包衣液固体含量 8．1％ 包衣液聚合物含量 6．3％ 异丙醇可用95％乙醇代替
将尤特奇?L l00溶于适量溶剂；滑石粉和柠檬酸三乙酯加入适量溶剂中，用匀浆机匀化约10分钟，然后倒入尤特奇?L 100溶液中，在包衣过程中用搅拌器不断搅拌混悬液，以免滑石粉沉淀。
Ⅱ．有色外层肠溶包衣液
用于包覆50kg已包无色肠溶层的片剂(Φ8mm．重200mg)或15kg小丸(Φ0.5－1.2mm) 尤特奇?L 100 500g 滑石粉467g 硬脂酸镁134g 二氧化钛166g 色素166g
聚乙二醇600067g 水134g
异丙醇／丙酮8366g 合计:10000g
包衣液固体含量 8.1％ 包衣液聚合物含量 6.3％ 异丙醇／丙酮可用95％乙醇代替
将尤特奇?L 100溶于适量溶液中，将滑石粉，硬酯酸镁，钛白粉和色素倒入适量溶液中，将聚乙二醇溶于水，加到上述混悬液中，用匀浆机匀化，将匀化后的混悬液倒入尤特奇?L 100溶液中，用搅拌器搅拌混悬液，以免滑石粉沉淀。
Ⅲ．有色肠溶包衣液
用于包覆20kg片芯(Φ8mm，重200mg)或5kg小丸(Φ0.5—1.2mm) 尤特奇?L 1001094g 聚乙二醇600065g 滑石粉190g
二氧化钛／色素125g 水130g
异丙醇8396g 合计:10000g
包衣液中固体含量 10．1％ 包衣液中聚合物含量 6．3％ 异丙醇／丙酮可用95％乙醇代替
配制方法参见第Ⅱ节
五、尤特奇?L30D-55用于乙酰水杨酸的肠溶包衣
(1)典型配方
用于1kg ASA结晶的包衣(粒度0.3－1.2mm) 尤特奇?L 30D-55265g 柠檬酸三乙酯8g 滑石粉40g
甲基硅油乳化液1g 水186g 合计:500g
混悬液固体含量： 25.8％ 混悬液聚合物含量： 16.0％
将柠檬酸三乙酯(增塑剂)，滑石粉(抗粘剂)和甲基硅油乳液(消泡剂)加入水中，将此混悬液用合适的匀化机(例：高切匀浆机，胶体磨或球磨机)进行匀化。临使用前加入尤特奇?L 30D-55水分散体，搅拌均匀，经40目筛过滤，喷雾操作过程中，不断搅拌。
(2)操作
用于肠溶包衣液的结晶和颗粒最好外表平整，质地紧密。针形结晶和孔隙多的颗粒容易破碎或容易吸收包衣液，所以不适合包衣。用气动喷枪，将包衣混悬液喷雾到约30℃处于流化状态的颗粒上。设定合适的喷液速率，进风量和进风温度，使包衣操作连续进行，而且没有颗粒粘连。在包衣过程中，结晶维持在25－30℃，而且流动顺畅。 一旦出现颗粒聚结，应中断喷液，让颗粒干燥，恢复正常流化状态。随后降低喷液速率，继续喷液。撒入微粉硅胶，滑石粉或硬脂酸镁(0.2－0.5％)可改善颗粒流动性。
(3)工艺参数
物料
结晶 ASA结晶，粒度0.3－1.2mm，平均粒度0.58mm(呈高斯分布),堆密度0.781 g／ml,
水含量0.3％，水杨酸含量0.027％。 投料批量 1kg
喷雾用包衣液 总量500g，相当于固体129g，或结晶量的12.9％(W／W)；聚合物含量80g。相当
于结晶量的8％(W／W)。
设备
包衣设备 Uni－Glatt流化床包衣机(顶喷) 输液泵 蠕动泵，硅胶管内径Φ3mm 喷雾装置 气动喷枪，喷嘴直径Φ1.2mm 喷枪与物料间距 100mm
包衣工艺参数 预热喷雾干燥
耗时5分38分3分 进风风门设置304030
进风风量1m3／分1.3m3／分1m3／分 进风温度42℃40℃40℃ 排风温度32℃26℃30℃ 物料温度30℃25℃28℃
雾化喷气压力1.8 bar1.8 bar1.8 bar 喷液速率--13.2g／分--
喷液速率13.2g包衣混悬液／分／Kg物料=3.34g固体／分／Kg物料 蒸发速率9.76g／分／Kg物料 总耗时46分
后续干燥在40℃烘箱中干燥2小时．或铺在浅盘中干燥过夜
