四气(热温凉寒)五味(酸苦甘辛咸),升降沉浮,归经、毒性
第五章 药动学复习思考题
1.基本概念
? 被动转运(passive transport)p77 :药物从高浓度一侧扩散到低浓度一侧。
? 主动转运(active transport)p78:药物从低浓度一侧向高浓度一侧转运。
? 膜动转运(membrane moving transport) p78:为大分子转运伴有膜的运动。
? 药物吸收(absorption) p78:指药物从给药部位进入体循环的过程。
? 药物分布(distribution) p78:药物从给药部位吸收进入循环系统后,由循环系统运送至体内各脏器组织,这种药物在循环系统和
其它组织之间转运的过程,叫药物的分布。
? 药物代谢(drug metabolism)或生物转化(biotransformation) p79:药物在体内各种酶及体液环境作用下,发生化学结构上转变的。 ? 药物排泄(excretion) p79:体内药物或其代谢物排出体外的过程。
? 吸收速度常数“Ka ”:吸收速度常数是单位时间被吸收进入体内药物量占给药部位剩留药量的分数。
? 消除速度常数“K”:消除速度常数是单位时间机体消除体内剩留药量的分数。
? 消除半衰期“t1/2”:体内药物量消除一半所需要的时间。 ? 生物利用度“F”:制剂中药物被吸收进入体循环的速度与程度。 ? 表观分布容积“V”:指体内药物量按此时体内血药浓度溶解所需体液的理论体积。
? 蛋白结合率“P”:血液中药物-蛋白结合物占血液中药物总量的百分率。
2.影响血药浓度的因素 剂型因素:…… 生物学因素:…… 药物应用方法:……
3.新药非临床药动学研究目的与内容 4.新药临床药动学研究目的与内容 健康志愿者临床药动学研究
目标适应症患者的临床药动学研究 特殊人群的临床药动学研究
第五章 药效学复习思考题
1.基本概念
? 药物作用(drug action)p73:药物与靶部位间的初始作用; ? 效应(pharmacological effect) p73:药物作用引起的机体在生理、生化功能或形态上的改变;
? 治疗作用(therapeutic action)p74:符合用药目的,能防治疾病的药物作用;
? 不良反应(adverse reaction) p74:是药物在正常用法和用量时由药物引起的有害和不期望产生的反应;
? 兴奋(excitation):使机体器官原有功能提高、亢进(augmentation) ? 抑制(inhibition): 使机体器官原有功能减弱、麻痹(paralysis) ? 毒性反应(toxic reaction) p74:指药物剂量过大或蓄积过多时机:体发生的危害性反应,一般较严重,是可以预知的,同时也是应该避免发生的不良反应。
? 副作用(side reaction): p74:药物在治疗剂量时,机体出现的与治疗目的无关的反应。
? 药物作用的两重性(dualism):药物对机体能产生预防和治疗作用,同时也会出现不良反应的性质。
? 治疗指数(TI):用来估计药物的安全性,治疗指数越大药物越安
全
? 安全指数:最小中毒量比最大治疗量=LD5/ED95
? 安全界限:(LD1-ED99)/ED99*100% LD:致死量;ED:有效量 ? 受体(acceptor)p74:存在于细胞膜或细胞内的一种能选择性地同相应的递质、激素、自体活性物质或药物等相结合,并能产生特定生理效应的一种大分子物质。
? 配体(ligand)p74:是指能与受体特异性结合的物质,如内源性递质、激素、自体活性物质或结构特异的药物。
? 受点(receptor site)::受体某个部位的构象具有高度选择性,能正确识别并特异地结合某些立体特异性配体,这种特异的结合部位称受点。
? 体内试验(in vivo):采用清醒、麻醉的动物建立与临床相同或相似的疾病模型,以观察药物作用的实验方法;
? 体外试验(in vitro或ex vivo): 采用动物的离体组织、器官、细胞以及病原体等在体外进行的试验,以观察药物对组织形态等特异性指标的影响,并以此来判断药物药理作用的方法。 2.受体的特性:
特异性(specificity);灵敏性sensitivity;饱和性(saturability); 可逆性(reversibility) ;高亲和力(high affinity);结构专一性(specificity);立体选择性(stereoselectivity);多样性(multiple- variation)
3.药物活性的评价方法
整体动物实验 离体器官实验 细胞培养实验 生化实验方法
第六章药剂学复习思考题
1.名词解释
? 药剂学P93:是研究药物制剂的处方设计、基本理论、制剂工艺和合理应用的综合性技术学科。
? 剂型P93:适合患者应用的最佳给药形式。 ? 制剂:剂型确定以后的具体药物品种
? 辅料:药物中除了生理活性的部分,必须是生理惰性的,除了赋予制剂的成型和稳定外,还有助于疗效发挥
? DDS(药物传输系统)p107:包括口服缓控释系统、透皮给药系统和靶向给药系统。
? 不经胃肠道给药的剂型包括注射给药剂型、皮肤给药、粘膜给药。 ? 注射剂按分散系统可分为四类:溶液型注射剂、混悬型注射剂、乳剂型注射剂、注射用无菌粉末。
? 靶向制剂可分为被动靶向制剂、主动靶向制剂和物理化学靶向制剂三大类
2.请描述剂型对药物疗效的影响
同一药物不同的给药途径可改变药物的生物利用度和药理作用