25粉末直接压片的助流剂是（B）B.微粉硅胶
26关于置换价的说法正确的是（ A．药物的重量与等体积基质重量的价值 27药物在胃肠道吸收的主要部位是（ B.小肠
28对于同一种药物，口服吸收最快的剂型一般是（.A．溶液剂 29生物等效性试验中受试者例数一般为（ C.18~24个
30、适于制成缓、控释制剂的药物是（ D.生物半衰期在2~8小时的药物 31.片剂含量均匀度检查一般取( B片进行含量测定B.10 32.最适宜做口含片或可溶性片剂的填充剂是( B甘露醇 33.可同时具有干燥功能的设备是( C.流化床制粒机
34.对局部作用的栓剂说法正确的是( D.脂溶性药物选择脂溶性基质 35.关于眼膏剂错误的叙述是( C.常用基质为白凡士林:液体石蜡:羊毛脂8:1:1的混合物 36.关于肺部吸入型气雾剂中药物的吸收错误的是( D.相对分子质量大的药物容易吸收 37.被动扩散的特点是 ( C.不需要载体的参与 38.—环糊精和挥发油形成的剂型叫做（ A.包合物
39.缓控释制剂释放度试验要求至少测定(.C)个时间点 C.3个 40.软膏基质中药物透皮吸收的强弱顺序是A.O/W乳剂型基质>W/O乳剂型基质>油脂性基质 41.以下可做片剂崩解剂的是( B.低取代羟丙基纤维素 42.关于片剂的质量检查,错误的叙述 ( A.口服片剂无须进行微生物学检查 43.片剂的薄膜包衣液中加入蓖麻油的作用是( . B增塑剂
44.对气雾剂的特点,错误的叙述是( D.生产无须特殊设备,成本低. 45.关于膜剂的叙述错误的是( C载药剂量大 46主动转运的特点是( C.需要载体的参与 47.以下属于主动靶向制剂的是 D.免疫脂质体 48.减少或避免肝脏首过作用的剂型是( D.经皮吸收制剂 49.肾排汇的机理不包括 B肾小球的分泌 50.体内药物按照一级速度过程进行消除,其特点是 B消除速度常数为定值,与血药浓度无关
51．欲使血药浓度迅速达到稳态，应采取的给药方式是D．首先静脉注射一个负荷剂量，然后再恒速静脉输注
52．关于栓剂说法错误的是( C．脂溶性药物选择脂溶性基质有利于药物的释放 53．可做肠溶衣的高分子材料是( C．CAP
54．关于单冲压片机使用正确的叙述是( B．通过调节下冲下降的位置来调节片重
55．片剂崩解剂的用量相同时，崩解速度与崩解剂加入法之间的关系是(B．外加法>内外加法>内加法
56．关于抛射剂的叙述错误的是( D．抛射剂用量越大，蒸汽压越低，喷出的液滴越细 57．溶蚀性骨架材料有( B．巴西棕榈腊
58．口服缓控释剂型的优点不包括( C．可以随时终止用药 59．生物利用度试验中，AUC的估算要求用( C．梯形法 6O．粉末直接压片常用的填充剂为( B．微晶纤维素 61．造成裂片的原因不包括( B．压片速度过慢 62．对于湿热稳定的药物一般选用( D．湿法制粒压片 63．药典规定片重差异检查时，称取( C )片求平均片重 C. 20片 64．片剂包衣目的不包括 A．快速释放药物 65．膜控释片的包衣液中加入PEG的目的是( )B．致孔剂
66．常用的眼膏基质是( D．黄凡士林、液体石蜡、羊毛脂8：1：1的混合物 67．生物药剂学用于阐明的关系是( D．剂型因素、生物因素与药效之间的关系
6
68．多晶型药物中生物利用度的顺序是( D．无定型>亚稳定型>稳定型 69．关于脂质体的特点叙述错误的是( C．速释作用 70．关于膜剂的成膜材料PVA，正确的叙述是( A．相对分子质量越大，水溶性越差 71．造成片剂崩解迟缓的因素不包括( B．Tween80的用量过多 72．可减少或避免肝脏首过作用的剂型是( D．舌下片 73．关于生物利用度试验设计正确的叙述是( A．采用双周期交叉随机试验设计 74．以下具有缓释作用的剂型有 D．不溶性骨架片
