药剂学“透皮给药系统”真题及相关知识点总结
【单选题】下列关于透皮给药系统的叙述中，正确的是( )。 A.药物分子量大，有利于透皮吸收 B.药物脂溶性越大，越有利于透皮吸收 C.能使药物直接进入血流，避免首过效应 D.剂量大的药物适合透皮给药 【答案】C。
解析：皮肤表面的角质层是影响透皮给药系统药物吸收最大的屏障，角质层下是活性表皮，二者共同构成表皮层。药物分子量过大，难以透过角质层，不利于吸收，故A选项错误;药物脂溶性大，易于透过角质层，但难以进入角质层下由水性组织构成的活性表皮，故B选项错误;药物经皮给药能避免口服给药可能发生的首过消除，药物直接进入血液，C选项正确;药物经皮肤进入血液的速度和剂量都十分有限，剂量大的药物不适合制成经皮给药制剂，故D选项错误。
小结：
经皮给药制剂，也称透皮给药系统，中公教育专家安雅晶认为，常考点有以下两方面。
1.经皮给药制剂的特点： (1)优点
①避免口服给药可能发生的肝首过效应及胃肠灭活;
②维持恒定的最佳血药浓度或生理效应，减少胃肠给药的副作用; ③延长有效作用时间，减少用药次数。 (2)局限
皮肤是限制体外物质吸收进入体内的生理屏障。水溶性药物的皮肤透过率非常低，不宜制成经皮给药制剂。一些本身对皮肤有刺激性和过敏性的药物不宜设计成经皮给药制剂。
2.影响药物经皮吸收的因素： (1)生理因素
包括：皮肤的水合作用，角质层的厚度，皮肤条件，皮肤的结合作用与代谢作用等。
(2)剂型因素与药物的性质
包括：药物剂量和药物的浓度，分子大小及脂溶性，pH与pKa，制剂中药物的浓度等。