结果
外观 均匀的包衣结晶
产品详述 粒度分布O.4－1.25mm，平均粒度O.78mm(呈高斯分布)堆密度0.952g／ml,含水量
0.1％，水杨酸含量0.02％
贮存期 包衣ASA结晶在室温放置19个月，水杨酸含量保持在0.02％。
说明别 本包衣实例已在WSG30型和WSG60型流化床中分别包覆50kg和150kgASA结晶。
(4)分析结果
按USP规定的人工胃液进行抗酸试验(不加酶)，在0.1N HCl溶液中2小时，然后转入到肠液中(分段调节至PH7.5)。
包衣ASA结晶扫描电镜照片(放大倍数500倍)
六、尤特奇?L30D-55用于硬胶囊的肠溶包衣
粉末，颗粒和对包衣辅料不稳定的药物，以及某些液体，可填充在明胶胶囊中，然后进行肠溶包衣。这种剂型可替代包衣片和包衣颗粒，也可在Ⅰ期，Ⅱ期临床试验中使用评估肠溶制剂的疗效。
为了提高尤特奇?聚合物薄膜和胶囊壳之间的附着力，建议先包覆一层HPC底层。为了使薄膜层保持完整，也就是使肠溶功能不受影响，最好在上下胶囊的接缝处贴上封带。
(1)典型配方
底层包衣
Klucel?EF (HPC)63.4g=63.4g聚合物 水640.6g
704.0g=63.4g干燥物料
喷雾包衣液中聚合物含量 9.0％ 喷雾包衣液中固体含量 9.0％ 聚合物包覆量 4.0mg／cm2 固体物包覆量 4.0mg／cm2
取2／3水加热至＞50℃，温和搅拌，加入Klucel EF，再搅拌60分钟。最后加入剩余的水，冷却至35℃以下。
肠溶包衣层配方(柠檬酸三乙酯为增塑剂，吐温80为乳化剂) 尤特奇?L 30D-55528.0g 柠檬酸三乙酯31.7g
吐温80(33％水溶液)6.7g 水395.1g 合计:961.5g
喷雾包衣液中聚合物含量165.0％ 喷雾包衣液中固体含量20.0％ 聚合物包覆量lO.Omg／cm2 固体包覆量12.1 mg／cm2
尤特奇?L 30D-55用水稀释，边搅拌边倒入柠檬酸三乙酯和33％吐温80水溶液。 不加滑石粉之类的抗粘剂，或只加单硬脂酸甘油酯，可得到透明包衣层。肠溶包衣的包覆量为4—6mg／cm2表面积。根据不同的胶囊质量，有时需要更大的包覆量。
(2)操作
硬胶囊可以不必事先粘封带在普通包衣锅或改良的包衣锅中进行包衣。为了避免失水使胶壳变脆，不要将胶囊预热至25℃以上。喷液速率用蠕动泵控制。包衣液在包衣过程中应持续搅拌，以免沉淀产生。同理，应尽量选用细的输液管。在包衣过程中物料温度保持在25-28℃，有利于获得均匀的薄膜。喷液条件应严格监控，过分干燥会使胶壳变脆。当聚合物羧基与胶囊壳有反应时，也会出现胶壳变脆现象。先包覆一层隔离层可以避免这一现象。
(3)操作参数
物料
胶囊 硬胶囊2.5kg，囊长12.1mm，Φ5.8mm，胶囊重348.0mg，表面积220.1mm2
喷雾包衣液 底层：704g混悬液
肠溶包衣层： 961.5g混悬液，包衣增加重量为10.Omg聚合物／cm2
设备
包衣锅Φ350mm
喷雾系统气动喷枪，喷嘴直径Φ1.2mm 泵蠕动泵，Φ2mm内径的输液管
包衣操作参数
Ⅰ底层包衣 雾化喷气压力2.0bar
干燥空气体积0.84m3／分 进风温度45℃ 物料温度25-28℃ 包衣时间160分
喷液速率1.8g／分／kg胶囊
Ⅱ肠溶层(用尤特奇?L30D-55) 干燥空气体积0.84m3／分 进风温度27-30℃ 物料温度20℃
雾化喷气压力0.8bar 包衣时间215分
喷液速率1.8g／分／kg胶囊
结果 按照USP崩解度测试规定，在0.1N HCI中2小时，符合要求；然后在pH6.8磷酸盐缓冲液中
于30分钟内崩解。
说明 长时间贮存，发现胶囊有变脆倾向。
(4)分析结果
硬胶囊扫描电镜照片
七、尤特奇?L和尤特奇?S用于片剂的肠溶包衣