【适应证】
本品适用于18 岁以上患者由敏感菌所致各类感染的治疗。
1.肠杆菌科细菌、粪肠球菌(仅限于万古霉素敏感菌株)、金黄色葡萄球菌(包括MRSA)、咽颊炎链球菌族、拟杆菌属、产气荚膜梭菌和微小消化链球菌等所致复杂性腹腔感染。
2.大肠埃希菌、粪肠球菌(仅限于万古霉素敏感菌株)、金黄色葡萄球菌(包括MRSA)、B 组链球菌、咽颊炎链球菌族、A 组溶血性链球菌以及脆弱拟杆菌所致复杂性皮肤和软组织感染。
3.青霉素敏感肺炎链球菌(包括合并菌血症者)、流感嗜血杆菌(β-内酰胺酶阴性株)以及嗜肺军团菌所致社区获得性肺炎。
【注意事项】
1.对替加环素过敏者禁用,对四环素类抗菌药物过敏的患者慎用。
2.轻至中度肝功能损害患者无需调整剂量,重度肝功能损害患者慎用替加环素,必须使用时首剂剂量不变,维持剂量减半,并密切监测肝功能。
3.使用替加环素后怀疑引发胰腺炎者应停药。
4.本品属美国FDA 妊娠期用药D 类,孕妇患者避免应用。 5.18 岁以下患者不推荐使用本品。
6.替加环素能轻度降低地高辛的血药浓度,可能使华法林血药浓度增高,导致口服避孕药作用降低。
氯霉素
近年来由于常见病原菌对氯霉素的耐药性增加及其骨髓抑制等严重不良反应,氯霉素在国内外的应用普遍减少。但氯霉素具良好组织体液穿透性,易透过血-脑、血-眼屏障,并对伤寒沙门菌、立克次体等细胞内病原菌有效,仍有一定临床应用指征。
【适应证】
1.细菌性脑膜炎和脑脓肿:氯霉素可用于氨苄西林耐药流感嗜血杆菌、脑膜炎奈瑟菌及肺炎链球菌所致的脑膜炎。青霉素与氯霉素合用可用于需氧菌与厌氧菌混合感染引起的耳源性脑脓肿。
2.伤寒:成人伤寒沙门菌感染的治疗以氟喹诺酮类为首选,氯霉素仍可用于敏感伤寒沙门菌所致伤寒的治疗。
3.厌氧菌感染:氯霉素对脆弱拟杆菌具较强抗菌活性,可与其他抗菌药物联合用于需氧菌与厌氧菌所致的腹腔和盆腔感染。
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4.其他:氯霉素对Q 热等立克次体感染的疗效与四环素相仿。 【注意事项】
1.对氯霉素有过敏史的患者禁用本药。
2.用药期间定期监测周围血象,如外周血细胞显著降低,应及时停药,并作相应处理。避免长疗程用药。
3.禁止与其他骨髓抑制药物合用。
4.妊娠期患者避免应用。哺乳期患者避免应用或用药期间暂停哺乳。
5.早产儿、新生儿应用本药后可发生“灰婴综合征”,应避免使用氯霉素。婴幼儿患者必须应用本药时需进行血药浓度监测。
6.肝功能减退患者避免应用本药。
大环内酯类
大环内酯类有红霉素、麦迪霉素、乙酰麦迪霉素、螺旋霉素、乙酰螺旋霉素、交沙霉素、柱晶白霉素等沿用大环内酯类和阿奇霉素、克拉霉素、罗红霉素等新大环内酯类。该类药物对革兰阳性菌、厌氧菌、支原体及衣原体等具抗菌活性。阿奇霉素、克拉霉素、罗红霉素等对流感嗜血杆菌、肺炎支原体或肺炎衣原体等的抗微生物活性增强、口服生物利用度提高、给药剂量减小、不良反应亦较少、临床适应证有所扩大。
【适应证】
1.红霉素(含琥乙红霉素、依托红霉素、乳糖酸红霉素)等沿用大环内酯类
(1)作为青霉素过敏患者的替代药物,用于以下感染:①A 组溶血性链球菌、肺炎链球菌敏感株所致的咽炎,扁桃体炎,鼻窦炎,中耳炎及轻、中度肺炎;②敏感溶血性链球菌引起的猩红热及蜂窝织炎;③白喉及白喉带菌者;④气性坏疽;⑤梅毒、李斯特菌病;⑥心脏病及风湿热患者预防细菌性心内膜炎和风湿热。
