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部刺激。（2）应用铁剂治疗期间，大便颜色发黑，注意与上消化道出血相鉴别。（3）治疗剂量不得长期使用。（4）铁剂不应与浓茶同服，浓茶含有的鞣酸，使铁剂的吸收减少。
琥珀酸亚铁 [基][典][医保（乙）]
Ferrous Succinate
【适应证】参见硫酸亚铁。 【注意事项】参见硫酸亚铁。
蔗糖铁 [医保（乙）]
lron Sucrese
【适应证】用于治疗口服铁剂不能有效缓解的缺铁性贫血。
第二亚类 巨幼红细胞性贫血治疗药
巨幼红细胞性贫血一般是由于缺乏维生素 B12 或叶酸引起。 一、药理作用与临床评价 （一）作用特点
叶酸是在二氢叶酸还原酶的作用下，还原成具有活性的四氢叶酸。四氢叶酸是体内转移“一碳单位”的载体。
对于恶性贫血，应以维生素 B12 为主，叶酸为辅。叶酸可用于各种原因引起的叶酸缺乏及由叶酸缺乏所致的巨幼红细胞性贫血；小剂量用于妊娠期妇女预防胎儿神经管畸形。
（二）典型不良反应 1.叶酸
偶见过敏反应，可致皮疹、荨麻疹或哮喘等。长期用药可出现畏食、恶心、腹胀等胃肠症状。
2.维生素 B12 （甲钴胺、腺苷钴胺）
少见低血压、高尿酸血症。肌内注射偶见皮疹、瘙痒、腹泻、哮喘、过敏性休克。 （三）禁忌证
1.非叶酸缺乏的贫血或诊断不明的贫血、对叶酸及其代谢物过敏者禁用叶酸。 2.对维生素 B12 有过敏史、有家族遗传性球后视神经炎及弱视症者禁用维生素 B12。 （四）药物相互作用
不宜与维生素 C 同服，维生素 C 可能抑制叶酸在胃肠道的吸收，并可破坏维生素 B12，导致叶酸与维生素 B12 活性降低。 二、用药监护 （一）明确诊断
如因维生素 B12 缺乏引起的贫血，只能用维生素 B12，或维生素 B12 和叶酸的联合用药，不能单独用叶酸，否则会加重神经系统症状。 （二）服用叶酸时须同时补充维生素 B12
叶酸服后可迅速纠正巨幼红细胞性贫血的异常现象，注意宜同时并服维生素 B12，以改善神经症状。
（三）服用叶酸、维生素 B12 治疗后宜补钾
在服用叶酸、维生素 B12 治疗巨幼红细胞性贫血后，应注意补充钾盐 （四）对妊娠期妇女权衡利弊用药 三、主要药品
叶酸 [基][典][医保（甲乙）]
Folic Acid
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【适应证】用于各种原因引起的叶酸缺乏及由叶酸缺乏所致的巨幼红细胞性贫血；小剂量用于妊娠期妇女预防胎儿神经管畸形。
维生素 B12 [基][典][医保（甲）]
Vitamin B12
【适应证】用于维生素 B12 缺乏所致的巨幼红细胞性贫血、神经炎。 第三亚类 重组人促红素 一、药理作用与临床评价 （一）作用特点
重组人促红素是由 165 个氨基酸组成的糖蛋白，与红系祖细胞的表面受体结合，刺激红系祖细胞的分化，促使红细胞自骨髓向血液中释放，进而转化为成熟红细胞，并且稳定红细胞膜，提高红细胞膜抗氧化酶的功能。 （二）典型不良反应
偶见血压升高、脑出血、血栓形成、嗜酸性粒细胞及中性粒细胞增多、呼吸急促、类流感样综合征、肌痛、关节痛。 （三）禁忌证
1.难以控制的高血压患者、对重组人促红素过敏患者均禁用。 2.有致畸作用，妊娠及哺乳期妇女不宜用。 （四）药物相互作用
严重慢性铁负荷过重的患者，重组人促红素与大剂量维生素 C 合用可引起心功能受损，停用后可恢复。 二、用药监护
（一）于用药期间监测转铁蛋白、血钾水平 （二）注意人促红素二级结构变化 三、主要药品
重组人促红素[典][医保（乙）]
Recombinant Human Erythropoietin（CHO cell）
【适应证】用于肾衰竭患者的贫血、非肾性贫血、早产儿伴随的贫血、外科手术前自体贮血等。
第六节 升白细胞药
可以促进白细胞生长、提高白细胞计数的药物为升白细胞药。常用药物有肌苷、利可君、腺嘌呤、小檗胺以及粒细胞集落刺激因子非格司亭、重组人粒细胞-巨噬细胞集落刺激因子沙格司亭等。
第一亚类 兴奋骨髓造血功能药
一、药理作用与临床评价 （一）作用特点
