B．粒子大小 C．多晶型
D．解离常数 E．胃排空速率
4．某药物的t1/2为1小时，有40%的原形药经肾排泄而消除，其余的受到生物转化，其生物转化速率常数Kb约为
-1
A．0.05小时
-1
B．0.78小时
-1
C．0.14小时
-1
D．0.99小时
-1
E．0.42小时
5．血浆蛋白结合率高的药物，一般 A．游离药物浓度高，作用强 B．游离药物浓度低，作用强
C．游离药物浓度高，作用弱，排泄慢 D．游离药物浓度低，作用弱，排泄慢 E．游离药物浓度低，作用弱，排泄快
6．硝酸甘油口服后血中药物浓度达不到治疗浓度，必需舌下给药，这是因为 A．此药口服不吸收
B．此药口服吸收入血量少 C．首过消除量大 D．此药排泄快 E．此药分布速率高
7．有关药物从肾脏排泄的正确叙述是
A．与血浆蛋白结合的药物易从肾小球滤过 B．解离的药物易从肾小管重吸收 C．药物的排泄与尿液pH无关
D．改变尿液pH可改变药物的排泄速度 E．药物的血浆浓度与尿液中的浓度相等
8. 已知某药的t1/2为3小时, vd为130升, 据以上资料所能做出的正确判断是 A．此药从肾小管主动分泌排泄
B．此药主要在肝脏被药物代谢酶代谢 C．此药为一级动力学消除
D．此药的消除速率常数约为50 E．此药的血浆清除率约为30 L/h
四．多项选择题（本题包括1-6题共6个小题，每小题1.5分，共9分。在每小题给出的
四个选项中，有多个符合题目要求，把所选项前的字母填在答题卡相应的序号内）。 选择题答题卡： 题号 1 2 3 4 5 6 答案 1．关于药物动力学中用“速度法”从尿药数据求算药物动力学的有关参数的正确描述是 A．至少有一部分药物从肾排泄而消除 B．须采用中间时间t中来计算
C．必须收集全部尿量（7个半衰期，不得有损失）
6
D．误差因素比较敏感，试验数据波动大 E．所需时间比“亏量法”短
2．影响达峰时间tm的药物动力学参数有
A．K B．tm C．X0 D．F E．Ka 3．影响胃排空速度的因素是
A．空腹与饱腹 B．药物因素 C．食物的组成和性质 D．药物的多晶型 E．药物的油水分配系数
4．药物按一级动力学消除具有以下哪些特点 A．血浆半衰期恒定不变 B．药物消除速度恒定不变 C．消除速度常数恒定不变 D．不受肝功能改变的影响 E．不受肾功能改变的影响
5．下列有关药物尿清除率（Cl）的叙述中，哪些是错误的
A．尿清除率与肾功能密切相关，因此具体到每个人不论用什么药，其尿清除率是大致接近
B．尿清除率高的药物，排泄快，清除速度常数K大，其t1/2必然就短 C．如果药物在肾小管完全吸收，则其尿清除率约等于零 D．尿清除率是指单位时间内有多少体液（ml）内的药物被清除，常用的单位为ml/min E．药物清除速度常数K的大小与尿清除率呈反比，并和表观分布容积呈正比 6．关于隔室模型的概念正确的有
A． 可用AIC法和拟合度法来判别隔室模型
B． 一室模型是指药物在机体内迅速分布，成为动态平衡的均一体 C．是最常用的动力学模型
D．一室模型中药物在各个器官和组织中的药均相等 E．隔室概念比较抽象，有生理学和解剖学的直观性
五．计算题（本题包括1-3题共3题，1题10分，2、3题12分，共34分）。
1．谋药物在体内按一级动力学消除，静脉注射后1小时、3小时的血药浓度分别为8μ
g/ml及4μg/ml。求（1）t1/2；（2）经过6个半衰期，体内残余药量在c-t曲线下的面积。（10分）
2．某口服药物给药量为500mg，F=0.60，Ka=0.1093min-1，设该药物在体内为一级消除，K=0.0171min-1，经测定Vd=626 L，求该药的tp和Cp。（12分） 3．某抗生素最大安全治疗浓度（MTC）为35μg/ml，最小有效浓度（MEC）为10μg/ml，生物半衰期为3小时，已知7.5mg/kg可产生C0=25μg/ml。问以怎样的给药间隔，多大的剂量做重复注射，使血药浓度在10~35μg/ml之间。（12分） 六．问答题（本题包括1-8题共8题，1-7每题7分，8题10分，共59分）
1．药物血浆蛋白结合率轻微变化，药理作用强度是否显著变化？为什么？ 2．设计缓控释制剂给药是否需要负荷剂量？为什么？ 3．如何判别药物在体内存在非线性动力学特征 4．由于疾病导致患者低蛋白血症时，弱酸性药物还是弱碱性药物的蛋白结合率更容易发