(2)军团菌病。
(3)衣原体属、支原体属等所致的呼吸道及泌尿生殖系统感染。 (4)其他:口腔感染、空肠弯曲菌肠炎、百日咳等。
麦迪霉素、乙酰麦迪霉素、螺旋霉素、乙酰螺旋霉素及交沙霉素,主要用于革兰阳性菌所致呼吸道、皮肤及软组织、眼耳鼻喉及口腔等感染的轻症患者。
2.新大环内酯类:除上述适应证外,阿奇霉素、克拉霉素尚可用于流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌
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所致的社区获得性呼吸道感染,与其他抗菌药物联合用于鸟分枝杆菌复合群感染的治疗及预防。克拉霉素与其他药物联合,可用于治疗幽门螺杆菌感染。
【注意事项】
1.禁用于对红霉素及其他大环内酯类过敏的患者。
2.红霉素及克拉霉素禁止与特非那丁合用,以免引起心脏不良反应。 3.肝功能损害患者如有指征应用时,需适当减量并定期复查肝功能。 4.肝病患者和妊娠期患者不宜应用红霉素酯化物。
5.妊娠期患者有明确指征用克拉霉素时,应充分权衡利弊,决定是否采用。哺乳期患者用药期间应暂停哺乳。
6.注射用乳糖酸红霉素使用时必须首先以注射用水完全溶解,加入生理盐水或5%葡萄糖溶液中,药物浓度不宜超过0.1%~0.5%,缓慢静脉滴注。
林可酰胺类
林可酰胺类有林可霉素及克林霉素,克林霉素的体外抗菌活性优于林可霉素,临床使用克林霉素明显多于林可霉素。该类药物对革兰阳性菌及厌氧菌具良好抗菌活性,目前肺炎链球菌等细菌对其耐药性高。
【适应证】
克林霉素及林可霉素适用于敏感厌氧菌及需氧菌(肺炎链球菌、A 组溶血性链球菌及金黄色葡萄球菌等)所致的下列感染:①下呼吸道感染包括肺炎、脓胸及肺脓肿;②皮肤及软组织感染;③妇产科感染如子宫内膜炎、非淋球菌性卵巢—输卵管脓肿、盆腔炎、阴道侧切术后感染;④腹腔感染如腹膜炎、腹腔脓肿,妇产科及腹腔感染需同时与抗需氧革兰阴性菌药物联合应用;⑤静脉制剂可用于上述感染中的较重症患者,也可用于血流感染及骨髓炎。
【注意事项】
1.禁用于对林可霉素或克林霉素过敏患者。
2.使用本类药物时,应注意抗生素相关腹泻和假膜性肠炎的发生,如有可疑应及时停药。 3.本类药物有神经肌肉阻滞作用,应避免与其他神经肌肉阻滞剂合用。 4.前列腺增生老年男性患者使用剂量较大时,偶可出现尿潴留。 5.不推荐用于新生儿。
6.妊娠期患者确有指征时慎用。哺乳期患者用药期间应暂停哺乳。
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7.肝功能损害患者尽量避免使用该类药物,确有应用指征时宜减量应用。
8.肾功能损害患者,林可霉素需减量;严重肾功能损害时,克林霉素也需调整剂量。 9.静脉制剂应缓慢滴注,不可静脉推注。
利福霉素类
利福霉素类有利福平、利福霉素SV、利福喷汀及利福布汀。该类药物抗菌谱广,对分枝杆菌属、革兰阳性菌、革兰阴性菌和不典型病原体有效。
【适应证】
1.结核病及非结核分枝杆菌感染:利福平与异烟肼、吡嗪酰胺、乙胺丁醇联合是各型肺结核短程疗法的基石。利福喷汀也可替代利福平作为联合用药之一。利福布汀可用于合并HIV 患者的抗分枝杆菌感染的预防与治疗。
2.麻风:利福平为麻风联合化疗中的主要药物之一。