75．经皮吸收制剂的特点不包括( C．适于药理作用弱，给药剂量大的药物 76．冲头表面粗糙将主要造成片剂的( A．粘冲
77．粉末直接压片时，即可作稀释剂，又可作粘合剂，还兼有崩解作用的辅料 )D．微晶纤维素 78．生物等效性试验中受试者例数一般为( C．18～24个
79．下列关于I]-CD包合物优点的错误表述是( D．使药物具靶向性 80．片剂的薄膜包衣液中加入蓖麻油的作用是( B．增塑剂 81．以下属于主动靶向制剂的是( B．免疫脂质体
82．欲使血药浓度迅速达到稳态，应采取的给药方式是(D．首先静脉注射一个负荷剂量，然后再恒速静脉输注
83．药典规定片重差异检查时，称取(C )片求平均片重。C．20片
84．生物药剂学用于阐明的关系是( D．剂型因素、生物因素与药效之间的关系 85．在软膏剂中，用来改善凡士林吸水性的物质是(B )B．羊毛脂 86．减少或避免肝脏首过作用的剂型是(D )D．经皮吸收制剂 87．溶蚀性骨架材料有( B．巴西棕榈腊 88．下列片剂辅料中都具有肠溶性的是(C ) C．CAP，HPMCP
89．下列有关药物表观分布容积的叙述中，叙述正确的是(A．表观分布容积大，表明药物在血浆中浓度小
90．药物在胃肠道吸收的主要部位是( B．小肠
91．由β一环糊精和挥发油形成的剂型叫做( A．包合物 92．β—环糊精是由( C )葡萄糖分子构成的 C．7个
93、．下列关于β—CD包合物优点的错误表述是( D．使药物具靶向性 94．脂质体的膜材主要是( A．磷脂与胆固醇
95．下列有关药物表现分布容积的叙述中，叙述正确的是( A．表观分布容积大，表明药物在血浆中浓度小
96、以下不是包衣目的的是( A．快速释放药物
四、多项选择题
1、造成片剂崩解迟缓的原因有(ACD) A崩解剂用量不足 B.疏水性原辅料中加入表面活性剂C.黏合剂粘性太大D.压片时压力过大 2、经皮吸收制剂的特点是(ABC ) A.避免肝脏的首过效应有尽有 B.延长药物作用时间,减少服药次数 C.药物恒速进入体内,降低毒副作用 D.适于所有的药物 3、主动靶向制剂包括(.AD ) A.免疫脂质体B热敏脂质体C.磁性微球 D.糖残基修饰脂质体 4、对膜剂的特点叙述正确的是(ABD) A.质量轻,体积小,应用方便 B.成膜材料用量少,可节省辅料和包装材料 C.载药量大 D.制备工艺简单,无粉尘飞扬,易于劳动保护 5、栓剂质量检查项目包括(AC) A.重量差异 B.稠度 C.融变时限 D.熔点范围
6、下列可作肠溶衣的高分子材料是（AD）
7
A.丙烯酸树脂Ⅱ号，Ⅲ号 B.羟丙甲纤维素 C.聚维铜 D.羟丙甲纤维素酞酸酯 7、可减少或避免肝脏首过作用的剂型是（.ABD） A.栓剂 B.气雾剂 C.胶囊剂 D.舌下片
8、生物利用度试验中，一个完整的血药浓度一时间曲线应包括（ABC） A.消除相 B.吸收相 C.平衡相 D.代谢相
9、.以下具有缓释作用的剂型有（.BCD） A.分散片 B.渗透泵片 C.经皮吸收制剂D.膜包衣片 10、用于制备栓剂的油脂性基质是（.AD） A.可可豆脂肪B.甘油明胶C.泊洛沙姆D.半合成棕榈酸酯 11、制备长效口服制剂可以采取的措施有（ACD） A．制成溶蚀性骨架片 B.制成固体分散体 C.包衣 D.制成微囊 12、压片时造成片重差异超限的原因是（BCD）
A．压力过大 B.颗粒流动性差 C.颗粒细粉过多 D.加料斗内颗粒过少 13、软膏剂的制备方法有（ABC）
