浙江大学远程教育学院 《药代动力学》课程作业
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一、填空题
1．药动学是借助于 化学动力学原理及数学模型定量研究药物体内过程的浓度变化规律 的一门科学。
2．实践中，我们通过作lgC-t曲线来确定隔室模型的划分。
3．消除速率常数表示 单位时间内从体内消除药物的分数 ，用字母K 表示。 4．一级速率过程： t1/2= 0.693/K ，而零级速率过程： t1/2= C0/2K0 5．生物利用度是 剂型中药物被吸收进入血液大循环的速度与程度 6．生物利用度的测定方法有：血药浓度法、尿药累积排泄量法 和 药理效应法 。
7．肝微粒体药物代谢酶中主要的酶系是P450 ，与 NADPH（辅酶Ⅱ） 形成一个氧化还原系统。重要的肝药酶诱导剂是 苯巴比妥 ，当与双香豆素使用时，可使后者的 抗凝血 作用减弱。
8．促进苯巴比妥排泄的方法是碱化 体液，促进水杨酸钠排泄的方法是 碱化 体液。
9．体内药物按恒比衰减，每个半衰期给药一次时，经 5 个半衰期血浆药物浓度达到稳态浓度。某药半衰期为80分钟，如按此方式消除，血药浓度由78mg降到9.75mg需要 4 小时。
10．苯巴比妥与双香豆素合用及保泰松与双香豆素合用时双香豆素抗凝作用的变化分别是 减弱 和 增强 ，其作用改变的机理分别是 巴比妥诱导肝药酶、加速双香豆素的代谢 和 保泰松与双香豆素竞争与血浆蛋白结合， 使游离的双香豆素增加
11．在一级动力学中，一次给药后经过 5 个t1/2后体内药物已基本消除。
12．血浆半衰期（t1/2）是指 血浆药物浓度下降一半所需的时间 ，连续多次给药时，必须经过 5 个t1/2才能达到稳态血药浓度。
13．药物跨膜转运的主要方式是简单扩散 ，其转运快慢主要取决于 膜两侧浓度差 、药物分子量 、脂溶性 和 解离度和极 ，弱酸性药物在 酸 性环境下易跨膜转运。
14．药物的体内过程包括 吸收 、分布、 代谢 、排泄 。 15．被动转运有两种形式，即 滤过、简单扩散 。
16．药物代谢时的第一相反应是 氧化、还原、水解 反应，第二相反应是结合 反应。
17．非线性动力学中两个最基本的参数是 Km 、 Vm 。 18．药物体内代谢最重要的器官是 。
19．在双室模型中，一般将血液及血流丰富的组织、器官称为 ，将血液供应较少的组织器官称为 。
20．药物的肾排泄是 、 和 三者的综合结果。 21． 是口服给药吸收的主要部位。
22．口服给药的药物，药物在到达体循环前，进入体内的相对药量降低的现象称为 。
23．药物在体内的分布是 。（填均匀或者不均匀的）
24．有些药物本身没有活性，在体内经过代谢激活才能发挥作用，这种药物称为 。
25． AUC是指 ，是评价药物吸收程度的重要指标。 26．生物利用度是评价药物吸收程度的重要指标，分为 和 。
27． 和 统称消除。 二、名词解释 1、药物代谢动力学： 2、体内过程（ADME）： 3、易化扩散： 4、吸收：
5、分布（Distribution）： 6、代谢（Motabolism）: 7、排泄（Excretion）： 8、转运（transport）： 9、处置（disposition）： 10、消除（elimination）： 11、主动转运： 12、首过效应： 13、血脑屏障： 14、肝肠循环； 15、生物利用度： 16、血浆蛋白结合率： 17、血浆半衰期： 三、问答题
1. 何为药物在体内的排泄、处置与消除？
2. 片剂口服后的体内过程有哪些？
3. 简述载体转运的分类及特点。
4. 已知某药物普通口服固体剂型生物利用度只有5％，与食物同服生物利用度可提高近一倍。试分析影响该药物口服生物利用度的因素可能有哪些，拟采用哪些方法改善？
5. 简述促进口服药物吸收的方法。
6. 可采用什么给药途径避免肝首过效应？试结合各给药途径的生理特点说明其避免首过效应的原理。
7. 试述影响经皮给药的影响因素。
8. 药物代谢酶系主要有哪些？简述它们的作用。
9. 简述影响药物代谢的因素。 10. 药物动力学研究内容有哪些？
11. 试述口服给药二室模型药物的血药浓度- 时间曲线的特征？
12. 重复给药与单剂量给药的药物体内过程有何不同？
13. 何为非线性药物动力学？非线性药物动力学与线性药物动力学有何区别？
14. 药物在体内哪些过程易出现非线性药物动力学？
15. TDM在临床药学中有何应用？
16. TDM的目的是什么？哪些情况下需要进行血药浓度监测？
17. 新药药物动力学研究时取样时间点如何确定？
18. 药物转运的机制有哪些，其各自特点是什么？