肌苷，能直接透过细胞膜进人人体细胞，参与体内核酸代谢、能量代谢和蛋白质合成，提高辅酶 A 的活性，使处于低能缺氧状态下的组织细胞继续进行代谢。用于白细胞减少症、血小板减少症、各种急、慢性肝炎的辅助治疗。
腺嘌呤为核酸组成成分，参与 DNA 和 RNA 合成，当白细胞缺乏时可促进白细胞增生。用于多种原因引起的白细胞减少，特别是肿瘤化疗、放疗以及苯类物质中毒所造成的白细胞减少，以及多种原因引起的急性中性粒细胞减少症。
小檗胺可促进造血功能，增加末梢白细胞数量。用于防治肿瘤化疗、放疗引起的白细胞减少症，苯中毒、放射性物质引起的白细胞减少症。治疗环磷酰胺引起的白细胞减少，并具有降压、抗心律失常、抗心肌缺血以及防治动物实验性矽肺等。
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（二）典型不良反应
偶见胃部不适、轻度腹泻、阵发性腹痛、腹胀、便秘、口干、肠鸣音亢进、皮疹。少见头痛、无力、发热。 （三）禁忌证
1.严重肝、肾、心、肺功能障碍者。
2.骨髓中幼稚细胞未显著减少或外周血中存在骨髓幼稚细胞的髓性白血病患者。 二、用药监护
（一）妊娠及哺乳期妇女慎用
哺乳期妇女在开始使用本品前应停止哺乳。 （二）规避可引起粒细胞计数减少的药品 三、主要药品
腺嘌呤[医保（乙）]
Adenine
【适应证】用于防治各种原因引起的白细胞减少症。
第二亚类 粒细胞集落刺激因子和粒细胞-巨噬细胞集落刺激 一、药理作用与临床评价 （一）作用特点
非格司亭肽链的 N 端含有甲硫氨酸，通过与粒系祖细胞及成熟中性粒细胞表面的特异性受体结合，促进粒系祖细胞的增殖、分化，并增强成熟中性粒细胞的趋化性、吞噬和杀伤功能，使外周中性粒细胞数量增多。
沙格司亭可影响造血祖细胞的存活、克隆表达和分化，诱导定向祖细胞（包括中枢粒细胞、单核细胞、巨噬细胞和骨髓来源的树突状细胞）向粒细胞-巨噬细胞分裂和分化。
（二）典型不良反应
偶见白细胞计数增多、幼稚细胞增加。少见肌肉痛、骨痛、腰痛、胸痛、皮疹、脱发、注射部位反应；罕见过敏性休克、间质性肺炎、急性呼吸窘迫综合征。 （三）禁忌证
1.对药品及对大肠杆菌表达的其他制剂过敏者。 2.严重肝、肾、心、肺功能障碍者。 3.自身免疫性血小板减少性紫癜者。
4.骨髓中幼稚细胞未显著减少的髓性白血病及外周血中存在骨髓幼稚细胞的髓性白血病患者。
（四）药物相互作用
1.对乙酰氨基酚或非甾体抗炎药治疗非格司亭所致的骨痛是有效的；用解热镇痛药治疗引起的发热、头痛、肌痛也有效。
2.非格司亭不宜与抗肿瘤药联合应用，须在化疗停止后 1～3 日应用；与氟尿嘧啶合用可能加重中性粒细胞减少症。
3.由于迅速增殖分化的造血细胞对化疗药敏感，有可能影响来格司亭的疗效，不宜与抗肿瘤药联合应用，须在停用化疗药 1～3 日后给予本品。 二、用药监护
（一）注意防范过敏性休克
对应用沙格司亭、非格司亭治疗期间如发生过敏性休克、血管神经性水肿、支气管哮喘或痉挛者，应即停药，并进行紧急处理。 （二）肿瘤化疗期规避应用
使用细胞毒性药前后 24h 内不能使用沙格司亭和非格司亭。 三、主要药品
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非格司亭[典][医保（乙）] Filgrastim（rhG - CSF）
【适应证】用于：
（1）肿瘤化疗等原因导致中性粒细胞减少症。
（2）肿瘤患者使用骨髓抑制性化疗药时，注射本品有助于预防中性粒细胞减少症的发生。
第七章 利尿剂与泌尿系统疾病用药
第一节 利尿剂（重点）
常用的利尿剂分为 4 类：
（1）袢利尿剂，又称高效利尿剂。
（2）噻嗪类和类噻嗪类利尿剂，又称中效利尿剂。 （3）留钾利尿剂，又称低效利尿剂。
（4）碳酸酐酶抑制剂，代表药有乙酰唑胺。
第一亚类 袢利尿剂（重点）
袢利尿剂又称 Na ?-K? -2Cl- 同向转运子抑制剂。袢利尿剂主要作用于髓袢升支粗段，利尿作用强，其代表药物是呋塞米。其他药物如布美他尼、依他尼酸、托拉塞米等的作用部位、机制以及对电解质的影响虽与呋塞米相似。布美他尼具有高效、低毒、速效、短效的特点。
一、药理作用与临床评价 （一）作用特点