A．研和法 B.熔和法 C.乳化法 D.凝聚法 14、可作气雾剂的抛射剂的是（AC） A．氟里昂 B.水蒸气 C.丙烷 D.丙酮 15、属于靶向制剂的是（ACD）
A．纳米粒 B.固体分散体 C.脂质体 D.微球 16.气雾剂的组成包括(BCD) A.灌装器B.药物与附加剂C.抛射剂D.耐压容器与阀门系统 17生物药剂学中所讲的生物因素包括(BCD) A.药物晶型B年龄C种族D性别
18.用于表达生物利用度的参数包括(ABC) A.AUC B.Cmax C.tmax D.CL
19.以下具有缓释作用的剂型有(ABD) A.膜包衣片B渗透泵片C.分散片D.骨架片 20.用于制备软膏的油脂性基质是(CD) A.聚乙二醇B.甘油明胶C.羊毛脂D.液体石蜡 21.油脂性软膏基质包括(ABC ) A.凡士林B.羊毛脂C.蜂蜡D.聚乙二醇 22.造成裂片的主要原因是(ACD ) A.片剂的弹性复原B.压片速度过慢C.颗粒细粉过多D.黏合剂选择不当 23.微囊化的特点包括(ABD ) A.掩盖药物的不良味道B液态药物固态化C.提高药物的释放速度D.减少药物在胃内的失活 24.关于包合物的叙述正确的是(ABD ) A.具有包合作用的外层分子称为主分子B.被包到主分子空间中的小分子称为客分子C.包合过程是主分子与客分子发生化学反应的过程D.最常用包合材料为环糊精 25.关于隔室模型的概念正确的叙述是(ABC ) A.是最常用的药物动力学模型B.隔室比较抽象,无生理学与解剖学的直观性C单室模型中可以把整个机体看成动态平衡的均一体D.单室模型中各个器官和组织中药物浓度相等 26．水性凝胶基质包括(ABD ) A．卡波普 B．明胶 C．羊毛脂 D．海藻酸钠 27．造成片剂含量均匀度不合格的因素有(ACD A．混合不匀 B．颗粒过硬 C．细粉过多 D．可溶性成分的迁移 28．软膏剂中常加入的保湿剂有(BCD )
8
A．乙醇 B．甘油 C．丙二醇 D．山梨醇 29．油脂性栓剂基质包括(AB ) A．可可豆脂 B．半合成椰油酯 C．泊洛沙姆 D．甘油明胶 30．肾排泄的机理包括(ACD )
A．肾小球的滤过 B．肾小球的分泌 C．肾小管的分泌 D．肾小管的重吸收
五、简答题
分析下列处方，并简述制备工艺与注意事项 1、复方阿司匹林片
阿司匹林(粒状结晶 268g 对乙酰氨基酚 136g 咖啡因 33.4g 轻质液体石蜡 0.25g 淀粉浆（17%） 适量 滑石粉 15g 淀粉 266g 共制成 1000片
处方分析:阿司匹林,对乙酰氨基酚,咖啡因为主药,轻质液体石蜡和滑石粉为润滑剂,淀粉浆为黏合剂,淀粉为崩解剂
制备工艺;取对乙酰氨基酚和咖啡因混合后过100目筛,然后与1/3淀粉混匀,加入淀粉浆制成软材,过14目筛制粒,湿粒在70度下干燥,干粒再过12目筛整粒,再将此颗粒与阿司匹林粒状结晶混合,加剩余淀粉和吸附有液体石蜡的滑石粉(将轻质液体石蜡喷于滑石粉中混匀)混合均匀,含量测定合格后计算片重,12mm冲模压片
注意事项::因阿司匹林受湿热易水解,故选用粒状结晶,便于直接压片,结晶大小要适宜,阿司匹林,对乙酰氨基酚和咖啡因三种成分在润湿混合时常使熔点下降,在压缩时有熔融和再结晶现象,压片时可能出现花斑和水印等现象,同时将削弱崩解剂的作用,使崩解时限延长,故采用分别制粒的方法,崩解剂淀粉采取内外加法,以提高崩解效果,硬脂酸镁能促进阿司匹林的水解,所以不宜用做本品的润滑剂而选用滑石粉,最好选用滑石粉加少量液体石蜡混合作润滑剂,滑石粉因有液体石蜡的存在而容易附着在颗粒的表面,在压片时不易脱落 2、亲水凝胶剂基质
卡波普940 10g 羟苯乙酯 0.5g 甘油 50g 乙醇 50g 氢氧化钠 4g 蒸馏水加至 1000ml