生变化？为什么？
5．重复给药血药浓度关系式的前提条件是什么？ 6．何谓残数法？怎样求Ka？ 7．判别隔室模型的方法有哪些？
7
8．试述新剂型的开发与生物药剂学、药物动力学的关系。
药物分析（包括分析化学部分）： 一．名词解释：（本题包括1-8题共8个小题，每小题3分，共24分，翻译成中文后再解
释之）
1. Differential Scanning Calorimetry 2. Sensitivity 3. Specificity 4. Linearity
5. Solid Phase Extraction 6. Selected Ion Monitoring 7. External Standard Method 8. Pyrogen
二．填空题（本题包括1-6题，每空1.5分，共30分）。
1．中国药典从 年版起分为一部、二部和三部，其中第三部收载 。药典规定：“称定”是指准确至所称重量的 之一；“精密称定”是指准确至所称取重量的 之一。
2．重氮化反应为 反应，反应速度较 ，往往加入适量 以加快反应速度。为了避免滴定过程中亚硝酸挥发和分解，滴定时先将滴定管尖端 ，一次将大部分亚硝酸钠滴定液在搅拌条件下迅速加入使其尽快反应。然后将滴定管尖端 ，用少量水淋洗尖端，再缓缓滴定。
3．在水中，高氯酸和盐酸都被均化到H3O+ 的强度水平，结果使它们的酸强度水平都相等，这种效应叫做 ；但是在醋酸溶液中，由于醋酸碱性比H2O弱，HClO4和HCl不能被均化到相同的强度，HClO4显示为比HCl更强的酸，这种效应称为 。
4．用非水碱量法滴定生物碱的硫酸盐时，只能滴定至 这一步，用高氯酸直接滴定硫酸阿托品时的摩尔比为 。
5. 我国新药命名原则规定药品的名称原则上按 编订的 命名原则确定英文名和拉丁名，再译成中文正式品名。
6．色谱流出曲线的意义在于：色谱峰数表明 ；根据色谱峰的 进行定性；根据色谱峰的峰高或 进行定量。分配系数K指在一定温度和压力下，两组分在色谱柱中达分配平衡后，在固定相与流动相中的 比；容量因子k指在一定温度和压力下，两组分在色谱柱中达分配平衡时，在固定相与流动相中的 比。
三．单项选择题（本题包括1-8题共8个小题，每小题2分，共16分。在每小题给出的四
个选项中，只有一个符合题目要求，把所选项前的字母填在答题卡相应的序号内）。 选择题答题卡： 题号 答案 1 2 3 4 5 6 7 8 1．苯骈噻嗪类药物易被氧化，这是因为（ ）的缘故
A. 低价态的硫元素 B. 环上N原子 C. 侧链脂肪胺 D. 侧链上的卤素原子 E. 蒽环结构
2．用非水滴定法测定生物碱氢卤酸盐时，须加入醋酸汞，其目的是（ ）
A. 增加酸性 B. 除去杂质干扰 C. 消除氢卤酸根影响
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D. 消除微量水分影响 E. 增加碱性 3．易碳化物是指（ ） A. 药物中存在的有色杂质
B. 药物中遇H2SO4易碳化或易氧化而呈色的微量有机杂质 C. 药物中遇H2SO4易碳化或易氧化而呈色的微量无机杂质 D. 有机氧化物 E. 硫酸灰分
4．胃复康中检查二苯羟基乙酸的方法如下：取本品0.5g，酸性下用乙醚提取后蒸干，残渣用无水乙醇10mL溶解后，在258nm波长处测定吸收度，不得超过0.02。求胃复康中二苯羟基乙酸的限量（以百分表示，二苯羟基乙酸在258nm波长处的E1cm1% =19.7）（ ）
A. 0. 2% B. 0.02% C. 0.1% D. 0.01% E. 0.3% 5．关于阿司匹林的两步滴定法，下面哪一种阐述是正确的（ ） A. 第一步滴定是为了中和所有的酸，含量以两步中样品总消耗的硫酸滴定剂量计算。 B. 第一步滴定是为了消除干扰，含量以两步滴定消耗的氢氧化钠滴定剂量的差值计算。
C. 第一步滴定是为了水解样品，含量以第二步消耗的氢氧化钠滴定剂量计算。 D．第一步滴定是为了中和所有的酸，含量以空白试验与第二步消耗的硫酸滴定剂量
差计算。
E．第一步滴定是为了中和所有的酸，含量以空白试验与第二步消耗的氢氧化钠滴定
剂量差计算。
6．精密量取盐酸普鲁卡因注射液（规格为2ml∶40mg)13.64ml，参照永停滴定法，在
