07级药学、营销B卷
一、单项选择题
1、?-环糊精是由几个葡萄糖分子环合而成
A、5 B、6 C、7 D、8 E、9 2、微囊的制备方法不包括
A、液中干燥法 B、喷雾干燥法 C、薄膜分散法 D、辐射交联法 E、溶剂-非溶剂法
3、可用于工业化大生产的脂质体制备方法是
A、乙醇注入法 B、乙醚注入法 C、去污剂增溶法 D、逆相蒸发法 E、薄膜分散法
4、粒径小于3 μm的被动靶向微粒,静注后的靶部位是
A、肾 B、骨髓 C、肺 D、脑 E、肝、脾
5、心肌梗死、高血压等疾病多发生在凌晨。针对这一特点,相关的治疗药物如维拉帕米在设计口服剂型(或给药系统)时,最好考虑采用
A、脉冲定时释药系统 B、固体分散体 C、脂质体注射剂 D、乳剂 E、胃漂浮片
二、填空题
1、环孢素自乳化软胶囊的处方如下:环孢素100mg,无水乙醇100mg,1,2-丙二醇320mg,聚氧乙烯氢化蓖麻油380mg,精制植物油320mg。其中聚氧乙烯氢化蓖麻油的作用是 。 2、液中干燥法制备微球或微囊包括两个主要步骤,(1) ;(2) 。
3、靶向制剂从所采用的方法或手段上分类,可以分为被动靶向制剂、主动靶向制剂和 。
4、口服定时释药系统定时释药机理主要有:渗透压、 、溶蚀等。 5、脂质体与体内细胞的相互作用包括吸附、脂交换、 、融合等。
6、对缓控释制剂进行体外评价时,必须进行释放度试验,进行释放度实验时,需要选择合适的释放介质,对水难溶性药物,不宜采用有机溶剂,可加少量 ,以满足漏槽条件。
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三、名词解释 1、透皮给药系统
四、简答题
1、在现象和原理上简要说明普通乳液、纳米乳和胶束的异同。 2、缓控释制剂的优缺点 3、新剂型设计,简述设计思路:
1)将对胃刺激性大且在胃中不稳定的药物设计一种口服剂型。 2)将只在小肠上端有吸收的药物设计一种口服缓控释制剂。
五、处方分析
1、呋喃唑酮胃漂浮片的处方如下,请进行处方分析:
呋喃唑酮 100g ( ) 十六烷醇 70g ( ) HPMC 43g ( ) 丙烯酸树脂 40g ( ) 十二烷基硫酸钠 适量 ( ) 硬脂酸镁 适量 ( )
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07级临药A卷
一、单项选择题
1、下列哪种方法不能用于制备固体分散体?
A、熔融法 B、研磨法 C、溶剂法 D、溶剂-熔融法 E、溶剂-非溶剂法 2、下列关于环糊精的叙述哪一项是错误的?
A、由6~10个葡萄糖分子以1,4-糖苷键连接的环状低聚糖化合物
B、环糊精包合药物的过程是化学过程,有新的化学键形成。 C、中空圆筒形立体结构 D、以?-环糊精在药学上更为常用 E、以在水中溶解度最小 3、环孢菌素不溶于水,口服生物利用度低且个体差异大,其口服制剂最好设计为
A、自乳化软胶囊 B、胃漂浮片 C、肠溶片 D、亲水凝胶缓释片 E、口含片 4、目前口服缓控释制剂中较为理想,基本能达到零级释放的是
A、骨架型技术 B、膜控技术 C、渗透泵技术 D、控制溶解技术 E、微囊化技术 5、对胃刺激性大且在胃中不稳定的药物,其口服制剂最好设计为下列哪种?
A、渗透泵控释片 B、胃滞留片 C、亲水凝胶骨架缓释片 D、肠溶制剂 E、结肠定位释药系统
二、填空题
1、?、?、?三种环糊精的分子空腔直径按从小到大排列的顺序是 。 2、纳米乳与普通乳剂的区别是:(1)需用较大用量的乳化剂,并加入助乳化剂;(2)乳滴的粒径小于100nm,外观为透明或半透明;(3)纳米乳通常为 稳定系统。 3、亲水凝胶骨架缓释片药物释放的机制是 、 。
4、离子交换药树脂口服缓控释制剂的缺点是:(1) ;(2)树脂交换容量不大;(3)只适用离子型药物。
5、对缓控释制剂进行体外评价时,必须进行体外释放度试验,进行释放度实验时,需要选择合适的释放条件(如释放介质等),释放条件是否合适,最好通过 来评价。 6、透皮给药制剂开发的难点是 。
三、名词解释
1、transdermal drug delivery systems (TDDS)
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四、简答题
1、简述缓释、控释制剂的临床合理应用。
2、根据你所学到的药剂各种剂型的知识,归纳药剂辅料聚乙二醇(PEG)在药剂学中的应用。 3、两性霉素B(化学结构式见下图)为广谱抗真菌多烯类抗生素,该药能与真菌细胞膜上的麦角甾醇结合,使膜通透性增加,细胞内容物漏出而使真菌死忙,临床上主要用于严重的深部真菌感染。该药物在水中不溶,其传统制剂采用脱氧胆酸盐形成胶束增溶,注射给药后,此胶束在体循环中不稳定,临床应用出现严重的神经毒性和肾毒性。请你根据所学的药物新剂型和制剂新技术知识,为两性霉素B设计2种新制剂,说明设计思路、所设计的新制剂与传统制剂相比的优势,并分别简单介绍一种制备方法。
Chemical Structure of Amphotericin B
五、处方分析
1、处方:重酒石酸长春瑞滨14mg,单硬脂酸甘油酯(GMS)200mg,卵磷脂90mg,油酸14mg,Pluronic F-68 400mg,蔗糖20g,注射用水40mL
制备工艺:将单硬脂酸甘油酯于60℃水浴中使熔融,重酒石酸长春瑞滨、卵磷脂和油酸溶于1mL无水乙醇中,将所得乙醇溶液逐滴加入60℃熔融的单硬脂酸甘油酯中,挥去乙醇后置于液氮(-180℃)中冷却。将冷却得到的固体研磨粉碎为微小颗粒,微小颗粒混悬于40ml含有1% Pluronic F-68和20%蔗糖的水溶液中,用均质机15000转/分均质0.5小时,然后用高压均质机在冰浴条件下进一步均质(压力20 000psi,循环4次),0.45μm微孔滤膜过滤,灭菌分装,即得。
回答下列问题:
(1)根据处方和工艺,你认为这是一个采用什么方法制备的什么制剂? (2)制备过程中液氮冷却得到的中间体是什么? (3)分析处方中各成分的作用。
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