以免发生变化；⑥改善片剂的外观和便于识别等。 21、简述流化床包衣法的包衣过程?
答：其原理与流化喷雾制粒相近，即片心置于流化床中，通入气流，借急速上升的空气流使片心悬浮于包衣室中处于流化状态，另将包衣液喷入流化室并雾化，使片剂的表面粘附一层包衣液，继续通热空气使其干燥，入法包若干层，到达规定要求即得。
22、某中药日服一剂现投料200剂得干颗粒900克，以日服15片计，片重应为多少？
答：因为 片质量=（干颗粒质量+压片前加的辅料质量）/应压片数，由此该中药片剂的片重应为900/200/15=0.3克。
23、简述软膏水溶性基质的特点及适用范围？
答：特点：能与水混溶并能吸收组织渗出液，一般释药较快，无油性，易涂展，易洗除，其缺点是润滑作用差不稳定，水分易蒸发，并易发霉等，故须加入保湿剂和防腐剂。
适用范围：湿润、糜烂创面，有利于分泌的排出，也常作腔道黏膜或防油保护性软膏的基质。
24、简述抛射剂的工作原理？
答：液化气在常温下沸点低于大气压，一是阀门系统开发时，压力突然降低，抛射剂急剧气化，可将容器内的药物溶液分散或极细的微粒，通过阀门系统喷射出来，达到作用部位而发挥作用。 25、简述在开发溶液型气雾剂时要注意的问题？
答：要注意的问题：①抛射剂与潜溶剂的混合对药物溶解度与稳定性的影响；②喷出液滴的大小与表面张力；③各种附加剂如抗氧剂、防腐剂、潜溶剂等对用药部位的刺激性；④吸入剂中的各种附加剂是否能在肺部代谢或滞留。 25、简述缓释/控释制剂的特点？
答：其特点是：①减少服药次数，使用方便；②血药浓度平稳，避免峰谷现象，降低药物毒副作用。
26、简述包合技术在药剂学的应用？
答：其应用有①增加药物的溶解度和溶出度。②提高药物的稳定性。③液体药物的微粉化。④防止挥发性成分的挥发。⑤遮盖药物的不良气味或降低药物的刺激性。 27、简述片剂制粒的目的？
答：①改善药物和原辅料流动性，减少片质量重差异；②剂量小的药物可以通过制粒达到含量准确、分散良好和色泽均匀；③粉末中加入了粘合剂而增加了粉末的粘和性和可压性，故在压片时仅需较低的压力，有利于延长设备的寿命；④制成粒后还可以增大物料的松密度，使空气易溢出，减少裂片现象；⑤避免粉末分层，使产品中药物含量均匀；⑥避免粉尘飞扬等。 28、某药制得含量90%的干颗粒2.0kg，加入5%的干淀粉及1%的硬脂酸镁，混合后压成含药为0.25g的片剂，片重应为多少？
解：干颗粒中主药百分含量=（2000×90%）/{（2000×90%）×（1+0.05+0.01）}= 片质量=[2000×(1+0.05+0.01)]/[(2000×0.9)/0.25]=0.294g 29、简述膜剂的特点？ 答：特点为：（1）质量轻，体积小，应用方便，可适用于多途径给药；（2）采用不同的成膜材料可制成不同释药速率的膜剂；（3）成膜材料用量少，可节省辅料和包装材料；（4）膜剂制备工艺简单、无粉尘飞扬、易于劳动保护；（5）多层复方膜剂可防止药物的配伍禁忌；（6）其缺点是载药剂量小，只适用于小剂量的药物，在品种选择上受到限制。 30、简述固体分散体的特点？ 答：（1）利用不同性质的载体可以使药物中可达到不同用药的要求；（2）将药物分散在亲水性材料中，可增加难溶性药物的溶解度和溶出速度，从而提高药物的生物利用度；（3）利用药物分散在难溶性载体材料中可达到延长和控制药物释放的目的；（4）利用药物的包蔽作用，可延缓药物的氧化和水解，达到提高药物的稳定性的目的；（5）可掩盖药物的不良气味或减小药物的刺激性；（6）可将液体药物固体化。（7）其主要缺点是药物在储存过程中易老化，稳定性下降。
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31、脂质体作为药物载体的应用有哪些？
答：脂质体作为药物载体的应用有（1）抗肿瘤药物载体：利用脂质体的靶向性，可提高抗癌药物的选择性，降低化疗药物的毒副作用，提高药物的治疗指数。同时脂质体能够增加药物与癌细胞的亲和力，克服或延缓耐药性，增加癌细胞对药物的摄入量，降低用药剂量，提高疗效。（2）抗寄生虫药物载体：脂质体具有被动靶向性，静脉注射后，可迅速被网状内皮细胞摄取，达到治疗相关的目的。（3）抗菌药物载体：将抗生素包封于脂质体，利用其与细胞膜的特异性亲和力，可提高抗菌作用。（4）激素类药物载体：脂质体包封抗炎甾体激素后，可使药物与血浆蛋白的结合率下降，血浆中游离药物浓度增大；脂质体将药物浓集在炎症部位，通过吞噬和融合作用释放药物，使药物在低剂量下达到治疗作用，降低剂量，减少了激素的毒副作用。 32、脂质体作为药物载体的应用有哪些？
