【适应证】
1．用于对激素敏感的肿瘤，如乳腺癌、子宫内膜癌、前列腺癌和肾癌。 2．晚期肿瘤患者的食欲不振和恶液质。
3．与化疗药物联合应用，减轻化疗导致的骨髓抑制。 【注意事项】
1．合并血栓性静脉炎、血栓栓塞性疾病的患者禁用。
2．严重肝功能不良、高钙血症、妊娠或对本药物过敏者禁用。 3．糖尿病、高血压患者慎用。 （五）RH-LH激动剂/拮抗剂
天然的促黄体激素释放激素（luteinizing hormorne-releasing hormone, LH-RH）可以促使垂体分泌LH和FSH，二者具有促进卵巢合成雌激素的作用。合成的促黄体激素释放激素类似物（luteinizing hormorne-releasing hormone analogues, LH-RHa）通过竞争结合垂体LH-RH的大部分受体，使得LH和FSH的生成和释放呈一过性增强，但这种刺激的持续，会导致受体的吞噬、降解增多，受体数目减少，垂体细胞的反应下降，LH和FSH的分泌能力降低，从而抑制卵巢雌激素的生成。大剂量给予后造成垂体促性腺激素耗竭，最后使得血清中雄激素减少。
绝经前患者应用LH-RH类似物可使雌激素水平降低到绝经后水平，此过程是可逆的。对于骨质疏松和心血管系统的副反应比卵巢切除轻，所以LH-RHa可用作绝经前或者围绝经期患者不可逆性卵巢切除的替代疗法。其副作用是卵巢功能抑制导致的各种症状，主要是潮热和性欲减低，偶有头痛、情绪变化和阴道干燥。常用的药物包括诺雷得和亮丙瑞林。诺雷德（戈舍瑞林）用于前列腺癌、绝经前激素受体阳性的乳腺癌患者，使用方法为3.6mg 皮下注射，每28天使用1次。亮丙瑞林（抑那通）用于绝经前乳腺癌患者及前列腺癌患者，用法为皮下注射3.75mg/次，28天使用1次。
【适应证】
1．晚期前列腺癌，绝经前乳腺癌。 2．子宫内膜异位症及子宫肌瘤。 【注意事项】
用药初期由于高活性的LH-RH衍生物对垂体-性腺系统的刺激作用，使得血中睾丸素水平一过性增高，可使前列腺癌患者骨转移灶疼痛加剧，排尿困难或者出现脊髓压迫。故开始用药时应密切观察，出现症状时采取适当的措施。
三、肿瘤分子靶向和生物治疗 （一）生物反应调节剂
干扰素
干扰素（interferon）包括α干扰素（IFN-α）、β干扰素（IFN-β）、γ干扰素（IFN-γ）。
【适应证】
毛细胞白血病（HCL）、慢性粒细胞白血病（CML）、非霍奇金淋巴瘤（NHL）、多发性骨髓瘤（MM）、肾癌、恶性黑色素瘤、类癌、宫颈上皮内肿瘤、癌性胸水和心包积液。
【注意事项】
1．初次用药时，患者常出现流感样症状。症状较轻时可不予治疗，症状重者则须服用些镇痛药，如阿司匹林、消炎痛等。
2．部分患者可出现消化道症状，皮肤过敏样症状或精神症状。 3．部分患者外周血白细胞和血小板减少，注意监测血象。
4．禁忌：①已知对干扰素制品、大肠杆菌来源的制品过敏者；②有心绞痛、心肌梗塞
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病史及其他严重心血管病史者；③严重的肝肾损害者；④不能耐受本品可能有不良反应者；⑤癫痫和其他中枢神经系统功能紊乱者；⑥妊娠妇女。
白细胞介素-2（IL-2）
【适应证】
肾细胞癌、黑色素瘤、乳腺癌、膀胱癌、肝癌、直肠癌、淋巴癌、肺癌等恶性肿瘤及癌性胸腹水和心包积液。
【注意事项】
1．药物过量可引起毛细血管渗透综合症。
2．可引起发热、寒战、乏力，给予适当药物（如吲哚美辛、哌替啶、对乙酰基氨酚等）将有效地减轻不良反应。
3．部分患者可出现肝肾功能损害，应注意监测。
