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第六章 β-内酰胺类抗生素 第一节 青霉素类抗生素 【大纲要求】：
青霉素的体内过程、抗菌作用及机制、临床应用、不良反应及防治 双氯西林、氨苄西林、阿莫西林、美洛西林、替莫西林、哌拉西林的抗菌作用及临床应用
一、β-内酰胺类抗生素分类
1.青霉素类 2.头孢菌素类 3.非典型的β-内酰胺类抗生素 二、β-内酰胺类抗生素作用机制(P55)
(1)作用靶位：青霉素结合蛋白(PBPs) (2)抗菌机制：1.抑制转肽酶(细胞壁黏肽合成酶)
2.增加自溶酶活性 三、青霉素类
青霉素母核：6-氨基青霉烷酸(6-APA) 分类 天然青霉素 耐酶（抗金葡菌） 半合成 氨苄西林类 抗铜绿假单孢菌 药物 青霉素G* 甲氧西林、苯唑西林、氯唑西林、双氯西林、氟氯西林、奈夫西林 氨苄西林、阿莫西林、匹氨西林 羧苄西林、替卡西林、 美洛西林、哌拉西林、阿帕西林 磺苄西林 耐酸（口服） 青霉素V、非奈西林 抗革兰阴性菌 美西林、替莫西林 (一)天然青霉素(PenicillinG，青霉素G)
新东方在线医学网(http://yixue.koolearn.com/)网友分享 青霉素是一种有机弱酸，常用钾盐或钠盐，易溶于水。内酰胺键易被水、酸、碱、重金属离子及青霉素酶等分解而失效。其水溶液不稳定，在室温下抗菌活性迅速下降，甚至生成有抗原性的降解产物。但是干粉在室温下稳定，可保存2年。故青霉素应临用前配置。
青霉素G的产量高，性质稳定，作用强，毒性低，仍是目前治疗敏感菌所致感染的首选药。
【体内过程(药动学)】
1.不耐酸不耐酶，需肌注给药 2.体内分布较广 3.t1/2：0.5-1hr，维持4-6hr
4.99%以原型经尿排泄 5.丙磺舒可竞争肾小管分泌 6.具有明显的PAE 【抗菌作用】
(G+球菌、G+杆菌、G-球菌、螺旋菌等)
1.G+球菌杀菌作用，首选! 2.G-球菌：脑膜炎奈瑟球菌、淋病奈瑟球菌 3.螺旋体：梅毒螺旋体、钩端螺旋体 【临床应用】
1.链球菌 2.脑膜炎双球菌等引起的脑膜炎
3.螺旋体引起的钩端螺旋体病、梅毒、回归热、放线菌病等
4.革兰阳性杆菌：破伤风、白喉、炭疽病，同时加用相应的抗毒素，因其对杆菌产生的外毒素无效。 【不良反应】 局部刺激、过敏反应
过敏反应：常见过敏反应、过敏性休克 1.原因：青霉噻唑酸和青霉烯酸 2.注意事项：青霉素皮肤过敏试验 3.急救办法：肾上腺素
4.皮下或肌注0.1%肾上腺素0.5～1ml，严重者应稀释后缓慢静注或滴注，
新东方在线医学网(http://yixue.koolearn.com/)网友分享 必要时可加糖皮质激素和抗组胺药。 (二)半合成青霉素
1.耐酸：青霉素V、非奈西林
特点：(1)抗菌谱与青霉素相同 (2)耐酸、可口服(3)不耐酶(β-内酰胺酶) (4)抗菌活性比青霉素弱
2.耐酶青霉素(抗金葡菌青霉素)(合成青霉素)
甲氧西林(甲氧苯青霉素) 奈夫西林(乙氧奈青霉素) 苯唑西林 氯唑西林 双氯西林 氟氯西林
