策略：分离纯化的蛋白→针对蛋白质高通量筛选的化合物库→识别蛋白质的配体→观察表型变化，决定蛋白质功能 化学生物学与药学的联系：1物理学方法有时难以早期发现疾病的发生，而化学生物学可用于疾病的早期诊断。化学探针（FLT）可以用来早期发现体内肿瘤的发生；2、人类基因组计划的完成，以及后续功能基因组、结构基因组和蛋白质组计划的实施，形成了新药研究的新模式---从基因功能到药物。3 、加速了“重磅炸弹”式药物的发现。如：治疗高血脂症药物HMG-CoA还原酶抑制剂：他汀类药物拓展了药物研究的范围。4加强了人类应对急性传染病爆发的能力。可以天然活性产物为探针，用化学生物学策略发现靶标 化学基因组学及其在药物作用靶标发现和确证过程中的应用
发现：快速鉴定新药物靶点，包括早期药物靶点的确认，化合物的设计和生物检测 蛋白质靶标的确认：
致病蛋白质确认的综合技术（global strategy）：着眼于药物靶标的确认和序列分析方面，包括计算机同源校正，差示基因表达分析，整体蛋白质分析； 致病蛋白质表征的靶标专一技术（target-specific strategy）：对基因功能给出合理的阐释，包括基因敲除（gene knockout），反义mRNA和核酶抑制以及计算机模拟对基因产物结构和功能的预示。
基于化学生物学的药物设计：1基于遗传信息表达调控及其药物设计2基于细胞周期调控的药物设计3基于细胞凋亡的药物设计4基于细胞转导过程的药物设计
喜树碱类主要耐药机制：1药物外排泵的过度表达2降低拓扑异构酶Top 1的表达水平3Top 1突变(N722S) 发展抗肿瘤Top 1抑制剂非喜树碱类的意义：1克服喜树碱的不稳定性2克服喜树碱抵抗 DNA聚合酶的反应特点：（1）以四种脱氧核糖核苷三磷酸作底物。（2）反应需要接受模板的指导。（3）反应需要有引物游离3’-羟基的存在。（4）DNA链的生长方向为5’至3’（5）产物DNA的性质与模板相同。 抑制剂设计机理：底物竞争/与酶作用
细胞凋亡与药物设计：细胞死亡：由于体内外生理或病理因素触发细胞内预存的死亡程序而导致的细胞主动死亡过程。 细胞凋亡过程：凋亡启动，凋亡信号转导，凋亡执行，凋亡细胞清除
凋亡的生理学意义：1参与发育、生长2维持内环境稳定3参与防御反应。 信号转导过程与药物设计：细胞通讯：细胞间识别、联络和相互作用的过程。 信号转导：针对外源信息所发生的细胞应答反应全过程。
药物设计：调节第一信使(化学信号分子)调节第二信使(cAMP, cGMP, Ca++ , DG 等)调节第三信使(DNA结合蛋白) 基于调节第一信使的药物设计:主要是针对内源性信号分子和外源性调节物质 内源性信号分子：神经递质，前列腺素，胰岛素，激素，细胞因子，等等
外源性调节物质：信号分子衍生物,信号分子代谢酶抑制剂,神经递质抑制剂,离子转运体抑制剂,受体拮抗剂和激动剂,离子通道开放和拮抗剂
接受第一信使的受体:膜受体:GPC;RTK;细胞因子受体超家族;丝/苏氨酸蛋白激酶型受体家族;死亡受体家族（TNFR,Fas);离子通道型受体以及黏附分子等.
基于调节第二信使的药物设计: 1调节cAMP, cGMP，DAG和IP3信号信号通路的药物设计2调节钙的药物设计--钙通道阻滞剂3调节激酶系统的药物设计
基于调节第三信使的药物设计:1维A酸受体和类维A酸受体配体的药物设计2过氧化物媒体增值因子活化受体配基的药物设计3维生素D受体配体的药物设计 肿瘤诊断：? 物理方法用于疾病诊断? 分子诊断—分子显影技术 Rapid detection快速，Sensitive detection敏感Selective detection选择性Quantitative detection定量化Non-invasive detection非侵入性