态药物粉末化 E.包合物能使药物浓集于 4.环糊精包合物在药剂学上的应用有(ABCD)
A.可增加药物的溶解度 B.液体药物固体化 C.可增加药物的稳定性 D.可掩盖药物的苦臭味 E.能使药物具有靶向作用 5.关于微型胶囊特点叙述正确的是(ABCD)
A.能掩盖药物的不良嗅味 B.能提高药物的稳定性 C.能防止药物在胃内失活或减少对胃的刺激性 D.能使药物浓集于靶区 E.使药物高度分散,提高药物溶出速率
6.关于物理化学法制备微型胶囊下列哪种叙述是错误的(ABE) A.物理化学法均选择明胶-阿拉伯胶为囊材 B.适合于难溶性药物的微囊化 C.凝聚法、溶剂-非溶剂法均属于此方法的范畴 D.微囊化在液相中进行,囊心物与囊材在一定条件下形成新相析出 E.复凝聚法是在高分子囊材溶液中加入凝聚剂以降低高分子溶解度凝聚成囊的方法
7.不适于制备缓、控释制剂的药物有(ABCD)
A.口服吸收不完全或吸收无规律的药物 B.生物半衰期过短且剂量大的药物 C.生物半衰期很长的药物(大于24h) D.药效剧烈的药物 E.生物半衰期很短的药物
8.经皮吸收给药的特点有(ABCDE)
A.避免的肝的首过作用 B.血药浓度平稳持久 C.改善患者的顺应性,不必频繁给药 D.提高安全性,如有副作用,易将其移去 E.药物吸收快,作用迅速
9.下列关于渗透泵型控释制剂的叙述,正确的是(ACDE)
A.渗透泵片中药物以零级速率释放 B.渗透泵片与普通包衣片相似,可分成半片使用 C.助渗剂能吸水膨胀,产生推动力 D.渗透泵片在胃内与肠内的释药速率相当 E.半渗透膜的厚度、孔径、孔隙率、片芯的处方是制备渗透泵片的关键
10.以下属于物理化学靶向的制剂为(ABCD)
A.栓塞靶向试剂 B.热敏靶向试剂 C.pH敏感靶向制剂 D.磁性靶向制剂 E.脂质体 模块七
1.下列有关片剂或胶囊的固体制剂的溶出度表述不正确的是(BCDE) A.药物在规定溶剂中溶出的速度或程度 B.药物在规定溶液中溶散出的速度或程度 C.药物在胃液中溶出的速度 D.药物在肠液中溶解的程度 E.药物在溶液中微溶药物溶出的速度
2.除另有规定外,测定缓释、控释制剂的释放度至少有三个时间点,分别是(ABD)
A.第一个取样点通常是0.5~2h,累积释放量控制约30% B.第二个为中间的取样点为4~6h,累积释放量约50% C.第二个为中间的取样点为4~6h,累积释放量约60% D.第三个取样点累积释放量在75%以上 E.第三个取样点累积释放量在80%以上
3.与药物的油水分配系数大小无关的是(ABDE)
A.药物稳定性 B.药物剂型 C.药物化学结构 D.药物规格 E.药物包衣
4.维生素B2属于主动转运吸收,服用时应(BE)
A.舌下含服 B.饭后服用 C.饭前服用 D.大剂量一次服用 E.小剂量分次服用
5.可以提高片剂生物利用度的方法是(ACE)
A.使用亚稳定晶型的药物 B.使用疏水性附加剂 C.提高片剂崩解性能 D.将药物颗粒进行包衣 E.药物微粉化 6.影响生物利用度的因素有(ABCD)
A.药物的化学稳定性 B.药物在胃肠中的稳定性 C.肝脏的首过效应 D.制剂处方组成 E.非线性体内特征 三、简答题
