20%HClBrCF3OHCH2NCF3CH2NOMg
1)H2/Pd-CNH2)HClOH.HClCF3
OHN.HClCF3+F1)Na2CO3/KICOCH2CH2CH2Cl2)HClFCOCH2CH2CH2NOH.HClCF3
第五章、解热镇痛药和镇痛药
05-01、受体：将存在于生物细胞并能与化学治疗剂专一性结合的结构称为受体。
05-02、解热镇痛药主要是 花生四烯酸环氧酶 的选择性抑制剂，其解热作用按近代研究认
为与 前列腺素 生源合成有关。
05-03、阿司匹林即 乙酰水杨酸 ，是比较优良的 解热镇痛 及 抗风湿病 药物。
05-04、目前认为存在以下几类炎症介质，即： 生物胺类 、激肽和炎症蛋白酶类、血浆蛋
白的补体系统、 类脂质介质 、溶酶体酶、 淋巴因子 。其中 类脂质介质 在慢性炎症及过敏反应中起着重要作用。
05-05、痛风病是体内 嘌呤 代谢紊乱而引起的一种疾病。按作用特点，抗痛风药分为： 抗痛风发作药 、 尿酸排泄剂 、 尿酸合成阻断剂 。
05-06、写出下列反应的反应机理
CH2CH2COOCH3HClH3CONHN=CC2H5OHCH3CH2COOCH3NHCH3H3CO
H3CONHN=CCH2CH2COOCH3CH3H+H3COCH2CH2COOCH3+NNCCH3HH
-HH3COCHCH2COOCH3NNCCH3HHH3COCH2COOCH3CHCCH3NHNH2
-NH3H3COCH2COOCH3NHCH3
05-07、根据名称，写出化学结构式及合成路线：
醋氨酚，即：对乙酰氨基苯酚 结构：
HONHCOCH3
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合成：
HOHNO3/H2SO4HONO2Fe/HClHONH2
CH3COOH
05-08、根据名称，写出化学结构式及合成路线：
布洛芬，即：2-（4-异丁基苯基）丙酸 结构：
(CH3)2CHCH2CHCOOHCH3HONHCOCH3
合成：
CH3CH3CH=CH2(CH3CO)2OCH2CH(CH3)2AlCl(CH3)2CHCH23COCH3
ClCH2COOC2H5(CH3)2CHCH2C2H5ONaCH3CCHCOOC2H51)NaOH/H2O(CH3)2CHCH2+2)H/ CO-2OCHCHOCH3
1)H2NOH.HCl(CH3)2CHCH2+2)H
05-09、根据名称，写出化学结构式及合成路线：
盐酸哌替啶，即：1-甲基-4-苯基哌啶-4-羧酸乙酯盐酸盐 结构：
H3CNC6H5.HCl COOC2H5CHCOOHCH3
C6H5H2SO4H2OH3CNCNC6H5.HCl COOC2H5合成：
CH3N(CH2CH2Cl)2+C6H5CH2CNC2H5OHNaNH2H3CNC6H5COOH
H3CNC6H5HClHCNCOOC2H5C2H5OH3
第六章、拟肾上腺素药抗肾上腺素药
06-01、拟肾上腺素药：是一类与肾上腺素能神经兴奋时有相似作用的药物，也称拟交感作
用药。又因化学结构中多含有氨基，所以亦称拟交感胺。
06-02、肾上腺素受体按其对递质或对拟肾上腺素药反应性不同，分为 α-受体 和 β-受体
二种类型。具有兴奋 α-受体 的药物临床上用于 升高血压 和 抗休克 ；具有兴奋 β-受体 ，尤其是 β2受体 的药物，临床上用于 平喘 和 改善微循环 。
06-03、根据对受体选择性不同，抗肾上腺素药可分为： α-受体阻断药 和 β-受体阻断药 。 06-04、简述直接作用拟肾上腺素药的结构特点？
答：直接作用拟肾上腺素药对其结构有如下要求：
①、含有一个苯乙胺的母体结构；②、苯环上羟基可显著地增强拟肾上腺素作用；
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③、β-醇羟基相连碳原子的立体构型与活性有关；④、在乙醇胺侧链的氨基α-碳原子上引入甲基，一般不引起作用机理的改变；⑤、侧链氨基上被非极性烷基取代时，基团的大小对受体的选择性有密切关系。
06-05、根据名称，写出化学结构式及合成路线：
肾上腺素，即：D-（-）-1-（3，4-二羟苯基）-2-甲氨基乙醇 结构：
HO(l-)HOCHCH2NHCH3OH
合成：
HOHOHOClCH2COOH/POClHO3HOCOCH3NH22ClCHHOCOCH2NHCH3
H2/Pd C-HO(dl-)CHCH2NHCH3d (CHOHCOOH)-HOHO2(l-)HOCHCHOH2NHCH3OH
06-06、根据名称，写出化学结构式及合成路线：
盐酸多巴胺，即：3，4-二羟基苯乙胺盐酸盐 结构：
HOHOCH2CH2NH2.HCl
合成：
CH3OCHCH3OCH3OHOCHO3NO2HOCH=CHNOZn-Hg2HClHOCH2CH2NH2.HCl
HOHClpHOCH2CH2NH2.HCl
06-07、根据名称，写出化学结构式及合成路线：
盐酸普萘洛尔，即：1-异丙氨基-3-（1-萘氧基）-2-丙醇盐酸盐 结构：
OCH2CHCH2NHCH(CH3)2.HClOH
合成：