3.预防用药:利福平可用于脑膜炎奈瑟菌咽部慢性带菌者或与该菌所致脑膜炎患者密切接触者的预防用药;但不宜用于治疗脑膜炎奈瑟菌感染,因细菌可能迅速产生耐药性。
4.其他:在个别情况下对MRSA、甲氧西林耐药凝固酶阴性葡萄球菌(MRCNS)所致的严重感染,可以考虑采用万古霉素联合利福平治疗。
【注意事项】
1.禁用于对本类药物过敏的患者和曾出现血小板减少性紫癜的患者。
2.妊娠3个月内患者应避免用利福平,妊娠3个月以上的患者有明确指征使用利福平时,应充分权衡利弊后决定是否采用。
3.肝功能不全、胆管梗阻、慢性酒精中毒患者应用利福平时应适当减量。 4.用药期间,应定期复查肝功能、血常规。
糖肽类
糖肽类抗菌药物有万古霉素、去甲万古霉素和替考拉宁等。所有的糖肽类抗菌药物对革兰阳性菌有活性,包括甲氧西林耐药葡萄球菌属、JK 棒状杆菌、肠球菌属、李斯特菌属、链球菌属、梭状芽胞杆菌等。去甲万古霉素、替考拉宁的化学结构、作用机制及抗菌谱与万古霉素相仿。本类药物
为时间依赖性杀菌剂,但其PK/PD 评价参数为AUC/MIC。目前国内肠球菌属对万古霉素等糖肽
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类的耐药率<5%,尚无对万古霉素耐药葡萄球菌的报道。
【适应证】
1.耐药革兰阳性菌所致的严重感染,包括MRSA 或MRCNS、氨苄西林耐药肠球菌属及青霉素耐药肺炎链球菌所致感染;也可用于对青霉素类过敏患者的严重革兰阳性菌感染。替考拉宁不用于中枢神经系统感染。
2.粒细胞缺乏症并高度怀疑革兰阳性菌感染的患者。 3.万古霉素尚可用于脑膜炎败血黄杆菌感染治疗。
4.口服万古霉素或去甲万古霉素,可用于重症或经甲硝唑治疗无效的艰难梭菌肠炎患者。 5.万古霉素或去甲万古霉素通常不用于手术前预防用药。但在MRSA 感染发生率高的医疗单位及/或一旦发生感染后果严重的情况,如某些脑部手术、心脏手术、全关节置换术,也有主张(去甲)万古霉素单剂预防用药。
【注意事项】
1.禁用于对糖肽类过敏的患者。
2.不宜用于:①外科手术前常规预防用药;中心或周围静脉导管留置术的预防用药;持续腹膜透析或血液透析的预防用药;低体重新生儿感染的预防。②MRSA 带菌状态的清除和肠道清洁。③粒细胞缺乏伴发热患者的经验治疗。④单次血培养凝固酶阴性葡萄球菌生长而不能排除污染可能者。⑤不作为治疗假膜性肠炎的首选药物。⑥局部冲洗。
3.本类药物具一定肾、耳毒性,用药期间应定期复查尿常规与肾功能,监测血药浓度,注意听力改变,必要时监测听力。
4.有用药指征的肾功能不全者、老年人、新生儿、早产儿或原有肾、耳疾病患者应根据肾功能减退程度调整剂量,同时监测血药浓度,疗程一般不超过14 天。
5.糖肽类属妊娠期用药C 类,妊娠期患者应避免应用。确有指征应用时,需进行血药浓度监测,据以调整给药方案。哺乳期患者用药期间应暂停哺乳。
6.应避免将本类药物与各种肾毒性、耳毒性药物合用。
7.与麻醉药合用时,可能引起血压下降。必须合用时,两药应分瓶滴注,并减缓滴注速度,注意观察血压。
多黏菌素类
多黏菌素类(Polymyxins)属多肽类抗菌药物,临床使用制剂有多黏菌素B 及多黏菌素E(黏
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