2．3．2抗胆碱支气管舒张药
异丙托溴铵对于慢性持续期哮喘，可短期缓解症状，但与短效β2受体激动药相比，后者因起效更快而作为首选。对于威胁生命的哮喘，或标准治疗无效的急性哮喘，异丙托溴铵雾化溶液可用于其他标准治疗中。
轻度慢性阻塞性肺疾病患者，如未使用长效抗胆碱药，异丙托溴铵气雾剂可用于短期缓解症状。其最大效应发生于给药后30～60分钟，作用持续3至6小时，一日给药3次通常能保持支气管舒张。
噻托溴铵，为长效抗胆碱支气管舒张药，能有效治疗慢性阻塞性肺疾病，该药不适用于缓解急性支气管痉挛。
注意：抗胆碱支气管舒张药慎用于前列腺增生、膀胱流出道梗阻患者，慎用于急性闭角青光眼易感者。
青光眼 有报道雾化吸入异丙托溴铵发生急性闭角青光眼，尤其与沙丁胺醇雾化溶液合用时（亦可能是其它β2受体激动药）易发生；需注意保护防止雾化液和药粉接触患者的眼睛。 【不良反应】常见口干；少见恶心和头痛；罕见便秘、心动过速、心悸、矛盾性支气管痉挛、尿潴留、视物模糊、闭角青光眼和过敏反应（包括皮疹、荨麻疹和血管性水肿）。
异丙托溴铵 Ipratropine
【适应证】用于慢性阻塞性肺疾病相关的支气管痉挛的维持治疗，包括慢性支气管炎、肺气肿哮喘等。
【注意事项】 (1)使用本品后可能会立即发生过敏反应。
(2)下列情况慎用：闭角型青光眼倾向的患者或，有前列腺肥大或膀胱颈梗阻等症状患者，孕妇及哺乳期妇女。
(3)应避免使眼睛接触到本品，如果不慎本品在使用中污染到眼睛，引起眼睛疼痛或不适、视物模糊、结膜充血和角膜水肿并视物有光晕或有色成相等闭角性青光眼的征象，应首先使用缩瞳药并立即就医。
(3)患有囊性纤维化的患者可能会引起胃肠道蠕动的紊乱。 (4)有尿道梗阻的患者使用时尿潴留危险性增高。
【禁忌证】（1）对阿托品及其衍生物过敏患者禁用。（2）对本品过敏者禁用。
【不良反应】 常见头痛、恶心和口干；少见心动过速、心悸、眼部调节障碍、胃肠动力障碍和尿潴留等抗胆碱能不良反应；可能引起咳嗽、局部刺激；罕见吸入刺激产生的支气管痉挛，变态反应如皮疹、舌、唇和面部血管性水肿、荨麻疹、喉头水肿和过敏反应。 【用法和用量】 吸入：溶液 成人（包括老人）和12岁以上青少年：一次一个单剂量小瓶（500μg），一日3～4次，急性发作的患者病情稳定前可重复给药。单剂量小瓶中每1ml
雾化吸入液可用氯化钠注射液稀释至终体积2～4ml。
(1) 气雾剂 成人及学龄儿童推荐剂量：一次40～80μg，一日3～4次。
【制剂与规格】 吸入用异丙托溴铵溶液：（1）2ml∶50μg；（2）2ml∶250μg；（3）2ml∶500μg；（4）20ml∶500μg。
异丙托溴铵气雾剂：（1）20μg/揿，200揿/支；（2）40μg/揿，200揿/支。
噻托溴铵 Tiotropium Bromide
【适应证】 用于慢性阻塞性肺部疾病的维持治疗，包括慢性支气管炎和肺气肿、伴随性呼吸困难的维持治疗及急性发作的预防。
【注意事项】 (1)吸入噻托溴铵粉末后有可能立即发生过敏反应。
(2)下列情况慎用：窄角型青光眼、前列腺增生、膀胱颈梗阻、中重度肾功能不全、18岁的患者、孕妇及哺乳期妇女。
(3)如药粉误入眼内可能引起或加重窄角型青光眼症状，应立即停用并就医。 【禁忌证】对噻托溴铵、阿托品或其衍生物过敏的患者。
【不良反应】常见口干、便秘、念珠菌感染、鼻窦炎、咽炎；少见全身过敏反应、心动过速、房颤、心悸、排尿困难、尿潴留。有发生恶心、声音嘶哑、头晕、血管性水肿、皮疹、荨麻疹、皮肤瘙痒；因吸入刺激导致的支气管痉挛，还可能有视力模糊、青光眼。 【用法和用量】 吸入： 一次18μg，一日1次。 【制剂与规格】 噻托溴铵粉吸入剂（胶囊）：18μg。
2．3．3茶碱类支气管舒张药
茶碱是一种支气管舒张药，通常用于支气管哮喘和稳定期慢性阻塞性肺疾病(COPD)的治疗,对COPD急性加重的疗效不显着。茶碱的药理作用表现为：(1)松弛支气管平滑肌，也能松弛肠道、胆道等多种平滑肌。对支气管黏膜的充血、水肿有缓解作用。(2)增加心排血量，扩张入球和出球肾小动脉，增加肾小球滤过率和肾血流量，抑制肾小管重吸收钠离子和氯离子，具有利尿作用。(3)可改善COPD患者膈肌收缩力，减少呼吸肌疲劳。临床上茶碱虽然被列为支气管扩张药，但实际上其支气管扩张效应较弱，茶碱对于气流受限性疾病的治疗作用，可能主要是通过茶碱的非支气管扩张效应。
