哈尔滨理工大学制药工程专业
《科研训练》
科学研究课题申请书
课题名称 口服缓控释剂的研究 课题申请人 胡晓龙 指导教师 杜霞
一.简表 课题名称 姓 名 胡晓龙 口服缓控释剂的研究 学 号 0809040327 班级 制药08-3 近年来，口服缓控释技术发展迅速，种类繁多，其中典型的给药系统包括骨架片、渗透泵制剂、多单元给药系统等。这几类制剂是口服固体缓控释制剂的研究热点和主流，也是与实际生产应用结合最为紧密的制荆类型。 口服缓控释制剂相对于普通口服制剂有其独特的优势，主要通过胃肠道释药及吸收速度的调整，使药物发挥最佳治疗效果，显著减少可能的不良反应，增加病人服药的顺应性；同时口服缓控释制剂开发周期短，技术含量高，经济风险小且回报丰厚，为制药工业界所看重，是制剂开发中比较活跃的领域。 目前研究开发的口服缓控释给药系统，一方面应用新的辅料，如合成高分子材料、生物黏附材料等；另一方面依赖于新的制剂技术以及新的设计理念，使药物按照特定疾病需要进行释放。口服固体缓控释制剂中典型的给药课题 系统包括骨架片、渗透泵制剂、多单元给药系统等几大类别，这几类制剂是简介 口服缓控释制剂的研究热点和主流，也是与生产应用结合最为紧密的制剂类型。 口服固体缓控释制剂技术作为缓控释制剂的研究主流，与制药工业生产联系紧密，可实现治疗效果和商业效果的双赢，其发展将有赖于新材料及新的制剂设计思想的引入。 1
二． 立项依据（800-1000字） 1．课题研究的目的、意义 目的：研究制备一种口服缓控释剂，并进行相应的动物药理实验，获得相关的数据资料，是口服缓控释剂的应用更加广泛。同时为这种剂型的市场应用及其前景做好准备。 意义： 对于一些慢性疾病的治疗 ,需要药物在体内有较长的作用时间 ,通过口服缓/控释剂能够方便有效地达到治疗目的。我国现已批准使用的口服缓/控释剂有 30 多种,主要分布于镇痛药、平喘药、降压药、降糖药、抗心律失常药、抗精神病药等领域。与国外相比 ,无论是剂型覆盖面、运用频率、用药评价 ,我国均处于一个初级发展阶段。一些临床医生在此类剂型处方医嘱中频频出现错误,因此正确认识口服缓/控释剂的特点和适应范围 ,是促进新剂型合理运用、提高用药水平的关键，研制其新的剂型，研究其相应的缓释治疗效果，是非常有应用前景的。 2．国内外相关行业现状、发展趋势、市场需求、预期经济和社会效益分析 目前国外缓控释制剂已由单一处方向复方缓控释制剂发展。新技术和新材料不断出现 ,计算机仿真模拟技术大量用于缓控释制剂处方优化设计中。定速释放、定时释放和定位释放技术日臻完善,靶向制剂、透皮制剂释药系统研究进展迅速。总的说来 ,缓释、控释制剂近年来发展较快 ,其优点明确 ,用药方便,使其成为研究开发的热点。由于我国制剂研究长期滞后 ,传统制剂和低水平重复的制剂较多 ,缓释、控释制剂较少 ,制备缓控释制剂需要亲水和疏水性高分子材料 ,而我国对这些高分子材料的研究比较少 ,主要缓控释辅料依赖进口 。虽然国内科研单位自上世纪九十年代以来开发了系列级控释新辅料,但辅料的品种和使用性能较之国外仍有较大差距。因此我国今后的几年内,应加大缓释控释材料的研发力度 ,加强靶向制剂研究,增加高效药物制剂新品种 ,加强复方级控释制剂 ,口服缓控释制剂的研发步伐。口服缓控释剂由于其具有定效释放靶向给药的优良特点一定会带来非常巨大的市场经济效益 3.课题研究的创新点 1.主要研究我国一直落后的口服缓控释剂的表面材料 2.结合生理生化的相关知识对试剂进行修饰进而使药物的靶向性增强 2
3.针对辅料的类型以及比例做进一步研究 4.参考文献
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三．课题研究的主要内容及实施方案 1． 课题研究的主要内容 主要针对口服缓控释剂的表面活性材料的选择，通过研究选择出最佳活性材料，其次结合有关学科的相应知识对口服缓控释剂进行化学修饰从而使靶向给药性增强，最后对制剂的辅料进行分析研究选择出最佳的配比方式，对药物的外形口感味觉进行良性修饰 2． 实施方案 1 查询国内外相关制剂的表面活性材料的种类，针对本实验的所要应用的活性物质进行活性测验 得出最优材料 2 将选择好的活性材料应用到已有的口服缓控释剂中，并对制剂中的辅料进行筛选（主要对比例进行帅选）得出最佳辅料的比配 3 针对对乙酰氨基酚进行以上实验研究之后在对其进行生物活性修饰，反复测验进而增强药物的靶向性，最大化的提高药效 4 试验中不断的应用现代计算机技术对流程进行科学监控，绘制相应的曲线通过比对的方法择优选取其中几组较优秀的产品 5 综合以上实验制作出优良的口服缓控释剂，在体外进行体外实验主要记录崩解时间，溶解程度等。针对实验结果和预期比较再次修饰 6 体外实验结束以后进行动物体内实验，主要记录并绘制相应的参数和对应的曲线，记录崩解时间，靶向性，药物的代谢情况，缓释的效果。综合分析比较在较优秀的几组中选取最佳药物为最终实验结果 4