热熔挤出技术提高水飞蓟素溶出度的初步研究
Ｃｈｉｎｅｓｅ
ＪｏｕｒｎａＩ
ｏｆＮｅｗ
Ｄｒｕｇｓ
２００５．Ｖｕｌ．１４Ｎｏ．１１
中国新药杂志２００５年第１４卷第１１期
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：制剂研究：
～Ｉｌｌｌｔｌｔ‘一
热熔挤出技术提高水飞蓟素溶出度的初步研究
杨睿，唐星，黄惠锋
（沈阳药科大学药学院，沈阳１１００１６）
［摘要］
目的：研究热熔挤出技术是否提高难溶性药物溶出度。方法：以难溶性水飞蓟素为模型药物，以泊洛
沙姆一１８８为亲水性载体，采用热熔挤出技术和熔融法分别制备挤出物和固体分散体，比较两者的差示扫描量热（ＤＳＣ）图谱和累积溶出曲线。结果：挤出物是分散程度较高的固体分散体，ＤＳＣ图谱中药物的吸热峰均消失，载体泊洛沙姆一１８８的吸热峰向低温方向移动，挤出物中的移行程度大于固体分散体；药物在９０ｒａｉｎ时从挤出物中溶出
９０．６３％，而在固体分散体中的溶出量为７１．０６％。结论：热熔挤出技术可提高水飞蓟素的溶出度，且效果优于熔融
法。
［关键词］热熔挤出技术；差示扫描量热；溶出度；水飞蓟素
［文献标识码］Ａ
［文章编号］１００３—３７３４（２００５）１１—１３０５—０４
ｏｎ
［中图分类号］Ｒ９９４．２；Ｒ９４３
Ａｐｒｅｌｉｍｉｎａｒｙｅｖａｌｕａｔｉｏｎｏｆｈｏｔｍｅｌｔｅｘｔｒｕｓｉｏｎｔｅｃｈｎｏｌｏｇｙ
ｉｍｐｒｏｖｅｍｅｎｔｏｆｓｉｌｉｍａｒｉｎｄｉｓｓｏｌｕｔｉｏｎ
ＹＡＮＧＲｕｉ，ＴＡＮＧＸｉｎｇ，ＨＵＡＮＧＨｕｉ—ｆｅｎｇ
（ＳｃｈｏｏｌｏｆＰｈａｒｍａｃｙ，ＳｈｅｎｙａｎｇＰｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌＵｎｉｖｅｒｓｉｔｙ，Ｓｈｅｎｙａｎｇ１１００１６，Ｃｈｉｎａ）
［Ａｂｓｔｒａｃｔ］
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热熔挤出技术（ｈｏｔ
ｍｅｌｔ
ｅｘｔｒｕｓｉｏｎｔｅｃｈｎｏｌｏｇｙ，ｅｘｔｒｕｓｉｏｎ
备速释制剂方面的独特优势。本实验以水飞蓟素为难溶性药物模型，以泊洛沙姆１８８作为水溶性载体，研究热熔挤出技术在提高药物溶出度方面的效果，并与常规熔融法作对比，报道如下。
ＨＭＥ）又称熔融挤出技术（ｍｅｌｔｔｅｃｈｎｏｌｏｇｙ），
是近年来国外兴起的一种新的制剂技术，主要用于提高难溶性药物的溶出度‘１～。该技术类似于以熔融法制备固体分散体，但与之相比，由于其强烈的混合与剪切作用，使得药物更加均匀地分散在载体中，从而更大程度地提高了药物的溶出度。Ｈｔｉｌｓｍａｎｎ等心。曾用该技术使难溶性甾体类药物１７１３一雌二醇半水和物的溶出度提高了３０倍，证实了这种技术在制
材料和方法
１药品和仪器
水飞蓟素（辽宁盘锦华成制药厂，批号：０４０５１２，含水飞蓟宾７０％）；水飞蓟宾标准品（中国药品生物
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万方数据