15～20℃滴定，消耗亚硝酸钠滴定液(0.0492mol／L)20.00ml。每lml亚硝酸钠滴定液(0.0500mol／L)相当于13.64mg的盐酸普鲁卡因。则标示量的百分含量为（ ） A. 100％ B. 99.95％ C. 98.40％ D. 102.0％ E. 101.6％ 四．多项选择题（本题包括1-6题共6个小题，每小题1.5分，共9分。在每小题给出的
四个选项中，有多个符合题目要求，把所选项前的字母填在答题卡相应的序号内）。 选择题答题卡： 题号 1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 答案 1．对维生素E鉴别实验叙述正确的是（ ） A. 硝酸反应中维生素E水解生成生育酚显橙红色。
B. 硝酸反应中维生素E水解为α-生育酚后，又被氧化而显橙红色。 C. 维生素E无水乙醇溶液无紫外吸收。
D. FeCl3-联吡啶反应中，Fe3+与联吡啶生成红色配离子。
E. FeCl3-联吡啶反应中，Fe2+与联吡啶生成红色配离子。
2．黄体酮在酸性溶液中可与下列哪些试剂反应呈色（ ）
A. 2,4-二硝基苯肼 B. 三氯化铁 C. 硫酸苯肼 D. 异烟肼 E. 四氮唑盐
3．符合四氮唑比色法测定甾体激素药物的条件为（ ） A. 在室温或30℃恒温条件下显色。
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B. 用避光容器并置于暗处显色。
C. 加入试剂后可以往容器中充入氧气。 D. 水量增大至5%以上，使呈色速度加快。 E. 最常采用氢氧化四甲基胺为碱化试剂。 4．青霉素具有下列哪类性质（ ） A. 含有手性碳，具有旋光性。
B. 分子中的环状部分无紫外吸收，但其侧链部分有紫外吸收。
C. ?-内酰胺环在酸、碱、青霉素酶、某些金属离子的作用下，可使?-内酰胺环开环或发生分子重排，而失去抗菌作用。
D. 母核是由?-内酰胺环和二氢噻嗪环组成的双杂环。 E．具有碱性，不能与无机酸形成盐
5．加入NaOH试液加热后放出碱性气体的药物有（ ）
A. 苯甲酸钠 B. 尼可刹米 C. 异戊巴比妥 D. 丙磺舒 E. 四环素
6．非水溶液滴定法测定巴比妥类药物含量时，下面哪些条件可采用（ ） A. 二甲基甲酰胺为溶剂 B. 冰醋酸为溶剂 C. 高氯酸为滴定剂 D. 甲醇钠为滴定剂 E. 麝香草酚蓝为指示剂
7．《中国药典》(2005年版)规定各品种项下的HPLC条件中，不得任意改变的应为 A. 流动相组成 B. 流动相各组分的比例 C. 固定相的牌号 D. 固定相的种类 E. 检测器类型
8．抗生素活性以效价单位表示，它是指（ ）
A. 每毫升或每克中含有某种抗生素的有效成分的多少 B. 每毫升或每毫克中含有某种抗生素的有效成分的多少 C. 用单位u表示 D. 用毫克mg表示
E. 各种抗生素的效价基准是人为规定的
9．在生物利用度和生物等效性试验中，关于生物样品中药物及其代谢产物定量分析方法，正确的阐述是（ ）
A. 分析方法的耐用性和灵敏度是成功的关键。 B. 分析方法的专属性和灵敏度是成功的关键。 C. 首选色谱法，一般应采用内标法定量。 D. 首选光谱法，一般应采用外标法定量。 E．首选容量分析法。
10．以下表示色谱保留值的参数有（ ）
A. 峰宽 B. Kovats指数 C. 峰高 D. 调整保留时间 E.保留
时间
五．计算题（本题共1题，10分）。
1．复方APC中咖啡因的含量测定：精称复方APC细粉0.7215g(标示量35mg/片，平均片重0.5146g)，加稀硫酸5ml，振摇数分钟使咖啡因溶解，滤过，滤液置50ml量瓶中。滤器与滤渣用水洗涤3次，每次5ml，合并滤液与洗液，精密加约为0.1mol/L的碘滴定液25ml，用水稀释至刻度，摇匀。在约25℃避光放15分钟，滤过，弃去初滤液，精密量取续滤液25ml，用0.05mol/L硫代硫酸钠滴定液滴定，至近终点时，加淀粉指示剂继续滴定至蓝色消失，消耗滴定液12.00ml。将滴定结果用空白试验校正，消耗滴定液21.50ml。求咖啡因标示量的百分含量。(提示：①反应摩尔比：咖啡
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