茶碱在肝脏内代谢，茶碱的血浆浓度变异较大，尤其是在吸烟人群、肝功能损伤以及心力衰竭的患者中。在心力衰竭、肝硬化、病毒感染、老年人和服用抑制茶碱代谢的药物时，茶碱的血浆浓度可增加。吸烟、慢性乙醇中毒和诱导肝代谢药物可降低茶碱血浆浓度。
由于茶碱的中毒剂量与其治疗剂量相当接近，茶碱的半衰期的差异很重要；尤其当引入或撤出与茶碱药物相互作用的药物时，需要特别小心。在大部分人群中，茶碱血浆浓度在
10～20 mg/L 间，可获满意的支气管舒张效应。当然，茶碱血浆浓度在10 mg/L（或小于10 mg/L）,可能也有治疗作用。茶碱浓度在10～20 mg/L 时，也可能发生不良反应。但如浓度高于20 mg/L,则茶碱不良反应发生的频率和程度明显增加。近来的研究结果提示，5～10 mg/L的茶碱低血药浓度也可收到较好疗效，故茶碱用量有减少的趋势。
茶碱的注射剂型为氨茶碱，是茶碱和乙烯双胺（ethylenediamine）的复合物，其溶解度比茶碱高20倍。氨茶碱很少用于哮喘重度发作。必须非常缓慢的静脉注射（至少超过20分钟）；氨茶碱肌内注射刺激性大。测定茶碱血药浓度相当有益，尤其对于已经服用氨茶碱治疗的患者，当需要再注射氨茶碱治疗时，必需测定，因为氨茶碱严重的不良反应：惊厥和心律失常可以先于其它不良反应的发生。
茶碱 Theophylline
【适应证】 用于缓解成人和3岁以上儿童的支气管哮喘的发作。用于哮喘急性发作后的维持治疗。也用于缓解阻塞性肺疾病伴有的支气管痉挛的症状。
【注意事项】 (1)肝肾功能不全的患者，应酌情调整用药剂量或延长给药间隔。 (2)下列情况慎用：有消化性溃疡、任何原因引起的心力衰竭、持续高热、低氧血症、高血压、孕妇及哺乳妇女、新生儿、老年人。
(3)本品不适用于哮喘持续状态或急性支气管痉挛发作的患者。 (4)可致心律失常和使原有的心律失常恶化。
(5)应定期监测血清茶碱浓度，以保证最大的疗效而不发生血药浓度过高的危险。 (6)吸烟者茶碱的肝代谢加强，需增加用药剂量。
【禁忌证】 对茶碱不能耐受的患者禁用；未治愈的潜在癫痫患者；严重心功能不全患者及急性心肌梗死伴有血压降低者禁用。
【不良反应】 常见头痛、恶心、呕吐和失眠；少见消化不良、震颤和眩晕。血药浓度较高时可见发热、失水、惊厥等，严重者甚至呼吸心跳停止。 【用法和用量】口服：
片剂：成人一次0.1～0.2g，一日3次。极量一次0.3g，一日1g。 控释胶囊：成人一次0.2g，一日1～2次，最大剂量一日0.6g。
缓释片：成人一次0.2～0.4g，一日1次，晚间服。3岁以上儿童可以按0.1g开始治疗，一日最大剂量不应超过10mg/kg。 【制剂与规格】 茶碱片：0.1g。 茶碱缓释片：（1）0.1g；（2）0.4g。
茶碱缓释胶囊：(1) 0.1g；(2)0.2g；(3)0.3mg；(4)0.5mg。 茶碱控释片：0.1g。
茶碱控释胶囊：(1)0.1g；(2)0.3mg。
氨茶碱Aminophylline
【适应证】 用于支气管哮喘、喘息性支气管炎、慢性阻塞性肺疾病，也可用于急性心功能不全和心源性哮喘。
【注意事项】（1）肾功能或肝功能不全的患者，应酌情调整用药剂量或延长给药间隔。 （2）下列情况慎用：高血压、非活动性消化道溃疡病史患者、孕妇及哺乳期妇女、新生儿、老年人。
（3）茶碱制剂可致心律失常和（或）使原有的心律失常恶化；患者心率和（或）节律的任何改变均应进行监测和研究。
（4）应定期监测血清茶碱浓度，以保证最大的疗效而不发生血药浓度过高的危险。 【禁忌证】 对本品过敏的患者、活动性消化道溃疡和未经控制的惊厥性疾病。
【不良反应】 恶心、呕吐、易激动、失眠；心动过速、心律失常；发热、失水、惊厥甚至呼吸、心脏骤停致死。
