1.黏合剂与包衣材料 作为颗粒剂和片剂的黏合剂,采用量为0.2%~10.0%;作为包衣材料具有衣层坚固、细腻和润滑感好的特点。
2.局部外用制剂基质 用作软膏、洗剂、乳膏剂、栓剂和亲水性凝胶剂的基质(常用量0.5%~3%),具有优良的流变学性质与增湿、润湿能力,搽于皮肤表面具有特别的细腻滑爽感,在皮肤上铺展性好良。
3.乳化剂、增黏剂和助悬剂 卡波沫可作为乳化剂,用于外用O/W型乳剂。还可用于内服或外用液体药剂的增黏,作为子宫颈贴的黏胶剂和鼻腔给药的微球。因卡波沫具有交联的网状结构,特别适合用作助悬剂(常用量0.5%~1%) 4.缓释控释材料 卡波沫的缓控释作用基于其溶胀与形成凝胶的性质。以卡波沫为骨架与以纤维素衍生物为骨架制备的水凝胶型控释制剂不同(一、PH可影响卡波沫骨架的松弛与膨胀其释药性能往往与PH有关。二、制剂外表面水化形成与一般凝胶有所区别的凝胶层,卡波沫完全水化时,其内部的渗透压使结构破裂降低了凝胶密度,但仍能保持完整性,药物通过凝胶层以均匀的速率向外扩散,使释药呈零级或近于零级动力学过程。在用量较少时,卡波沫还具有一般阻滞剂的功能。)
丙烯酸树脂主要用作口服片剂和胶囊的薄膜包衣材料
三、聚维酮 (聚乙烯吡咯烷酮 PVP) 1.性质
(1)物理性状 聚维酮为白色至乳白色粉末,无臭或几乎无臭的细粉。 (2)溶解性 聚维酮易溶于水,在许多有机溶剂中极易溶解,如甲醇、乙醇、丙二醇、甘油、有机酸及其脂、丙酮、三氯甲烷等,但 不溶于醚、烷烃、矿物油、四氯化碳和乙酸乙酯。
(3)溶液黏性 聚维酮相对分子质量影响其溶液黏度。 (4)化学反应性 聚维酮化学性质稳定,基本上呈惰性
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2.应用
聚维酮是较早应用的血容量扩充剂 (1)用作固体制剂的黏合剂
对于湿、热敏感的药物,用聚维酮的有机溶剂溶液制粒可有效消除水分、干燥温度及时间对药物稳定性的影响。 (2)用作包衣材料
聚维酮作为薄膜包衣材料,其韧性好。 (3)用作固体分散体载体
利用聚维酮极强的亲水性和水溶性,以其作为固体分散体的载体,可提高难溶性药物的溶出度和生物利用度 。 (4)用于缓释控释制剂
在制备不溶性骨架或溶蚀性骨架缓控释制剂时,PVP常用作骨架的致孔剂和黏合剂,调节药物释放速率。 (5)助溶剂或分散稳定剂
低相对分子质量的聚维酮可用于注射剂中作为助溶剂或抑制结晶生长。在粉针剂中,聚维酮可作为增溶剂;也可在口服或其他液体药剂中作为增溶剂。 (6)用于眼用药物制剂
在滴眼液中加入一定量的聚维酮可减少药物对眼的刺激性,增加溶液黏度,延长药物在眼部的滞留时间。
(7)其他 聚维酮是涂膜剂的主要材料。
交联聚维酮相对分子质量高,且有交联结构,故不溶于水、有机溶剂以及强酸、
强碱,但遇水可迅速溶胀。
交联聚维酮主要用作片剂的崩解剂,在片剂中使用1%~2%时,便可取得崩解作用,并且具有良好的再加工性,即回收加工时,不需再加入多量的崩解剂。 乙烯-醋酸乙烯(酯)共聚物 EVA
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四、聚乙二醇- PEG
性质:1.溶解性 随相对分子质量增大,其在极性溶剂中溶解度逐渐减小。
2.吸湿性 3.表面活性与黏度 应用:1.注射用的复合溶剂
2.栓剂基质 3.软膏及化妆品基质
4.液体药剂的助悬、增黏与增溶 5.固体分散体的载体
6.片剂的固态黏合剂、润滑剂、 7.用于修饰微粒或纳米粒聚合物载体
五、泊洛沙姆
性质:相对分子质量较高的泊洛沙姆为白色、蜡状、可自由流动的球状颗粒或浇
注固体,相对分子质量较低的泊洛沙姆为半固体或无色液体。基本无臭、无味。