胸腺肽
包括胸腺五肽和胸腺肽α1 【适应证】
肾细胞癌、黑色素瘤、乳腺癌、膀胱癌、肝癌、结直肠癌、淋巴癌、肺癌等恶性肿瘤，作为肿瘤患者的免疫应答增强剂。
【注意事项】
1．部分患者发生发热反应，对症处理即可。 2．对于过敏体质者，建议做皮内敏感试验。 3．极少数患者可能发生过敏性休克。
4．禁忌：①对胸腺肽成分过敏者禁用；②正在接受免疫抑制剂治疗的患者如器官移植者禁用；③孕妇及哺乳期妇女慎用。
肿瘤坏死因子（TNF）
【适应证】
肾细胞癌、黑色素瘤、乳腺癌、膀胱癌、肝癌、结直肠癌、淋巴癌、肺癌等恶性肿瘤。 【注意事项】
1．最常见不良反应是注射部位局部反应，包括皮肤出现红斑、搔痒、疼痛和肿胀等。 2．近期不良反应主要表现为发热、寒战，发生率在50%左右。
3．其他不良反应包括血压变化、乏力、头晕头痛、关节酸痛、骨骼肌痛、恶心呕吐、白细胞减少、血小板下降、血红蛋白下降、肝功能异常等。
4．禁忌：①严重肝肾功能、心肺功能异常者；②对本品所含成分过敏者禁用。
左旋咪唑
【适应证】
用作免疫调节剂。 【注意事项】
1．服用本品后可诱发粒细胞缺乏症。
2．禁忌：肝肾功能不良、肝炎活动期、妊娠早期或原有血吸虫病者禁用。
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COX抑制剂
包括塞来昔布和阿司匹林。 【适应证】
用于家族性腺瘤息肉病（FAP）的辅助治疗和恶性肿瘤辅助治疗。 【注意事项】
1．哮喘患者服用本品有发生支气管痉挛的可能性。
2．不良反应主要表现头痛、恶心、呕吐、便秘、关节痛、腰背痛、失眠、肌痛。长期或大剂量服用可有胃肠道出血或溃疡。
3．禁忌: ①对此类药物过敏者；②已知对磺胺过敏者；③不可用于服用阿司匹林或其他非甾体类抗炎药后诱发哮喘、荨麻疹或过敏反应的患者。
（二）单克隆抗体
利妥昔单抗
【适应证】
CD20阳性的B淋巴细胞型非霍奇金淋巴瘤。 【注意事项】
1．治疗过程中，可发生暂时性低血压和支气管痉挛。
2．对有心脏病病史的患者(如心绞痛，心律不齐或心衰)使用本药时应密切监护。 3．患者在静脉给予蛋白制品治疗时，可发生过敏样或高敏感性反应。 4．治疗期间应注意定期观察全血细胞数，包括血小板计数。 曲妥珠单抗
【适应证】
Her-2过度表达的乳腺癌。 【注意事项】
1．心功能不全患者应谨慎使用，并严密检查心功能。
2．不推荐本药与蒽环类药（阿霉素或表阿霉素）联合使用，会增加心脏功能减退的风险。
3．第一次输注本药时，约40%患者会出现通常包括寒战和/或发热等症候群。
西妥昔单抗
【适应证】
结直肠癌和头颈鳞状细胞癌。 【注意事项】
1．痤疮样丘疹的发生率达 88%，常可引起不同程度的皮肤毒性反应，此类患者用药期间应注意避光。
2．大约有低于0.5％的患者出现间质性肺病。 3．少数患者，可能发生严重致命性的变态反应。
4．K-ras基因状态对西妥昔单抗的应用，具有指导意义。 5．西妥昔单抗可通过乳汁分泌，故哺乳期妇女慎用。
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尼妥珠单抗
【适应证】
表皮生长因子受体 (EGFR) 阳性表达的Ⅲ/Ⅳ期鼻咽癌。 【注意事项】
1．不良反应主要表现为发热、血压下降，使用过程中应该严密观察。 2．孕妇或没有采用足够避孕措施的妇女慎用。 3．禁忌: 对该药品或其任一组份过敏者禁止使用。 贝伐珠单抗
【适应证】
贝伐珠单抗联合以5-氟尿嘧啶为基础的化疗适用于转移性结直肠癌患者的治疗。 【注意事项】