脂质体作为药物载体的应用有（1）抗肿瘤药物载体：利用脂质体的靶向性，可提高抗癌药物的选择性，降低化疗药物的毒副作用，提高药物的治疗指数。同时脂质体能够增加药物与癌细胞的亲和力，克服或延缓耐药性，增加癌细胞对药物的摄入量，降低用药剂量，提高疗效。（2）抗寄生虫药物载体：脂质体具有被动靶向性，静脉注射后，可迅速被网状内皮细胞摄取，达到治疗相关的目的。（3）抗菌药物载体：将抗生素包封于脂质体，利用其与细胞膜的特异性亲和力，可提高抗菌作用。（4）激素类药物载体：脂质体包封抗炎甾体激素后，可使药物与血浆蛋白的结合率下降，血浆中游离药物浓度增大；脂质体将药物浓集在炎症部位，通过吞噬和融合作用释放药物，使药物在低剂量下达到治疗作用，降低剂量，减少了激素的毒副作用
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六、计算题
1、一药物t1/2=2h ,V=40L,如每4h静脉注射200mg，计算注射第三次后第一小时的血药浓度。
解:因为t1/2=2h,故k=0.693/ t1/2=0.693/2=0.346h-1μμ
依题意依题意τ=4h,n=3,t=1h,X0=200mg,V=40L,代入公式 C= X0/V(1－e－nkτ)/ (1－e－kτ) e－kt得
C=200/40(1－e－3×0.346×4)/ (1－e－0.346×4) e－0.346×1 C=4.64μg/ml
即静脉注射第三次后第一小时的血药浓度为4.64μg/ml
2、某病人使用一种抗生素,该药符合一室模型,K=0.02h-1, V=20L.若以4mg/h的速度静脉输注,请问输注3h时体内血药浓度是多少.
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解：已知k0=4mg/h,k=0.02h,V=20L,t=3h 代入静脉输注的公式
C= k0/kV(1－e－kt)=4/20×0.02（1－e－0.02×3）=0.582mg/L=0.582μg/ml 即输注3 h时体内血药浓度是0.582μg/ml
3．某病人体重50Kg,静脉注射符合一室模型的某抗生素,剂量为6mg/Kg,定时取血,测定血药浓度为C0. lgc与t之间的线性回归方程为:lgc=-0.07394t+0.9930.求K,t1/2C0,V,CL和AUC. 解：根据单室模型静脉注射公式 lgC=lgC0－kt/2.303
以及题中已知条件lgC与t之间的线性回归方程为： lgC=－0.07394t+0.9930
可知：直线的斜率b=－0.07394;当t=0时，截距a=0.9930 所以：
（1）k=－2.303b=－2.303× (－0.07394)=0.17h-1 （2）t1/2=0.693/k=0.693/0.17=4.08h
（3）C0=10a=100.9930=9.84μg/ml=9.84mg/L （4）V=X0/C0=6/9.84=30.49L
（5）Cl=kV=0.17×30.49=5.18L·h-1
（6）AUC= C0/k=9.84×0.17=57.88 h·μg/ml
4、病人体重50kg，静脉注射某药，V=140L，t1/2=4.0h，若每4h给一次药，要达到平均稳态血药浓度为6ug/ml，应给多少剂量？ 解：已知V=140L，t1／2=4.0h，τ=4h，C=6μg／ml k=0.693／t1／2=0.693／4.0=0.160h-1
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由公式C=XO/kvτ得
Xo=Ckvτ=6μg／ml×0.160h-1 ×140L×4h =537.6mg
即应给剂量为537.6mg。
5.一个病人用一种新药，以2mg/h的速度输注，6h终止输注，问终止后2h体内血药浓度是多少。（k =0.01h-1，V=10L） 解：已知k0=2mg／h，k=0.0lh一1，V=l0L，t=6h 终止输注时血药浓度为：
C?k0kV(1?e?kt)?210?0.01(1?e?0.01?6)?1.165mg/L?1.165ug/ml
(5分)终止输注后2h，t，=2h，此时体内血药浓度为 ?kt??0.01?2C??C6e?1.165e
?1.14ug/ml
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