1.试述表面活化剂的应用与HLB值的关系。现将司盘80(HLB值4.3)60g和吐温80(HLB值15.0)40g混合,问混合物的HLB值是多少? HLBAB=(HLBA×WA+HLBB×WB)(/WA+WB)=(4.3×60+15×40)(/60+40)=8.58
2.简述影响制剂稳定性的因素。
⑴处方因素①pH的影响②溶剂的影响③表面活化剂的影响④辅料的影响⑤广义酸碱催化的影响⑥离子强度的影响
⑵非处方因素①温度的影响②光线的影响③空气(氧)的影响④金属离子的影响⑤湿度和水分的影响⑥包装材料的影响 3.液体制剂常用的附加剂有哪些?(至少五种)
增溶剂、助溶剂、乳化剂、着色剂、润湿剂、渗透压调节剂、矫味剂、防腐剂、助悬剂、芳香剂、抗氧剂、渗透促进剂、pH调节剂、增稠
剂、絮凝剂与反絮凝剂、助悬剂
4.根据Stokes定律,分析影响混悬剂稳定性的因素。
⑴混悬微粒的沉降⑵混悬微粒的荷电与水化膜⑶混悬微粒的润湿⑷絮凝与反絮凝⑸结晶增大与转型⑹分散相的浓度和温度 5.胶囊剂的主要特点有哪些?
⑴使用顺应性和药物形态的可调适性⑵提高药物的稳定性⑶药物生物利用度较高⑷延缓药物的释放 6.简述固体分散体的制备方法。
①熔融法②溶剂法③溶剂熔融法④溶剂喷雾(冷冻)干燥法⑤研磨法⑥双螺旋挤压法
7.试述缓控释制剂有哪些特点?
①对半衰期短的或需要频繁给药的药物可以减少服药次数,方便患者长期服药,提高病人的顺应性。②血药浓度平稳,避免或减小峰谷现象,有利于降低药物的毒副作用和提高疗效。③减少用药总剂量,可用最小剂量达最大药效 四、问答题
1.分析注射剂生产和使用过程中热原污染的主要途径,如何将其除去?
热原污染的主要途径:①注射用水②原辅料③容器、用具、管道与设备等④制备过程与生产环境⑤输液器具
除去热原的方法主要有:①高温法②酸碱法③吸附法④离子交换法⑤凝胶滤过法⑥其他方法
2.绘制颗粒剂的生产工艺流程图。
原辅料→制软材→制粒→干燥→整粒→(包衣)→分剂量→包装→质量检查
3.某含药量为20%栓剂10枚,重20g,空白栓5枚重9g,计算该药对此基质的置换价。
解:DV=(20%×20/10)/(9/5-(2-0.4))=0.4/(1.8-1.6)=2,该药对此基质的置换价为2。
4.欲制备鞣酸栓100粒,每粒含鞣酸0.2g,模孔重量为2.0g,鞣酸对可可豆脂的置换价为1.5,所需可可豆脂基质的量为多少? 解:含药栓的平均栓重1.5=0.2/(2-(M-0.2)),M=2.067 所需可可豆脂基质的重量为(2.067-0.2)×100=186.7g 5.包合作用的影响因素
(1)药物的极性或缔合作用的影响 由于CYD空穴内为疏水区,疏水性或非离解型药物易进入而被包合,形成的包合物溶解度较小;极性药物可嵌在空穴口的亲水区,形成的包合物溶解度大。自身可缔合的药物,往往先发生解缔合,然后在进入CYD空穴内。
(2)包合作用竞争性的影响 包合物在水溶液中与药物呈平衡状态,如加入其他药物或有机溶剂,可将原包合物中的药物取代出来。 6.复凝聚法微囊制备的原理是什么?
将溶液PH调至明胶的等电点以下使之带正电(pH值4.0~4.5时明胶带的正电荷多),而阿拉伯胶仍带负电,由于电荷互相吸引交联形成正、负离子的络合物,溶解度降低而凝聚成囊,加入甲醛交联固化,
洗去甲醛,既得。