1．胃肠道穿孔发生率0.3%-2.4%，治疗中如果出现腹痛，应考虑胃肠道穿孔的可能。 2．皮肤粘膜出血：鼻出血常见，可发生致命的肺出血。 3．高血压：半数患者的舒张压升高。 4．肾病综合征：主要表现为蛋白尿。 5．充血性心力衰竭。
6．手术和伤口愈合并发症：手术前后28天内不能使用贝伐珠单抗。
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碘[I]肿瘤细胞核人鼠嵌合单克隆抗体
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【适应证】
试用于放化疗不能控制或复发的晚期肺癌的放射免疫治疗。 【注意事项】
1．本品为放射性制剂，必须在有开放性核素工作许可证和核医学医师执业证的单位使用。
2．医生应按本说明书所推荐用量给药，严防过量。 3．患者停用本药后请注意随访甲状腺功能。
4．禁忌：①肝肾功能异常者、心肌损害或有充血性心衰者；②孕妇、哺乳期妇女、未成年患者；③碘过敏患者或抗TNT抗体反应阳性者；④曾用过鼠源性抗体者；⑤造血功能不良者。近期化疗、放疗患者，需要依靠造血恢复药物维持外周血患者。白细胞、血小板等血细胞计数低于正常范围者；⑥有明显胸腹水者，或者肿块表面红肿热痛伴有白细胞＞10×9
10/L者；⑦各种急性或慢性炎症患者。
美妥昔单抗
【适应证】
不能手术切除或术后复发的原发性肝癌，以及不适宜作动脉导管化疗栓塞（TACE）或经TACE后无效、复发的晚期肝癌。
【注意事项】
1．本品只能在有资质的医院使用，在使用过程应严格按照GB/8703-88《辐射防护规定》有关条款进行。
2．不推荐孕妇及哺乳期妇女使用，不推荐儿童使用。尚缺乏用于老年患者的安全有效性方面的研究。
3．禁忌：①对本品以及成分过敏者；②HAMA反应阳性者；③曾用过鼠源性抗体者；④
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不能耐受甲状腺封闭药物的患者。
（三）细胞分化诱导剂
全反式维甲酸、三氧化二砷
【适应证】
急性早幼粒细胞性白血病、骨髓异常增生症、急性早幼粒细胞白血病。 【注意事项】
1．本品内服可产生头痛、头晕（50岁以下较老人为多）、口干、皮肤脱屑等副反应，注意控制剂量。
2．可引起肝损害，肝、肾功能不全者慎用。 3．请勿与四环素、维生素A同时使用。
4．禁忌：对该药品或其任一组成成分过敏者禁止使用。 （四）细胞凋亡诱导剂
硼替佐米
【适应证】
本品用于多发性骨髓瘤患者的治疗。 【注意事项】
1．治疗过程中会导致周围神经病变，主要是感觉神经。 2．可导致低血压和心力衰竭，应密切监测。 3．治疗期间应密切监测全血计数。
4．禁忌：对硼替佐米、硼或者甘露醇过敏的患者禁用。 三氧化二砷
【适应证】
适用于急性早幼粒细胞性白血病。 【注意事项】
1．主要不良反应为皮肤干燥、丘疹、红斑或色素沉着，恶心，胃肠胀满，指尖麻木，血清转氨酶升高。
2．有肝、肾功能损害者慎用。 3．禁忌：孕妇及哺乳期妇女禁用。
地西他滨
【适应证】
骨髓增生异常综合征（MDS）。 【注意事项】
1．在治疗过程中，会发生中性粒细胞减少和血小板减少，必须定期进行血常规检查。 2．肝肾功能不良患者慎用，在开始治疗前应检测肝脏生化和血清肌酐。 3．孕妇及哺乳期妇女慎用。
4．禁忌：禁用于已知对地西他滨过敏的患者。
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