【用法和用量】口服：成人，一次0.1～0.2g，一日3次；极量：一次0。5g，一日1g。 儿童，按体重一日4～6mg/kg，分2～3次服。
静脉注射：成人，一次0.125～0.25g本品，用0.25g 25%葡萄糖注射液稀释后，缓慢静脉注射，注射时间不得短于10分钟，极量一次0.5g，一日1g。。儿童按体重一次2～4mg/kg。 静脉滴注：一次0.25g～0.5g本品，用葡萄糖注射液250ml稀释后缓慢滴注。 【制剂与规格】 氨茶碱片：(1)100mg；(2)200mg。 氨茶碱注射液：(1)2ml∶250mg；(2)2ml∶500mg。
二羟丙茶碱 Diprophylline
【适应证】 用于支气管哮喘、具有喘息症状的支气管炎、慢性阻塞性肺疾病等缓解喘息症状。也用于心源性肺水肿引起喘息。尤适用于不能耐受茶碱的哮喘病例。 【注意事项】(1)孕妇、哺乳期妇女及新生儿慎用本品。 (2)大剂量可致中枢神经兴奋，预服镇静药可防止。 (3)哮喘急性严重发作的患者不首选本品。
(4)茶碱类药物可致心律失常和(或)使原有的心律失常恶化，患者心率和(或)心律的任何改变均应密切注意。
【禁忌证】 对本品过敏，活动性消化道溃疡和未经控制的惊厥性疾病。
【不良反应】 类似茶碱。剂量过大时可出现恶心、呕吐、易激动、失眠、心动过速、心律失常，可见发热、脱水、惊厥等症状，严重者甚至呼吸、心脏骤停。
【用法和用量】 口服：成人，一次0.1～0.2g，一日3次；极量：一次0.5g。
静脉滴注：一次0.25～0.75g，以5%或10%葡萄糖注射液250～500ml稀释后静脉滴注，滴
注时间1～2小时。
静脉注射：一次0.5～0.75g，用25%葡萄糖注射液20～40ml稀释后缓慢注射，注射时间15～20分钟。
【制剂与规格】 二羟丙茶碱片：（1）100mg；（2）200ml。 二羟丙茶碱注射液：2ml∶250mg。
多索茶碱Doxofylline
【适应证】 用于支气管哮喘、具有喘息症状的支气管炎及其它支气管痉挛引起的呼吸困难。 【注意事项】 (1)下列情况慎用：严重心、肺功能异常者，甲状腺功能亢进症，及活动性胃、十二指肠溃疡等症，肾功能不全、肝功能不全，孕妇及哺乳期妇女。
(2)本品剂量要视个体病情变化选择最佳剂量和用药方法。必要时检测血药浓度。 (3)本品不得与其它黄嘌呤类药同时服用。 (4)服药期间不要饮用含咖啡因的饮料或食品。
【禁忌证】 凡对本品或黄嘌呤衍生物类药物过敏者、急性心肌梗死。
【不良反应】 少见心悸、窦性心动过速、上腹不适、食欲缺乏、恶心、呕吐、兴奋、失眠。如过量服用可出现严重心律失常、阵发性痉挛。
【用法和用量】 口服：成人，一次0.2～0.4g，一日2次，餐前或餐后3小时服用。 【制剂与规格】 多索茶碱片 (1)200mg；(2)300mg。
2.4糖皮质激素
糖皮质激素常被用来治疗可逆性和不可逆性气道炎性疾病，吸入糖皮质激素3～4周有助于鉴别支气管哮喘和慢性阻塞性肺疾病，应用3～4周后症状明显改善者提示哮喘的可能。
不含氯氟烷烃（CFC）的与含氯氟烷烃的糖皮质激素吸入器的吸入剂量可能不同。 加压气溶胶吸入器的含CFC抛射剂正在被氢氟烷烃（HFA）抛射剂所代替。当患者应用不含CFC吸入器时应保证新式吸入器的有效性并且告知他们应用新型吸入器会使气溶胶的感觉和味觉与以前不同。如遇到问题应咨询医师或药剂师。
如果吸入的糖皮质激素导致咳嗽，预先应用β2受体激动药可能会缓解。
哮喘 糖皮质激素控制哮喘很有效，能减轻气道炎症反应（减轻气道水肿和黏液的分泌）。
吸入糖皮质激素多在以下情况应用：哮喘轻度持续以上（第2级以上）患者（见哮喘分级）；患者近两年有急性加重必须以全身糖皮质激素或一种吸入型支气管扩张药治疗时（见于哮喘分级和长期治疗方案）。规律吸入糖皮质激素可降低哮喘恶化的风险。
吸入糖皮质激素必须规律使用以产生最大的效益。通常在使用3～7日后症状减轻。 二丙酸倍氯米松（二丙酸氯地米松），布地奈德，丙酸氟替卡松，和糠酸莫米松疗效相当。糖皮质激素加长效β2受体激动药的复合制剂与以同样的两种药物分别使用比较，前者