特点：(1)耐酸、可口服(甲氧西林例外) (2)耐酶，用于耐药金葡菌引起的感染
3.氨苄西林类(广谱青霉素) 氨苄西林 阿莫西林 匹氨西林 特点：(1)抗菌谱广 对G+菌的抗菌作用<青霉素 对G-杆菌的抗菌作用强 (2)耐酸、可口服 (3)对耐药金葡菌无效
氨苄西林(+氯唑西林→氨氯西林 )
阿莫西林 口服吸收迅速完全，生物利用度大。 4.抗铜绿假单孢菌青霉素 特点：
(1)* 对铜绿假单孢菌有效 (2)对变形杆菌有较强的活性 (3)对厌氧菌有一定作用
羧苄西林 替卡西林 呋苄西林 美洛西林* 哌拉西林*a.低毒、广谱、强效
新东方在线医学网(http://yixue.koolearn.com/)网友分享 b.与他唑巴坦组成制剂他唑西林 阿帕西林抗铜绿假单孢菌作用强 5.主要用于革兰阴性菌的青霉素 美西林、匹美西林
特点：(1)对G-杆菌作用好 (2)对G+球菌效差
(3)对流感杆菌作用一般 (3)对沙雷菌和铜绿假单孢菌耐药 替莫西林*
特点：(1)对大多数β-内酰胺酶稳定 (2)对产酶或耐庆大霉素的肠杆菌效强
(3)对G+菌、铜绿假单孢菌、厌氧菌效差 (4)组织分布广 第二节 头孢菌素 【大纲要求】：
头孢菌素的分代及各代抗菌作用的特点及临床应用
各代头孢菌素的常用药物：头孢氨苄、头孢拉定、头孢呋辛、头孢克洛、头孢曲松、头孢哌酮、头孢吡肟 一、头孢菌素类
1.头孢类母核：7-氨基头孢烷酸(7-ACA) 2.作用特点：
广谱、对厌氧菌有效、过敏反应少、耐酸、耐酶 3.作用机制:(P61)
转肽酶抑制细菌的细胞壁合成 4.头孢类四代之间的比较
(1)对G+菌作用：第一代>第二代>第三代<第四代 (2)对G-菌作用：第三代>第二代>第一代
新东方在线医学网(http://yixue.koolearn.com/)网友分享 (3)酶稳定性：第四代>第三代>第二代>第一代 (4)肾毒性：第四代<第三代<第二代<第一代
(5)第三代、第四代对铜绿假单孢菌、厌氧菌有效 (6)药动学特点改善：t1/2变长、血药浓度高、分布广 5.四代头孢菌素中常用的可口服的药物 第一代：头孢氨苄(先锋Ⅳ) 头孢羟氨苄 头孢拉定(先锋Ⅵ)
第二代：头孢克洛(头孢克罗、头孢氯氨苄) 对铜绿假单孢菌有效的药物 第三代:头孢克肟 第四代头孢类
【体内过程】 胆汁浓度以头孢哌酮为最高，头孢曲松次之。 头孢菌素主要是经肾排泄，而头孢曲松主要经肝脏代谢。 头孢菌素的半衰期较短，约为0.5～2小时，头孢曲松较长，约为4～7小时。
【临床应用】 第一代头孢菌素主要用于G+细菌感染。 第二代头孢菌素主要用于G-细菌感染。 第三代头孢菌素用于重症耐药甚至威胁生命的严重G-细菌感染。对大肠杆菌、克雷伯肺炎为首选药;新生儿脑膜炎和肠杆菌科细菌所致的成人脑膜炎须选用第三代 头孢菌素。 第四代头孢菌素用于第三代头孢耐药的G-引起的重症感染。
第三节 非典型β-内酰胺类抗生素 【大纲要求】：
亚胺培南、氨曲南药理作用特点及临床应用
β-内酰胺酶抑制剂及其复方制剂的抗菌作用特点及临床应用 一、单环β-内酰胺类 (一)、氨曲南