处方分析:卡波普为亲水凝胶基质,羟苯乙酯为防腐剂,氢氧化钠为PH调节剂,甘油为保湿剂,乙醇用于溶解羟苯乙酯
制备工艺:将卡波普,甘油及300ml水混合,氢氧化钠溶于100ml水中后加入上述液体搅拌,再将羟苯乙酯溶于乙醇后逐渐加入搅拌均匀,即得透明凝胶
注意事项:卡波普易溶于水而形成低粘度的酸性溶液,加碱后成透明稠厚的凝胶,此凝胶在
PH6-11最为粘稠,故处方中需加入氢氧化钠调节PH,羟苯乙酯不溶于水,需用乙醇溶解后缓缓加入,防止析出大的颗粒. 3、核黄素片
核黄素 5g 乳糖 60g 糖粉 18 g
9
50%乙醇 适量
硬脂酸镁 0.7 g 羧甲基淀粉钠 1.5 g 共制成1000片
处方分析:核黄素为主药,乳糖为填充剂,糖粉为填充剂,50%乙醇为润湿剂,硬脂酸镁 为润滑剂,羧甲基淀粉钠为崩解剂
制备:取核黄素与乳糖按等量递加法混合,过筛混合均匀,再与糖粉混合均匀,加50 %的乙醇适量制软材,过16目筛制粒,在55度以下干燥,干燥颗粒再过16目筛整粒,加硬脂酸镁,羧甲基淀粉钠,混合后压片
注意事项;由于核黄素片主药含量小,片剂内含有大量的填充剂,制备时应特点注意含量均匀度问题,为此需采用等量递加法混合均匀,在制粒时要注意防止有深色颗粒产生,否则干后压片有深色斑点,必要时二次过筛制粒,使色泽一致.干燥温度宜低,否则乙醇挥发太快而使表层颗粒形成深色. 4、水杨酸乳膏剂
水杨酸 50g 硬脂酸 100g 液体石蜡 100g 月桂醇硫酸钠 10g 单硬脂酸甘油酯 70g 白凡士林 120g 甘油 120g 羟苯乙酯 1g 蒸馏水加至于 480 ml
处方分析:本品为O/W型乳膏,水杨酸为主药,硬脂酸为油相,液体石蜡用于调节软膏 的稠度,月桂醇硫酸钠和单硬脂酸甘油酯为混合乳化剂,凡士林可以克服基质应用过程中干燥的缺点,有利于用角质层的水合作用而有润滑效果,羟苯乙酯为防腐剂,甘油为保湿剂,蒸馏水为水相.
制备:将水杨酸研细后过60目筛,备用,取硬脂酸,单硬脂酸甘油酯,白凡士林及液体石蜡加热熔化为油相,另将甘油及蒸馏水加热至90度,再加入月桂醇硫酸钠和羟苯乙酯为水相,然后将水相慢慢倒入油相中,边加边搅拌直至冷凝,即得乳剂型基质,将过筛的水杨酸加入到上述基质中,搅拌均匀即得. 注意事项:加入水杨酸时,基质温度宜低,以免水杨酸挥发损失,而且温度过高,冷凝时常析出粗大的药物结晶,还应避免与铁和其他金属器具接触,以免水杨酸变色 5、简述气雾剂的优点与存在的主要问题
优点:（1）药物可以直接到达作用部位或吸收部位,具有十分明显的速效用用与定位作用,尤其在呼吸道给药方面具有其他剂型不能替代的优势
（2）药物封装于密闭容器中,可保持清洁或无菌状态,减少了药物受污染的机会,有利于药物的稳定性,而停药后残余的药物也不易造成环境污染
（3）使用方便,无需饮水,一揿(吸)即可,老少咸宜,有助于提高病人的用药顺应性,尤其适应于OTC药物.
（4）全身用药可克服口服给药的胃肠道不适,并避免肝脏的首过性代谢作用
（5）药用气雾剂等装有定量阀门,给药剂量准确,通过控制喷出药物的物理形态(如粒度大小)可以获得不同的治疗效果
（6）外用时由于不用接触患部,可以减少刺激性,并且随着抛射剂的迅速挥发还可伴有凉爽的感觉.
气雾剂存在的主要问题是;
（1）作为气雾剂重要组成部分的抛射剂(主要是氟氯烷烃类)具有严重的环境保护问题,可破坏臭氧层; （2）需要耐压容器,阀门系统和特殊的生产设备,故产品成本较高 6、写出湿法制粒压片的工艺流程，并作简要说明.
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