袢利尿剂具有以下特点：（1）静脉给药起效较快，通常不足 10min 后生效。（2）本类药除阿佐塞米口服生物利用度较差外，其余生物利用度较高。（3）利尿作用最强，特别是当急、慢性肾衰竭时，可作为首选治疗。 （二）典型不良反应
1.常见水、电解质紊乱，表现为低血容量、低血钾、低血钠、低氯碱血症等。 2.长期应用还可引起低血镁。 3.耳毒性呈剂量依赖性。
4.长期用药时多数患者可出现高尿酸血症。
5.有磺酰胺结构，对磺胺过敏者使用呋塞米、布美他尼和托拉塞米可发生交叉过敏反应。
（三）禁忌证
禁用于试验剂量无反应的无尿者、对磺胺过敏的患者、婴儿（依他尼酸）、肝昏迷和严重的电解质紊乱者。由于呋塞米可以使患有呼吸窘迫综合征，因此分娩前使用该药应该慎重。
（四）药物相互作用
（1）与氨基糖苷类抗生素和第一、二代头孢菌素类以及顺铂合用，可加重耳毒性。 （2）与巴比妥类、麻醉药和麻醉性镇痛药合用，可促进体位性低血压的发生。 （3）与非甾体抗炎药、苯妥英钠、青霉胺合用，可减弱本品的利尿作用。
（4）肾上腺皮质激素、促肾上腺皮质激素、两性霉素 B 等可加剧致电解质紊乱，引发低钾血症。
（5）袢利尿剂可减弱磺酰脲类促进胰岛素分泌药的降血糖作用。
（6）袢利尿剂可诱发强心苷类和延长动作电位时程的抗心律失常药发生心律失常。 （7）与噻嗪类利尿剂合用，两药具有协同作用，产生更强的利尿作用。 二、用药监护
（一）定期监护体液和电解质平衡
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（1）应定期检查体液、监测患者血压, 过度利尿还可以加重肾前性肾衰竭。（2）定期监护血钾和其他电解质。（3）定期监护肾功能和患者的血糖水平。（4）定期监护患者的血糖水平：利尿剂导致的低血钾可使糖尿病患者对胰岛素的敏感性降低。（5）若患者出现肌痛或肌痉挛、听力障碍应立即停用利尿剂，到医院救治。 （二）减少利尿剂抵抗 可采取方法：
（1）多次应用最小有效剂量。
（2）利尿剂抵抗出现于肾功能不全时，使用的高效利尿剂增大剂量。 三、主要药品
呋塞米[基][医保（甲）]
Furosemide
【适应证】用于：（1）充血性心力衰竭，肝硬化，肾脏疾病（肾炎、肾病及各种原因所致的急慢性肾衰竭） ，与其他药物合用治疗急性肺水肿和急性脑水肿等。（2）预防急性肾衰竭，用于各种原因导致的肾脏血流灌注不足，如失水、休克、中毒、麻醉意外以及循环功能不全等。在纠正血容量不足的同时及时应用，可减少急性肾小管坏死的机会。（3）高血压危象。（4）高钾血症、高钙血症、稀释性低钠血症（尤其是当血钠浓度低于 120mmol/L 时） 。（5）抗利尿激素分泌过多症。（6）急性药物及毒物中毒。 【注意事项】
（1）对磺胺药和噻嗪类利尿剂过敏者用前宜询问药物过敏史。 （2）下列情况慎用：糖尿病、高尿酸血症或痛风等。
（3）药物剂量应从小剂量开始，然后根据利尿反应调整剂量，以减少水、电解质紊乱等副作用的发生。
布美他尼【医保（乙）]
【适应证】同福塞米对某些呋塞米无效的病例仍可能有效。
【注意事项】对磺胺过敏者，可能对布美他尼或呋塞米过敏；严重的磺胺过敏者可以选择依他尼酸。
第二亚类 噻嗪类利尿剂（考点）
噻嗪类利尿剂作用机制是直接抑制远曲小管初段腔壁上的 Na ?-C1? 共转运子的功能，故称此类利尿剂为中效利尿剂。
噻嗪类是临床广泛应用的一类口服利尿剂和抗高血压药。常用的噻嗪类利尿剂还有氢氯噻嗪、氢氟噻嗪等。本类药对碳酸酐酶有一定的抑制作用，可使碳酸氢盐的排泄略有增加。
一、药理作用与临床评价 （一）作用特点
（1）噻嗪类利尿剂是常用的降压药，用药早期通过利尿、减少血容量而降压，长期用药则通过扩张外周血管而产生降压作用。
（2）噻嗪样作用利尿剂具有下列特点：（1）药物的起效时间、达峰时间与氢氯噻嗪相似，但作用的维持时间则更长（多为 24h 以上）（2）吲达帕胺和美托拉宗的利尿强度则是氢氯噻嗪的 10 倍。 （二）典型不良反应
大剂量噻嗪型及噻嗪类似物有可能引起胰岛素抵抗、高血糖症，加重糖尿病及减弱口服降糖药的效能，引起血钾、血钙降低，血尿素氮、肌酐及尿酸升高。 （三）禁忌证
对本类药或含有磺酰胺基团药过敏者、痛风患者、低钾血症者、无尿或肾衰竭者。
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