(1)溶解性
由于聚氧乙烯的相对亲水性和聚氧丙烯的相对亲油性使这类共聚物具有极不相同的表面活性,且有从油溶性到水溶性的多种产品,属于非离子型表面活性剂。 随着共聚物中聚氧乙烯部分的增加,泊洛沙姆的水溶性逐渐增大。 (2)昙点
泊洛沙姆水溶液加热时,由于大分子的水合结构被破坏以及形成疏水链构象,发生起浊现象。 (3)表面活性
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泊洛沙姆的亲水亲油平衡值(HLB值)从极端疏水性(HLB=0.5)到极端亲水性(HLB=30.5)氧乙烯链段比例越大,HLB值越高。 (4)凝胶作用
除一些相对分子质量较低的泊洛沙姆品种外,多数泊洛沙姆在较高浓度时即形成水凝胶。相对分子质量越大,凝胶越易形成。 应用:
泊洛沙姆为非离子型表面活性剂,在药剂中主要用作乳化剂和增溶剂。也可作静脉注射脂肪乳剂的乳化剂(唯一合成的)。在口服制剂中,主要利用水溶性泊洛沙姆作为增溶剂、乳化剂和稳定剂。
泊洛沙姆的其他应用包括:在液体药剂中用作增黏剂、分散剂、助悬剂;在化妆
品中用作乳化剂、润湿剂和香精的增溶剂等。
第六章 其他药用高分子材料、预制品
一、硅橡胶的应用
由于它的生理惰性和生物相容性,用作子宫避孕器、皮下埋植剂以及经皮给药制剂的载体材料。亦可作为控释包衣材料。
水分散体是指以水为分散剂,聚合物以直径约50nm~1.2um的胶状颗粒悬浮的具
有良好物理稳定性的非均相系统,其外观呈不透明的乳白色,故也称为胶乳。
根据制备方法不同,水分散体基本上可分为真胶乳和假胶乳。
第七章 药品包装用高分子材料
聚乙烯 PE 聚丙烯 PP
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聚氯乙烯 PVC 聚苯乙烯 PS
聚对苯二甲酸乙二醇酯 PET(聚酯)
为了提高性能、改善加工成型条件以及降低成本,在聚合物制品中经常添加多种高分子助剂,包括增塑剂、稳定剂、抗氧剂(防老剂)、抗静电剂、填充剂和增强剂、着色剂(颜料和染料)、阻燃剂、紫外线吸收剂、增韧剂、遮光剂、抗菌剂以及加工助剂(如脱膜剂、乳化剂)等。
添加剂的种类和用量,遵循以下原则:用量恰当、相互协同;安全、无毒,逸散性小,不与药物相互作用;最好无臭、无味等。
增塑剂——改善聚合物制品的柔软性、弹性、抗冲击性和耐寒性。
稳定剂——增加材料在加工过程和模塑后的稳定性,通常是为了抗热和光的综合效应。
抗氧剂——防止和延缓聚合物的氧化降解,塑料中抗氧剂的用量在0.01%~0.4%之间。
填充剂——降低成本,改善塑料性能。
抗静电剂——可以再材料表面形成抗静电分子层,有助于减少摩擦,避免静电产生。
润滑剂——改善塑料熔体的流动性,降低熔体与加工机械表面间的摩擦力,提高制品光洁度。
高分子材料的性能测试与评价
药品包装用高分子材料的主要物理性能测试包括:热性能、吸水性和吸湿性、透气或透水性、光学性能试验等。
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化学试验时指对高分子包装材料的化学性质检查,根据不同包装材料性质选择恰当项目进行检查。有吸着性、浸出物试验。(指标)
醋酸纤维素酞酸酯CAP 醋酸纤维素丁酸酯CAB 甲基纤维素MC 乙基纤维素EC 羟丙纤维素HPC 羟乙纤维素 HEC 羟丙甲纤维素 HPMC 羧甲基纤维素钠 CMCNa 羧甲基纤维素钙 MCMCa 羟丙甲纤维素酞酸酯 HPMCP 醋酸羟丙甲纤维素琥珀酸酯 HPMCAS
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