12. 青蒿素被钠硼氢还原后生成 13. 青蒿琥酯的构型为
14. 在青蒿素衍生物中增加水溶性其抗疟活性 15. 在青蒿素衍生物中将过氧键还原其活性 16. 在青蒿素的衍生物中可供注射用的药物为 17. 乙胺嘧啶抗疟作用的机理与 药物相似 18. 奎宁与奎尼丁引起的毒副反应被称为
19. 吡喹酮临床上使用为其消旋体，但其 旋体的活性大于消旋体 20. 对 的结构进行改造后得到驱虫药为阿苯达唑
六、问答题
1. 以多菌灵为原料写出阿苯达唑的合成路线
2. 根据奎宁的体内代谢规律设计出新的抗疟药物，并说明设计思路。 3. 以4，7- 二氯喹啉为原料写出磷酸氯喹的合成路线 完成以下反应 4.
H3COOHHOOCH3HCH3NaBH4七、名词解释题
1. 绿奎宁反应 2. 金鸡纳反应
参考答案 一、 A型选择题
1. A 2. B 3. E 4. E 5. A 6. C 7. A 8. E 9. A 10. A
二、 B型选择题
1. A 2. C 3. D 4. E 5. B 6. A 7. B 8. D 9. C 10. E
三、 C型选择题
1. C 2. B 3. A 4. D 5. A
四、 X型选择题
1. ABC 2. ABCDE 3. BCDE 4. ABC 5. ABC
五、 填空题
1. 左旋米唑
2. [5-（丙硫基）-1H-苯并咪唑-2-基]氨基甲酸甲酯 3. 日本血吸虫：吡喹酮 4. 奎尼丁 5. 硫；阿苯达唑 6. 6-甲氧基喹啉 7. 氯甲酸乙酯 8. 2；相同 9. 抗心律不齐 10. 2位 11. 相同 12. 二氢青蒿素 13. α 14. 减少 15. 消失 16. 青蒿琥酯 17. 甲氧苄嘧啶 18. 金鸡纳反应 19. 左旋体 20. 噻苯达唑
六、 问答题
1. NONaSCN, AcOH, Cl2SNNONa2S, H2O
NN20~30.C, 4hHONNHOHSNOCH3CH2CH2Br, EtOHSNONNref. , 1.5hHONNHO
2. 2’-苯基辛可宁，甲氟喹等《药物化学》（仉）530
ClHNClH+NHNH3PO4C2H5OHNNH2NNC6H5OH50.C HNHN
. 2 H3PO44.
HH3COOHCH3NaBH4HH3COOHHCH3OOHOOHCH3CH3七、 名词解释题
1. 奎宁盐类为微酸性水溶液，滴加氯水或溴水至微过量时，在加过量的氨水，称翠绿色，
称为绿奎宁
2. 奎宁和奎尼丁都是低治疗指数和可引起毒性的药物。这种毒性反应称为金鸡纳反应，其主要表现为恶心、呕吐、耳鸣、头痛、听力和视力减弱，甚至发生暂时性耳聋。
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