OKOCHCH2NHCH(CH3)2+HClCH2NCH(CH3)OCH222CHCH2OOHOCH2CHCH2
OCH2CHCH2NHCH(CH3)2.HClHClOH
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第七章、拟胆碱药和抗胆碱药
07-01、乙酰胆碱在体内能引起两类效应： 毒蕈碱样作用 ， 烟碱样作用 。 07-02、抗胆碱药中较为重要的是 解痉药 和 抗溃疡药 。 07-03、拟胆碱药的主要用途？
答：拟胆碱药是一类具有与乙酰胆碱相似作用的药物。主要用途在于：
①、利用抑制心血管的作用，治疗痉挛性血管病和阵发性心动过速；②、利用收缩平滑肌的作用，用于手术后腹气胀和尿潴留；③、利用收缩瞳孔括约肌和睫状肌，降低眼内压以治疗青光眼；④、利用对横纹肌的兴奋作用以治疗重症肌无力。
07-04、抗胆碱酯酶药的作用机理？
答：在胆碱能神经兴奋过程中，神经末梢释放的乙酰胆碱，立刻被体内的乙酰胆碱酯酶催化水解成醋酸和胆碱而失去活性，传递神经冲动的作用也随之消失。
抗胆碱酯酶药就是能阻碍乙酰胆碱与乙酰胆碱酯酶间的生化反应，阻滞乙酰胆碱酯酶对乙酰胆碱的水解，使在神经末梢释放的乙酰胆碱积聚，因而增强并延长了乙酰胆碱的生理作用。
抗胆碱酯酶药与乙酰胆碱酯酶结合后很快使其酰化成氨甲酰化胆碱酯酶，而氨甲酰化胆碱酯酶水解复活则需较长时间，这样就能达到使乙酰胆碱在受体部位积聚而导致胆碱能神经系统兴奋增强。
07-05、据名称，写出化学结构式及合成路线：
溴化新斯的明，即：溴化[3-（N，N-二甲氨基甲酰氧基）苯基]三甲基铵 结构：
+.-N(CH3)3 BrOCON(CH3)2
+.-N(CH3)3 BrOCON(CH3)2合成：
N(CH3)2OHCOCl2N(CH3)2HN(CH3)2N(CH3)2OCON(CH3)2CH3BrOCOCl
07-06、根据名称，写出化学结构式及合成路线：
溴化丙胺太林，即：咕吨-9-甲酰氧乙基二异丙基甲基溴化铵 结构：
+CH(CH3)2.-COOCH2CH2NCH(CH3)2BrCH3O
OH2SO4OZn/NaOHOOH合成：
COOHClC6H5OHCu/NaOHCOOHO
CNNaCNHOAcO1)NaOH2)HClCOOHOCH(CH3)2HOCH2CH2NCH(CH3)2COOCH2CH2NOCH(CH3)2CH(CH3)2
CH3Br+CH(CH3)2.-COOCH2CH2NCH(CH3)2BrCH3O
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第八章、心血管药
08-01、临床上应用的强心甙基本上只有两种，即 强心甾烯类 和 蟾蜍二烯类 。 08-02、强心甙类结构包括两部分，即 强心甙甙元部分 和 糖元部分 。
08-03、心绞痛是 冠心病 的常见症状，现有的抗心绞痛药主要是通过减少 心肌耗氧量而产生疗效。
08-04、ACE即 血管紧张素转化酶 ，其抑制剂能有效地降低血压，这为 降压药 的创
研工作开辟了一条新的途径；而 肾素抑制剂 是继ACE抑制剂之后的又一条创研 高血压药物 的途径。
08-05、抗心律失常药的“膜稳定作用”？
答：抗心律失常药的“膜稳定作用”即指一些药物能限制某些离子的转移，由于降低膜渗透性，可能是阻滞某些离子通道或抑制与离子“载体”相联系蛋白质构型的改变，或阻止“分子闸门”的开启，这种类型的作用称为“膜稳定作用”。
08-06、钙拮抗剂的抗心绞痛的主要作用机理？
答：钙离子是心肌和血管平滑肌兴奋-收缩偶联中不可缺少的关键因素。在心肌兴奋过程中，细胞外的Ca2+进入细胞内，同时细胞内结合的钙释放，以满足心肌收缩所需Ca2+。
钙拮抗剂能降低收缩系统细胞膜的通透性，阻滞Ca2+进入细胞内（使依赖Ca2+的肌原纤维成为机械动作）。当心肌或血管平滑肌收缩时缺乏足够的Ca2+，导致收缩力减弱，心率减慢，心输出量减少，同时血管松弛，外围血管阻力降低，血压下降，因而减少心肌作功量和耗氧量，这就是钙拮抗剂抗心绞痛的主要机制。
08-07、据名称，写出化学结构式及合成路线：
美西律，即：1-（2，6-二甲基苯氧基）-2-氨基丙烷盐酸盐
CH3OCH2CHNH2.HClCH3CH3
CH3OCH2CHOHCH3CH3SOCl2CH3OCH2CHClCH3CH3CH3OHCH3OCH2CHCH3NaOH
O?á11ê??°o?3é?·??￡o3.2O1)NH2NH2 HO?á11ê??°o?3é?·??￡oOCH2CHê??°o?3é?·??￡oNNaI/DMF2)HCl/C2H5OH￡oCH3CH3ONK11ê??°o?3é?·??￡oCHOCH3OCH2CHNH2.HClCH3CH3
08-08、据名称，写出化学结构式及合成路线：
盐酸可乐定，即：2-（2，6-二氯苯氨基）-2-咪唑啉盐酸盐
ClNHClNNH.HCl
ClSCH3INHCNH2ClClHClNHClClNH2NH4SCNHClClClNHClClClSCH3NCNH2.HI
H2NCH2CH2NH2NNHNNH.HCl
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