凝胶是指溶胀的三维网状结构高分子。即聚合物分子间相互连结,形成空间网状
结构,而在网状结构的孔隙中又填充了液体介质。
根据高分子交联键性质的不同 ,分为两类:化学凝胶、物理凝胶。 水凝胶是指一种在水中能显著溶胀、保持大量水分的亲水性凝胶,为三维网络结
构,多数水凝胶网络中可容纳高分子本身重量的数倍至数百倍的水,它不同于疏水性的高分子网络如聚乳酸和聚乙醇酸(只有有限的吸水能力,吸水量不到10%)。
水凝胶的性质
不同结构、不同化合物的水凝胶具有不同的物理化学性质如触变性、溶胀性、环境敏感性和黏附性等: (一)溶胀性
水凝胶在水中可显著溶胀。
溶胀性是指凝胶吸收液体后自身体积明显增大的现象。 (二)环境敏感性
环境敏感水凝胶又称智能水凝胶,根据环境变化的类型不同,环境敏感水凝胶又分为如下几种类型:(1)温敏水凝胶
(2)pH敏感水凝胶 (3)电解质敏感水凝胶
(三)黏附性
黏附或称黏着或黏接等。一般指的是同种或两种不同的物体表面相黏接的现象。 1.生物黏附
指的是两个生物体表面之间形成任何结合,或一个生物体的表面与另外一个天然或合成材料的表面黏结的总称。 2.生物黏附的机制
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理想的生物黏附性药物传递系统的黏附性存在3种作用机制:聚合物润湿与溶胀;生物黏附性聚合物链与聚合物的线团和黏膜黏蛋白的互穿作用;在线团的链之间很微弱的化学结合。
在生物黏附性形成理论中常被提及的有:
(1)润湿理论 生物黏附剂或黏液能够在相应的生物组织表面铺展是一个很重要的前提。润湿的原理在液状的黏胶剂黏附方面是一种主要理论,它是利用界面张力来预测黏胶剂铺展力以及黏附力的大小。聚合物与生物组织表面能的研究可以用来预测粘膜黏附性。
(2)扩散理论 生物黏附性聚合物链以及黏膜的聚合物链之间的互穿作用与缠绕作用的理论是由扩散理论来支持的。
(3)断裂理论 断裂理论是最具有实际性的,因为它可以通过机械测量。但是,在生物黏 上断裂现象很少见。即使有,也只能存在于界面而不是界面的附近。它不涉及聚合物链的缠绕、扩散或互穿作用,此时,聚合物的链并没有穿透进黏膜层。
第四章 药用天然高分子材料
一、淀粉
淀粉是天然存在的糖类,它是由两种多糖分子组成,一为直链淀粉,另一为支链淀粉,它们的结构单元是D-吡喃环形葡萄糖,直链淀粉是以α-1,4苷键连接的葡萄糖单元。 (一)淀粉的性质
1.淀粉不溶于水、乙醇和乙醚等,但吸湿性很强。
2.在5%的冷乙醇和冷水中不溶解,在37水中迅速膨胀5%~10%,在60 ~ 800C 热水中能发生溶胀。
3.淀粉的糊化 淀粉形成均匀糊状溶液的现象称为糊化。糊化的淀粉又称α化淀粉。
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(二)淀粉的应用
淀粉是口服制剂的基本材料,主要用作片剂的稀释剂、崩解剂(3%~15%)、黏合剂(5%~25%)、助流剂、填充剂。
二、糊精
(一)糊精的来源
糊精为部分水解的玉米淀粉或马铃薯淀粉。淀粉很容易水解,与水加热即可引起分子的裂解;与无机酸共热时,可彻底水解为糊精或葡萄糖。 (二)糊精的性质
糊精为白色、淡黄色粉末,微有异臭。不溶于乙醇(95%)、乙醚和丙二醇;缓慢溶解于冷水;极易溶于沸水并形成胶浆状溶液。 (三)糊精的应用
糊精在药剂学中可作为片剂或胶囊剂的稀释剂;片剂的黏合剂,也可作口服液体制剂或混悬剂的增黏剂;糖衣配方中的增塑剂和黏合剂;混悬剂的增稠剂。
三、纤维素
药用纤维素的主要来源来自棉纤维,少数来自木材。 纤维素的性质:1.化学反应性
2.氢键的作用 3.吸湿性 4.溶胀性 5.机械降解特性 6.可水解性
微晶纤维素—MCC 的应用 :
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微晶纤维素广泛用作黏合剂、稀释剂和吸附剂(20%~90%);崩解剂(5%~15%);抗黏剂(5%~20%);赋形剂。 取代度(DS) 是指被取代羟基数的平均值。
将共聚物溶液加热,当其高过低临界溶液温度时,共聚物能从溶液中分离出来,此时称为昙点。
醋酸纤维素用作片剂的半透膜包衣,特别是深透泵型片剂和植入剂,控制、延缓药物的释放。
羧甲纤维素钠-CMCNa 的应用:
常用为混悬剂的助悬剂,乳剂的稳定剂(0.25%~1.0%)、增稠剂,凝胶剂(3.0%~6.0%)、软膏和糊剂的基质,片剂的黏合剂(1.0%~6.0%)、崩解剂,也可用作皮下或肌内注射的混悬剂的助悬剂,以延长药效。
四、甲基纤维素-MC (一)甲基纤维素的性质
甲基纤维素为白色~黄色纤维状粉末或颗粒。熔点280~3000C。不溶于热水、饱和盐溶液、醇、醚、丙酮和甲苯,溶于冰醋酸。 甲基纤维素在冷水中的溶解度与取代度有关,取代度为2是最易溶。
甲基纤维素溶液易于被微生物破坏而腐败,因此应该使用抗菌防腐剂。也可对溶液进行热压灭菌。 (二)甲基纤维素的应用
低、中浓度的可作为片剂的黏合剂(2%~6%);高浓度的可用于改进崩解或作缓释制剂的骨架(5%~75%)。其他可作助悬剂、增稠剂、乳剂稳定剂、保护胶体,亦可作隐形眼镜片的润湿剂剂浸渍剂。
甲基纤维素,安全、无毒、无致敏、无刺激性。但不将它用于静脉注射产品。
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五、羟乙纤维素-HEC
羟乙纤维素溶于热水或冷水中,也溶于弱酸、弱碱,亦溶于强酸、强碱。 羟乙纤维素的应用:
羟乙纤维素为非离子型水溶性聚合物材料,主要用于眼科及局部外用的增稠剂。在干眼、隐形眼镜和口干的润滑剂中都含有羟乙纤维素。
六、羟丙纤维素-HPC
应用:在口服产品中,高取代羟丙纤维素主要用作片剂湿法制粒或干粉直接压片
的黏合剂、薄膜衣材料和缓释制剂材料,也充当长效制剂的骨架,还可以作为混悬剂的增稠剂和保护胶体。在透皮贴剂或眼科制剂也有使用。
七、羟丙甲纤维素酞酸脂-HPMCP
应用:HPMCP是性能优良的新型肠溶薄膜包衣材料。
甲壳质又称壳多糖、几丁质,是仅次于纤维素的天然来源聚合物。 甲壳质来源于昆虫、甲壳类等动物的外骨骼。
透明质酸是缓释制剂中的理想载体。
第五章 药用合成高分子材料
一、聚丙烯酸(PAA)
溶解性:易溶于水、乙醇、甲醇和乙二醇等极性溶剂,在饱和烷烃及芳香烃等非极性溶剂中不溶。
二、卡波沫的应用
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