抑制剂。
③ 伪不可逆抑制剂
和靶酶作用以共价键结合的方式形成复合物EI，表面上看是不可逆抑制，但共价复合物EI都有一相当的半衰期，因此称为伪不可逆抑制剂。
④ β－肽
由β—氨基酸以酰胺链聚合而成的寡聚体。 ⑤ 假肽
当多肽的一个或几个酰胺键被电子等排体取代得到的拟似物就称为假肽。 2. 简答题
① 比较三种可逆性酶抑制剂的特点。 a. 竞争性抑制剂
多数在结构上与底物E相似，在与底物S竞争酶上的活性部位形成不活性的酶抑制剂复合物EI，减少了E与S的相互作用。竞争性抑制作用主要取决S和I的浓度，当[I]>>[S]时，则酶的活性中心全被I所占据，E不与S结合，受到抑制；[I]<<[S]时，则I不能与[E]结合失去抑制能力。
b. 非竞争性抑制剂
酶可同时与底物S和抑制剂结合，两者没有竞争，非竞争性抑制剂与ES结合，形成ESI，阻断复合物ES分解为E+P。特点是：
i) I与S同E的结合部位不同，一般不结合在活性部位; ii) 仅改变酶促反应中最大反应速率的参数;
iii) [S]↑，不能改变被抑制的状态(I－E结合部位和方式不同于S－E)。 c. 反竞争性抑制剂
它是混合型抑制剂，其特点是： i) E必须先与S形成ES后，再与之结合; ii) 同时改变酶促反应的KM和最大反应速率。
② 假肽开发的意义。 a. 增加代谢稳定性；
b. 发展对受体亚型的选择性；
c. 改变药理学功能和增强药物动力学性质；
d. 在肽序列选择性部位进行电子等排体修饰，可通过对肽骨架不同程度的旋转自由度的分析研究起到构象探针的作用；
e. 肽骨架的修饰可改变酰胺键的选择性，从而探索生物活性的特殊要求。
③ 药用酶抑制剂应具备的条件。
① 结构应与底物E或反应中间物甚至产物相似，以便通过与底物相似的方式与酶结合;
② 抑制剂必须到达作用部位(靶酶)，且在那里要维持 一定的浓度； ③ 抑制剂应用具有特异性，即其作用仅限于靶酶，不过设计仅抑制某种靶酶的专一性抑制剂较困难。
④ 在设计和合成哺乳动物的多种酶的竞争性抑制剂研究中常出现的问题是什么？试分析其产生的原因。
常见问题：体外有效体内无效
原因：i）抑制剂没有适当的脂水分配系数，不易穿过多种细胞膜而达到靶酶； ii）抑制剂达到靶酶只引起短暂的抑制效应，以后由于底物的逆转作
用使抑制水平达到稳态平衡，在这种抑制水平上不足以引起药理效应；
iii) 靶酶在代谢途径中不是催化处于决速的步骤，不能发挥最大效率。
⑤ β－肽螺旋结构的特点。
i. 在室温下稳定，在较高温度下也具有明显抗解旋作用； ii. 具有迅速恢复螺旋结构的能力； iii. β—肽主链仅由
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个氨基酸残基组成的寡聚体
便可形成稳定螺旋结构，正常肽键要延续到15~20个氨基酸残基才表现出明显的二级结构；
iv. β—肽主链C原子上以不同的取代方式创造了合成更多可折叠或相同螺旋结构化合物的可能性；
v. 对蛋白酶的水解十分稳定。